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治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物，2005年7月首次在美国上市，商品名：Rameheon，Rozerem；剂型：片剂（8mg/片）。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂，对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效；由于本品无依赖性和药物滥用倾向，FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应，合成中还需采用不对称催化氢化还原，所用原料价昂，回收不易，并且合成步骤较长（约18步反应），导致总收率很低，原料药成本高。为此，本课题组发展了几种全新合成路线，成功合成了高纯度的雷美替胺（化学纯度>99%，光学纯度>99%），并使合成步骤大大简化（约9~11步反应），革除了高温、高压操作，使氢化反应常压即可进行，且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点，以及可能引起专利纠纷，其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份，具有自主知识产权。
四川大学
2016-04-15
乳及乳制品中三聚氰胺等快速检测产品
一、成果简介 针对我国食品安全现状，在科技部支持下，沈建忠教授领导的科研团队陆续研制出了三聚氰胺、β-内酰胺类、黄曲霉毒素、克伦特罗等30余种快速检测试剂盒和胶体金检测卡，其中20余个产品取得了农业部批准备案文号，并通过中国农业大学食品安全检测产业化基地北京维德维康生物技术有限公司实现了产业化，产品应用在国家兽药残留监控计划、农业部无公害食品行动计划、国家FDA食品放心工程以及伊利集团、北京三元、南京雨润等大型养殖和食品加工企业的例行检测中，特别是在
中国农业大学
2021-04-14
3-胺酰酰腙衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一种具有结构的3?胺酰酰腙衍生物，其中R1、R2基团选自苯基衍生物或吡啶基衍生物。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果，同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-04-13
安诺史可汀甲在制备农药制剂中的应用
【发 明 人】陈勇；李祥；陈建伟；邱燕 【摘要】 本发明公开一种从番荔枝种子中制备得到具有防治农业病虫害的番荔枝内酯化合物安诺史可汀甲(Annosquatin A)。本发明通过大量生物活性测定结果表明，番荔枝内酯安诺史可汀甲对豆蚜和朱砂叶螨均有不同程度的毒杀活性，尤其对豆蚜表现出比阿维菌素更好的毒杀活性，并且安诺史可汀甲为从番荔枝种子提出提到，对环境污染小，绿色环保，可开发为新的防治农业病虫害的农药制剂。
南京中医药大学
2021-04-13
非均相催化调节器的超分子纳米管及其催化性能
通过刚柔V形三嵌段超分子的层层组装，制备了一种三明治结构的大小均一的介孔管。其中，三明治结构对钯离子具有稳定的配位能力，可作为超分子钯催化剂。实验结果表明，新型超分子催化剂在短时间、室温、有氧条件下对卤代苯的C-C偶联反应具有超强的反应活性，其转化率接近100%。相对于一般的非均相催化载体，此超分子催化剂具有实时调控反应进程的功能，并利用超分子组装及解组装的方法明显提高了金属催化剂的重复利用率。借助超分子催化剂的调控性和反应匹配性，对多个反应位点引起的聚合，成功实现了单向催化。
中山大学
2021-04-13
特效抗静电剂
