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一种两亲性环糊精聚合物及制备方法和用途
本发明提供一种可生物降解两亲性环糊精聚合物及其合成方法和用途。合成步骤为：1)β-CD的C-6位羟基经活化得到相应的氨基化β-CD；2)采用开环聚合方法，以辛酸亚锡作为催化剂，Z为引发剂，合成含端羟基的Y-Z聚合物；3)Y-Z聚合物的端羟基经酸酐活化转化为端羧基；4)含端羧基的Y-Z聚合物链与氨基化β-CD在偶联剂作用下偶联，得到最终可生物降解两亲性环糊精聚合物。本发明方法设计合理，合成的环糊精聚合物可将疏水性药物载入其疏水核中，通过调节疏水性Y链段的性质提高和控制药物装量，因此在药物的控制释放和靶向药物传递等领域具有很好的应用前景。
浙江大学
2021-04-11
7-位哌嗪磺酰胺喜树碱类化合物、制备方法及用途
喜树碱是源于我国珙桐科植物喜树（Camptothecaacuminata）中 的一种具有显著细胞毒活性的喹啉类生物碱，对骨癌、肝癌、膀胱癌 和白血病等多种恶性肿瘤表现出较好的抑制作用，但以喜树碱为原料 将其应用于临床发现，喜树碱在发挥其抗肿瘤活性时会产生骨髓抑 制、呕吐和腹泻等较严重的副作用，同时因该分子水溶性较差而生物 利用度较低。为进一步改善其水溶性和降低其毒副作用，近年来，国 内外学者以喜树碱为先导进行了系统的
兰州大学
2021-04-14
灵芝酸的药效、作用机制和现代制剂技术的 应用研究
(1) 技术属性说明 本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物，开展了临床前药理药效研究，并进行了药物 动力学研究与固体制剂开发。 (2) 技术创新点 利用细胞培养生产灵芝酸单体，结合生物发酵，生物工程技术与现代制剂技术，确定了灵 芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线，并验证了工艺的可行性和稳定性。 此外，完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定，建立了定性和定量分析方法；完成了药效 学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究；完成了 药物动力学研究，建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法；进行了药物动力学研究，确定 了固体制剂的制备方法，为医药企业的产品开发与推广打下基础。
华东理工大学
2021-04-11
灵芝酸的药效、作用机制和现代制剂技术的 应用研究
（1）技术属性说明本项目利用发酵工艺取得灵芝三萜类化合物，开展了临床前药理药效研究，并进行了药物动力学研究与固体制剂开发。（2）技术创新点利用细胞培养生产灵芝酸单体，结合生物发酵，生物工程技术与现代制剂技术，确定了灵芝酸单体的制备工艺、药理学评价、制剂制备的工艺路线，并验证了工艺的可行性和稳定性。完成了灵芝酸有效成分的分子结构式的鉴定，建立了定性和定量分析方法；完成了药效学研究、实验动物模型的建立、观察了灵芝酸扶正作用的药效学作用、增效作用研究；完成了药物动力学研究，建立了灵芝酸生物体内定性和定量分析方法；进行了药物动力学研究，确定了固体制剂的制备方法，为医药企业的产品开发与推广打下基础。已申请的国家发明专利：（1）灵芝酸单体Me环糊精包合物及其口服固体制剂的制备方法，申请号：200910050801.8，（2）灵芝酸在肿瘤生长或增殖抑制剂中的应用，申请号：CN200510026378.X（3）灵芝酸在癌症治疗中作为增敏增效剂和抑制剂的应用，申请号：CN200510112304.8（4）灵芝酸在制备癌转移抑制剂中的应用，申请号：CN200510112303.3（5）灵芝酸在癌症治疗中的应用， PCT申请号：PCT/CN2006/001171
华东理工大学
2021-04-11
靶向降解β-Catenin的PROTAC多肽在治疗结肠癌中的应用
1. 痛点问题
Wnt/β-catenin信号通路的持续激活会导致多种癌症的发生发展，例如结肠癌、胃癌、肝癌等。通过特异性降解β-catenin来抑制肿瘤中的Wnt信号被认为是一种最直接有效的抗癌策略。过去以β-catenin为靶点的Wnt信号抑制剂几乎都是小分子，但小分子抑制剂很难对β-catenin进行彻底的抑制，到目前为止没有β-catenin的小分子抑制剂被批准临床使用。因此，开发特异性降解β-catenin的新型药物具有极大的临床应用价值。
