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一种多取代色原酮并吡咯环类衍生物及其合成方法和应用
高校科技成果尽在科转云
中山大学 2021-04-10
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径:从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低,因此提取 量非常有限,纯度难以保证,并且提取过程复杂。如果用化学方法合成,又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下,利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶,这些酶的催化特性各不相同,可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯,具有催化效率高,专一性强,方便使 用,资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径,为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑,将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学 2021-04-13
基于液体活检技术成功监测HER2阳性胃癌患者曲妥珠单抗耐药并阐述分子机制
基于血浆ctDNA靶向深度测序的HER2基因拷贝数变异(SCNA)检测结果与FISH检测结果高度一致,且HER2 SCNA动态监测相比CEA能更好地预测肿瘤退缩或进展,表明基于靶向深度测序的液体活检能够预测曲妥珠单抗的治疗疗效。进一步的研究还发现大多数对曲妥珠单抗原发耐药的患者在疾病进展后展现出更高的HER2 SCNA,而获得性耐药患者HER2 SCNA相对基线明显下降。PIK3CA基因突变在曲妥珠单抗原发耐药患者中显著富集,在部分曲妥珠单抗耐药患者的基线和进展后的血浆ctDNA中可检测到ERBB2/4基因突变。基线血浆中PIK3CA/R1/C3和ERBB2/4基因的突变与更差的PFS显著相关。此外,本研究通过体外和体内的细胞与动物实验研究证实了NF1基因突变可导致曲妥珠单抗耐药,且HER2和MEK/ERK双重阻断可克服NF1突变导致的曲妥珠单抗耐药。       本研究的一系列研究成果表明持续的ctDNA检测可动态监测曲妥珠单抗耐药的发生,揭示潜在的耐药机制,并为下一步治疗方案的调整提供有用的线索。
中山大学 2021-04-13
利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的100多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有
山东大学 2021-04-14
无卤阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)的合成技术
聚对苯二甲酸丙二醇酯(PTT)是上世纪90年代产业化的新型聚酯,其纤维具有优异的弹力回复性、柔软性、蓬松性和染色性,在高档服装、地毯等方面有广阔的应用前景,同时其原料之一丙二醇可来源于可再生的生物基原料。然而PTT属于可燃材料,易燃性极大的限制了其应用。本技术采用高效无卤反应型阻燃剂DDP和BCPPO制备了两种本质阻燃聚对苯二甲酸丙二醇酯,该技术既可在酯交换法也可在直接酯化法中使用,产品具有阻燃性好,效果持久、不含卤素、无毒、对设备无腐蚀,对聚酯的其他性能影响不大以及可纺性好等特点;通过进一步创新思路,改进工艺,我们采用固相聚合方法研制合成出分子链结构可控的本质阻燃含磷PTT阻燃嵌段共聚酯,产品在具有前述优异本质阻燃性能的基础上,很好的保持了PTT的结晶性能,从而更好的保持了PTT特有的优异弹力回复性能。该技术可利用传统聚酯(聚对苯二甲酸乙二醇酯,PET)固相聚合设备,操作简单,产品结构可控,性能稳定. 主要技术、指标: 特性黏数:0.8——1.5 dL/g,Tg = 45——65 °C, Tm = 210——230 °C,氧指数:25——30, 热分解温度(氮气)≥360 °C。 建设投产条件: 现有PET产能严重过剩,可在PET生产线上进行改造。 年产百万吨的生产线约需改造费百万元。
四川大学 2023-05-15
10万吨/年碳酸二甲酯联产7万吨乙二醇
