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一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12
一种检测TNF-α的光电免疫传感器及其制备方法和应用
本发明公开了一种检测TNF?α的光电免疫传感器及其制备方法和应用，光基底电极表面依次经GO?PTC?NH2溶液、anti?TNF?α溶液修饰，所述基底电极为玻碳电极或氧化铟锡半导体电极。本发明利用GO?PTC?NH2纳米复合物制备光电免疫生物传感器用于肿瘤标志物检测的方法，与传统的酶联免疫吸附以及PCR等方法相比具有操作简便、技术要求低、反应迅速的特点，所使用的光电探针摒弃了传统金属材料等的光腐蚀等弊端，稳定性较好且负载量大，功能化基团多，便于修饰。
东南大学
2021-04-11
一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用
本发明提供一种雷公藤内酯醇衍生物的制备方法及其产物和应用,该制备方法以雷公藤内酯醇为微生物代谢药物,通过特殊诱导子对微生物代谢雷公藤内酯醇,同时得到多种,高产率的基于雷公藤内酯醇的羟基和或甲基化修饰的雷公藤内酯醇衍生物,这些雷公藤内酯醇衍生物具有抑制肿瘤,艾滋病和乙肝病毒的良好作用.本发明方法绿色环保,选择性强,产率高,能够大规模利用微生物制备雷公藤内酯醇衍生物.
华侨大学
2021-04-29
一种治疗糖尿病的中药复方外用制剂 及其制备方法和应用
【发 明 人】王旭；洪兵；孙斯凡；徐奚如；金晶【摘要】本发明公开了一种治疗糖尿病的中药复方外用制剂及其制备方法和应用，该中药复方由下列重量份数的原料组成：生大黄5~15份，黄柏5~15份，黄连3~10份，苦参10~50份，金银花10~30份，乳香5~15份，没药5~15份，白及10~30份。本发明提供的中药复方外用制剂，根据中医药理论，采用辨证论治的理论进行中药配比组方，实验结果表明，本发明提供的中药复方能够有效纠正糖代谢紊乱，降低血糖，改善胰岛B细胞功能，改善胰岛素抵抗，且实验结果表明，本发明提供的中药复方具有很好的抗炎和促进伤口愈合的作用，可以有效防治糖尿病的并发症，且可以方便制备成喷雾剂或洗液等剂型，临床使用方便，安全。
南京中医药大学
2021-04-13
一种光控快速释放磺胺嘧啶的抑菌光笼、制备方法及其应用
本发明公开了一种光控快速释放磺胺嘧啶的抑菌光笼、制备方法及其应用，该抑菌光笼基于Sanger试剂的光控释放体系，实现SD的高效时空释放及靶向抗菌。本发明的光控快速释放磺胺嘧啶的抑菌光笼，其具有如式SD‑Py‑N+所示结构的磺胺嘧啶‑2,4‑二硝基苯衍生物。
南京工业大学
2021-01-12
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制备乙烯基环体
技术原理 ：利用乙炔和二氯氢硅合成甲基乙烯基二氯硅烷单体，再将 单体水解、中和、裂解制得乙烯基环体。后者是生产乙烯基硅橡胶、硅油 和硅树脂的重要原料。 技术特点 ：解决了硅氢加成反应中催化剂的稳定性及抑制二次加成反 应发生，提高催化剂的选择性（达 96%以上），使该项目首次成功地实现 了产业化。 投资规模 ：实现 100 吨/年乙烯基环体，需要有 500M2 以上的生产厂 房
南昌大学
2021-04-14
止血芳酸残渣的资源化利用
我国生产止血芳酸的企业主要有：常州寅盛药业有限公司、湖南洞庭药业有限公司、常州市远华化工有限公司、常州市阳光药业有限公司等企业。多是采用以对甲基苯甲酸为原料，在溶剂中氯化，得到对氯甲基苯甲酸，然后和氨水反应，得到对氨甲基苯甲酸，通过精制得到最终产品止血芳酸。 在氯化过程中，为了控制杂质的生成，对甲基苯甲酸的氯化转化率一般控制在60-65%，这样就会产生大量的固体废料。以常州寅盛药业有限公司为例，企业2014年生产止血芳酸400吨，产生这种固体废料约300吨（折干计）。目前多是以固废的
常州大学
2021-04-14
一种治疗急性痛风的药物组合物及其提取方法
【发 明 人】尹莲；史欣德；徐立【技术领域】 本发明涉及中药领域，具体地说是涉及一种治疗急性痛风的药物提取物的组合物及其提取方法。【摘要】 本发明公开了一种治疗急性痛风的药物组合物和提取方法，该组合物是从原料药黄柏、苍术、牛膝、薏苡仁、土茯苓、忍冬藤提取物中的有效成分，即生物碱、挥发 油、皂苷、有机酸、黄酮和水液糖类，按一定的配比制成，该药物组合物经药效学试验在抗炎、镇痛、降尿酸方面均有显著疗效。临床治疗急性痛风有效率为100％，并能 使尿酸降至正常水平，且安全无毒，所以它是治疗急性痛风的理想药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种基于多肽模板合成二氧化锰纳米片的方法及其应用
本发明涉及纳米材料、催化及分析化学领域，具体包括一种基于多肽作生物模板合成二氧化锰纳米片的制备方法及其在催化及分析化学方面的应用。该方法利用多肽的纳米结构特征及其官能团的性质，将多肽与二价锰离子混合，加入氢氧化钠后常温反应以使二氧化锰纳米片在多肽的稳定下生成。该材料具有仿酶催化特性，使其在分析化学、环境工程和催化领域有着广阔的应用前景。该方法以生物材料为模板，制备工艺简单，反应条件温和环保，纳米结构易控。
青岛农业大学
2021-04-13
一种化合物的应用
本发明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其结构式(Ⅰ)所示的化合物在治疗肺动脉高压中的应用。所述2?氨基嘌呤可作为唯一活性成分制备治疗肺动脉高压的药物。本发明通过试验研究发现了2?氨基嘌呤抑制肺动脉高压的作用，尤其适合治疗低氧血症所致的肺动脉高压。在2?氨基嘌呤和肺动脉高压的致病的分子机理研究上做出了新的突破，为防治继发性肺动脉高压的新药筛选和临床治疗提供理论依据和靶标。
中国农业大学
2021-04-11