聚烯烃制品在生产和使用过程中极易因摩擦而产生静电，给生产和使用带来极大不 便.如一般塑料包装膜因为静电吸附而不易机械灌装. 特效抗静电剂是具有特殊结构的极性聚合物型高效抗静电剂，其极性基团的强离子 特性导致了表面膜结合湿气的高导电性。在低湿度环境下（湿度 30%）也有优良抗静电 效果。 由于特效抗静电剂绝佳抗静电效果，只需用在表层。加入量 1%左右可使塑料制品的 表面电阻降到 109Ω。在节约成本的同时也扩大了聚烯烃薄膜的应用范围。 不必加入产品芯层，然后等待迁移到表层，再形成极性导电层。从而缩短抗静电效果响 应时间。标准环境下（25℃，湿度 65%），一周内可达抗静电效果峰值。
同济大学
2021-04-11
水凝胶贴剂
水凝胶贴剂即现代巴布剂，是巴布剂中较为特殊的一类，属于经皮给药系统。水凝胶贴剂 作为一种外用贴剂，是将水溶性高分子材料以及治疗药物混合成为主要基质，涂布于无纺布上 后经过成型制成的。水溶性高分子材料由于其自身良好的生物相容性被用作凝胶骨架材料制备 左旋肉碱水凝胶贴剂。 左旋肉碱作为一种类氨基酸物质能够促使脂肪转化为能量。同时由于 其对人体无毒副作用，目前在治疗男性不育症等方面也越来越多地被使用。医学治疗中常用的 是左旋肉碱口服制剂，ATP针剂等。这些治疗方式存在药物在血液中的浓度不稳定、病变部位 药物浓度低、患者需长期的服用或者住院治疗等诸多缺点。与此同时，传统的治疗方式中药物 需要经过人体的消化系统，而左旋肉碱主要经肾平衡，长期使用可引起肾功能不全及其他安全 问题。为了解决这些问题，必须研究新的给药途径。透皮给药途径区别于传统的给药方式，恰 好能够提高药物在病变部位的有效浓度，同时还可以减少对人体的伤害。
华东理工大学
2021-04-11
蔬菜保脆剂
本发明涉及蔬菜,属于蔬菜加工处理技术领域的蔬菜保脆剂.其特点是:其组份的具体重量份数配比 为,Na2SO310～30,Na2CO310～30,海藻酸钠10～30,CaCl210～30,玉米淀粉10～50.本发明利用Na2SO3的氧化作 用在较低温度下(50℃以下)进行快速钝酶(2～10分钟),迅速破坏果胶分解酶以保证蔬菜中果胶数量不发生太大变化,从而达到保脆效果.同时 Na2SO3也可以使得引起蔬菜酶褐变的过氧化物酶迅速失活,从而达到阻止蔬菜产生不愉快的褐色的目的.海藻酸钠可以渗透到蔬菜组织间隙,与渗透进来的钙 离子形成不可逆凝胶体,进一步强化了组织的强度,使保脆效果更加明显.玉米淀粉的作用是:在蔬菜形成一层薄膜,既可以包裹少量的钙离子以延长保脆时间,又 可以使加工后的蔬菜表面发亮.
哈尔滨商业大学
2021-05-04
AD喷雾剂
【项目来源】自主研发项目。 【类 别】中药新药六（2）类。 【剂 型】喷雾剂。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家临床经验方。 【功能主治】清热解毒、化痰止咳、凉血止血。主治咽喉肿痛，肺热咳嗽，肺痈，目赤肿痛，痢疾，痈肿，疔疮，毒蛇咬伤，跌打损伤等。 【主要技术指标】利用现代科学技术，通过药效学研究，确定了原药材的有效成份，并根据制剂筛选的原则，筛选出AD喷雾剂为最佳剂型。 首次确定了AD喷雾剂原药材的抗炎活性成份是原植物的非开花期，即匍匐期； 首次揭示了AD喷雾剂原植物的生物学特性，其植物形态分为直立期和匍匐期； 首次建立AD喷雾剂原植物的指纹图谱； 首次制定了AD喷雾剂原植物的质量标准草案； 首次对原药材的有效部位进行成份分离，得两种晶体，经分析鉴定为化合物A和化合物B，并确定了B为抗炎有效成份； 首次对原药材进行了除杂工艺筛选，初步确定了最佳除杂工艺；对除杂工艺进一步进行研究，确定了实验室最佳制备条件； 初步确定了AD喷雾剂的质量标准草案。 【推广应用前景】咽炎，中医又名喉痹，是临床常见病、多发病。咽炎又分为急性咽炎和慢性咽炎。临床多采用抗生素类药物治疗，但效果不佳，且易反复发作。本品治疗咽炎来自民间验方，原植物资源极其丰富，分布于华东、中南及西南地区，主产于浙江、江苏、安徽等省区。本品应用安全，疗效确切，使用方便，适用于教师、主持人、演员等嗓子不适人群，具有较好的推广应用前景。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。
南京中医药大学
2021-04-13
贵金属清除剂
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青岛海粟新材料科技有限公司
2025-02-07