2. 解决方案
本项目采用蛋白降解靶向嵌合PROTAC（Proteolysis-Targeting Chimeras）技术，将VHL泛素连接酶的配体肽段用化学合成的方法和订书肽xStAx连接起来，得到靶向嵌合体多肽xStAx-VHL。该嵌合体多肽能够持续稳定地降解肠癌细胞内的β-catenin蛋白，从而抑制Wnt/β-catenin信号。在小鼠的小肠类器官系统中，xStAx-VHL能够有效地抑制类器官的存活，xStAx-VHL也能明显的抑制结肠癌细胞在裸鼠皮下的成瘤作用，而且可以显著减少小鼠结肠癌模型中的肿瘤数量。此外，xStAx-VHL可以通过特异性降解β-catenin来影响结肠癌患者来源的肿瘤类器官的生存。本项目首次报道了一种利用PROTAC技术合成的靶向降解β-catenin的嵌合体多肽,不仅可以在细胞内特异性降解β-catenin抑制Wnt/β-catenin信号通路，而且还能在多个肿瘤模型中抑制细胞增殖和肿瘤发生发展。
清华大学
2021-10-21
昆虫病原线虫的生产及在无公害蔬菜生产中的应用
昆虫病原线虫是韭蛆等蔬菜有害昆虫的天敌，本项目的针对性：韭菜存在的韭蛆危害. 大棚蔬菜根部及叶面虫害防治.城市树木钻蛀型害虫的防治.中草药根部虫害的防治.高尔夫球场草坪草根部虫害防治。 韭蛆取食韭菜根部是韭菜的主要害虫， 因防治韭蛆大量使用农药造成韭菜农药残留超标严重危害人民身体健康。 项目进展：已完成固体和液体方法培养并生产昆虫病原线虫及其储藏的技
南开大学
2021-04-14
一种应用于监控视频隐私保护的压缩域失真漂移补偿方法
本发明公开了一种应用于监控视频隐私保护的失真漂移补偿方 法，包括：I 帧补偿块定位，以判定出 I 帧中哪些块是需要进行补偿的 块，P 帧定补偿块定位，以判定出 P 帧中哪些块是需要进行补偿的块， 获取像素域补偿信号和压缩域补偿信号，对其进行熵编码并使之作为 补偿块的残差数据，以使得非隐私区域画面清晰无失真。本发明能够 保证去除失真的同时不改变 I 帧块帧内预测模式和 P 帧块运动向量， 无需对视频重新编码，就可以去除
华中科技大学
2021-04-14
一种光透明化生物组织的包埋剂、包埋方法及应用
本发明公开了一种光透明化生物组织的包埋剂及其包埋方法。包埋剂为高折射率丙烯酸酯树脂，包括 A、B 两个组分；A 组分包括按重量份计，90 至 100 份的丙烯酸酯树脂单体、0 至 10 份的二丙烯酸酯交联剂；B 组分包括按重量份计，少于或等于 10 份的烯基聚合引发剂；A 组分和 B 组分的重量配比在 90:10 至 999:1 之间。采用本发明的包埋剂包埋生物组织，生物组织的光透明化程度高，方法简单易操作，内源性荧
华中科技大学
2021-04-14
一种 Android 应用程序第三方代码的安全增强方法
本发明公开了一种 Android 应用程序第三方代码的安全增强方 法，包括：在应用程序进程内利用系统异常堆栈数据获取涉及用户隐 私数据的调用链，系统根据调用链信息获取发起调用的主体信息，利 用进程间通信机制将调用发起者的主体信息发送到系统访问控制评估 引擎，评估引擎根据主体信息与第三方代码包列表判断调用来源，根 据调用来源执行相应的用户策略，根据用户选择与应用程序权限实施 该次调用的权限评估，将评估结果进行缓存，根据
华中科技大学
2021-04-14
一种基于物联网的HART仪表分析平台
成果描述：本实用新型公开了一种基于物联网的HART仪表分析平台,包括上位机和通过无线网关与上位机通讯的多个HART无线适配器；所述HART无线适配器通过HART总线与HART仪表一一对应连接,同时与物联网中网络节点无线通讯,所述HART无线适配器包括壳体和安装在壳体内的电路板；所述电路板上设置有HART处理器、串口自供电电源转换电路、人机交互接口模块、存储器、调制解调模块、ZIGBEE收发模块、GSM收发模块、隔离电路、防雷模块。本实用新型基于物联网技术,通过ZIGBEE/GSM信号实现现场多个HART仪表的实时监控,能耗低、抗干扰性能好。而且,本实用新型中的HART无线适配器采用无源供电模式,有效节能。市场前景分析：本实用新型基于物联网技术,通过ZIGBEE/GSM信号实现现场多个HART仪表的实时监控,能耗低、抗干扰性能好。而且,本实用新型中的HART无线适配器采用无源供电模式,有效节能。与同类成果相比的优势分析：国内领先
成都大学
2021-04-10