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抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法
一种抗肿瘤活性的大黄素和5-氟尿嘧啶拼合物及其制备方法,属于用于抗肿瘤药物的衍生物。本发明的大黄素和5-FU拼合的衍生物,为3-取代的1-(1,6,8-三甲氧基-3-甲基-9,10-蒽醌-2-甲基)-5-氟尿嘧啶衍生物,其制备方法是以大黄素为原料,经6,8-二甲基化、2位羟甲基化、1位甲基化、再将2位羟甲基氯代,然后与5-FU的N1位连接,最后将得到的拼合物与不同的卤代烷或取代氯苄进行N3-烷基化,得到目标化合物。本发明的大黄素和5-氟尿嘧啶的拼合物对肿瘤细胞和正常细胞具有较好的选择性,可用于制备治疗癌症的药物。体外抗肿瘤实验表明,本发明提供的拼合物与5-FU及大黄素相比,对正常细胞的毒性明显降低。
江苏师范大学 2021-04-11
生物基无毒增塑剂高效制备技术的研究及产业化应用
随着石化增塑剂引发的健康安全与环境污染问题的日益严重,以生物质发酵制得的柠檬酸为原料的柠檬酸酯类增塑剂,作为无毒增塑剂的首选品种,受到日益广泛的关注。其中乙酰柠檬酸三丁酯(ATBC)受到美国食品与药品监督管理局FDA的认证为绿色无毒增塑剂,许可用于食品包装材料。然而,目前柠檬酸酯类行业普遍存在生产效率低、生产工艺复杂、产品质量不稳定、环境污染严重等问题。本项目针对高效催化技术的开发、连续一体化工艺研究及新品种的开发等三个方面展开研究,创制了新型绿色催化体系,开发多釜串联连续化生产技术,大幅实现工艺
南京工业大学 2021-04-14
一种用二苯胺催化制备咔唑的方法
目前,咔唑在工业上是从煤焦油中提取。国内生产咔唑的方法是以粗蒽为原料,方法是硫酸萃取,形成硫酸咔唑盐溶液,然后用氨水反冲析出咔唑,参见:燃料与化工 2013,44(6)37-40。该方法在一定程度上易产生大量工业废水。 中国发明专利申请 CN 101993411A 公开一种合成咔唑的方法,该方法是用邻氨基联苯闭环脱氢,所用原料是氨或氯苯。这种方法的优点是原料易得,但其缺点是无市场竞争力,因为:(1) 合成路线长,反应步骤多。每步反应都需要复杂的前处理和后处理,分离
兰州大学 2021-04-14
芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法
本发明公开了一种芳香化合物催化加氢制备环己基化合物的方法,包括:将芳香化合物、溶剂和氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂置于加氢反应容器中,反应容器内氢气压力为0.1Mpa~10MPa,反应温度为30~250℃,催化加氢完成,得到环己基化合物。本发明采用氮掺杂的介孔碳负载的纳米金属催化剂,催化活性高,且环己基化合物的选择性均在97%以上,且反应条件容易控制,后处理简单,适于工业化生产。
浙江大学 2021-04-11
废弃钴镍材料的循环再造技术及产业化应用
北京工业大学 2021-04-14
大枣叶提取物及其在制备防治肝损伤药物及保健食品中的应用
【发 明人】郭盛;段金廒;钱大玮;宿树兰【摘    要】本发明公开了一种大枣叶活性提取物及其在制备防治肝损伤药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔树脂耦合聚酰胺树脂,然后通过制备液相制备大枣叶精制提取物,较传统的分离纯化方法分离效率更高,且分离得到的活性成分含量高,生物活性强,安全性高。经实验研究表明,大枣叶提取物可显著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量,增强肝脏SOD活性,对肝损伤具有很好的防治功效。因此大枣叶及大枣叶提取物有望开发成为新一代安全有效,用于防治肝损伤的药物或保健品,同时也为大枣叶废弃资源变废为宝及枣树资源综合利用提供了途径。
南京中医药大学 2021-04-13
大枣叶提取物及其在制备防治肝损伤药物及保健食品中的应用
【发 明 人】郭盛;段金廒;钱大玮;宿树兰 【摘要】 本发明公开了一种大枣叶活性提取物及其在制备防治肝损伤药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔树脂耦合聚酰胺树脂,然后通过制备液相制备大枣叶精制提取物,较传统的分离纯化方法分离效率更高,且分离得到的活性成分含量高,生物活性强,安全性高。经实验研究表明,大枣叶提取物可显著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量,增强肝脏SOD活性,对肝损伤具有很好的防治功效。因此大枣叶及大枣叶提取物有望开发成为新一代安全有效,用于防治肝损伤的药物或保健品,同时也为大枣叶废弃资源变废为宝及枣树资源综合利用提供了途径。
南京中医药大学 2021-04-13
一种鬼臼毒素与去甲斑蝥素的拼合物及其制备与应用
在肿瘤的治疗过程中,基于单一生物靶标或途径的抗肿瘤药物在临床上已经得到广泛的应用(Nature.2004,432,294–297)。它们对特定的生物靶点或作用途径表现出较好的药效,并降低了药物副作用的风险(Nat.Rev.Drug Discov.2006,5,993–996)。然而,肿瘤是一种具有多种病因网络的复杂疾病。在很多情况下,当一种特定的靶标或路径被完全阻断后,肿瘤细胞会通过其它潜在的作用途径补偿这种改变,使作用效果大大降低,甚至消失。故现在普遍认为,作用于多个作用靶点的药物要比作用单一的药
兰州大学 2021-04-14
一种负电性蓝绿色固体荧光材料的制备方法及其应用
一种负电性蓝绿色荧光材料,是由四苯乙烯四苄溴和磺化杯[4]芳烃交联而成的一种无规聚合物,其构筑基元为四苯乙烯‑磺化杯[4]芳烃聚合物。本发明的目的是针对上述技术分析和存在问题,提供一种负电性蓝绿色荧光材料的制备方法及其应用,该负电性蓝绿色荧光材料对于4-(4-(二甲基氨基)苯乙烯)-N-甲基吡啶鎓碘盐分子有着极佳的吸附性能、四苯乙烯-磺化杯[4]芳烃聚合物不仅能限制4-(4-(二甲基氨基)苯乙烯)-N-甲基吡啶阳离子的分子内扭转并且可以和其发生高效的固态荧光共振能量传递,随着被吸附4-(4-(二甲基氨基)苯乙烯)-N-甲基吡啶阳离子的量的改变,在365nm紫外光照射条件下,荧光颜色由蓝绿色渐变为黄色至橙红色。
南开大学 2021-04-10
表面包硅的近红外荧光磁性纳米粒子及其制备方法和应用
本发明公开了表面包硅的近红外荧光磁性纳米复合粒子及其制备方法和应用,属于 纳米技术与生物医学的交叉领域。本发明是在微乳体系中,将磁性纳米粒子与近红外荧 光量子点纳米粒子或近红外荧光有机染料分子一起包埋到二氧化硅粒子中,形成表面包 硅的近红外荧光磁性纳米复合粒子,这种纳米复合粒子中还可以结合抗癌药物以及具有 靶向识别功能的抗体、配体、多肽、细胞因子等多种生物分子。本发明通过纳米粒子的 磁学性质、量子尺寸效应、光的热效应以及抗癌药物的药效作用和生物分子的识别功能, 将制备的纳米复合粒子用于肿瘤的治疗中,在医学领域具有广阔的应用前景。
同济大学 2021-04-13
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