碳酸二甲酯 (DMC) 是近年来受到国内外广泛关注的环保型绿色化工产品:它能与水形成共沸物,也能以任何比例与有机溶剂——醇、酮、酯等混合,是一种优良绿色溶剂;由于DMC分子中含有CH3-、CH3O-、CH3O-CO-、-CO-等多种官能团,因而具有良好的反应活性。因此DMC作为溶剂和化工原料,应用非常广泛。 1992年DMC在欧洲通过了非毒性化学品 (No toxic substance) 的注册登记。从DMC出发,可合成聚碳酸酯、异氰酸酯、胺基甲酸酯、丙二酸酯、丙二尿烷等许多化工产品; 在制取高性能树脂、溶剂、染料中间体、药物增香剂、食品防腐剂、润滑油添加剂等领域用途越来越广泛,在许多领域可取代高污染、剧毒化学品光气、氯甲酸甲酯及硫酸二甲酯,消除这些剧毒化学品对环境的污染,被誉为是开创明日化学新的、低污染泛用基础绿色化学原料,被称为当今有机合成的“新基石”。DMC还可能发展成为动力燃料油品的掺入料。近10年来DMC的推广应用增加了30余倍。国际上主要是意大利ENI和日本Ube,本项目充分利用了环氧化合物水解合成二元醇过程的活性和能量,通过产品耦合、过程耦合及系统集成,技术国际领先,比国外先进的甲醇氧化羰基化法,投资减少70%以上,节能90%以上,生产成本减少60%以上,国内技术都是本技术的前期第一、二、三代技术,本项目是第五代技术,技术处于国际领先水平,产品质量优异,优级品含量大于99.5%,比第三代成本降低50%。与国际上乙二醇生产厂商(产能4980万吨) 比较,投资减少20%,不增加能耗和操作费用,多生产了一个DMC产品,因此具有非常强的的国际市场竞争力。 年产10万吨碳酸二甲酯、7万吨乙二醇/年、1万吨EO,总投资64969万元。
华东理工大学 2021-04-13
关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛主办单位、牵头单位,学会各分支机构,有关高校: 根据《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛的通知》(高学会〔2025〕12号)及《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第一轮)》要求,第五届全国高校教师教学创新大赛(以下简称大赛)全国赛现场评审定于2025年8月16-19日在北京理工大学举办,同期举办教师教学能力提升系列交流活动(以下简称系列活动),现将有关事项通知如下: 一、时间和地点 时间:2025年8月16-19日(16日报到) 地点:北京理工大学良乡校区 地址:北京市房山区良乡东路8-9号院 二、整体安排 三、参加人员 (一)入围全国赛588个参赛课程的主讲教师和大赛官方网站报名信息中的团队成员(每个团队限1人随行); (二)各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛(以下简称省赛)领队(各赛区不超过2名); (三)各赛区主办单位、牵头单位负责人(各赛区不超过5名); (四)大赛组织委员会、专家委员会、纪律与监督委员会和仲裁委员会; (五)参加系列活动、比赛观摩人员。 四、比赛组别 全国现场评审按新工科、新医科、新农科、新文科、基础课程、课程思政、产教融合,以及参赛主讲教师的专业技术职务等级或任职高校主管部门归属分组,并根据参赛课程数共分27个组,各参赛教师的场次与赛序通过抽签确定。 五、材料报送及准备 (一)现场汇报课件提交 8月11日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站提交教学设计创新汇报课件(课件不超过400M,命名形式为“参赛组别(按大赛官方网站显示组别)+作品编号+课程名称”,格式应为.PPT或.PPTX,版本为Microsoft Office 2021,全屏显示比例16:9)。提交的汇报课件不得出现参赛教师姓名及所在单位等相关个人信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求),提交时间截止后不可更改。 (二)准赛证打印 8月13-15日,参赛主讲教师在大赛官方网站查询所在组别并下载打印准赛证(含随行团队教师成员信息),请妥善保管。 六、比赛流程及相关要求 (一)参赛场次抽签与模拟 1. 参赛场次抽签(线上) 时间:8月17日09:00-12:00 方式:参赛主讲教师登录大赛官方网站进行随机抽签,确定大赛的场次。逾期未参与抽签者,将由系统自动分配场次,参赛主讲教师可于当天13:00后登录大赛官方网站查看所分配的场次。 2. 现场模拟 时间:8月17日09:00-14:00(具体时段安排详见报到时发放的《大赛活动手册》) 方式:赛场测试多媒体设备、熟悉场地 说明:赛场为长方形教室,讲台区配有86寸触屏一体机,教室采用粉笔书写黑板。汇报时使用的电脑操作系统为Windows10专业版,Office版本为Microsoft Office 2021,翻页器品牌为:得力(deli),型号2801。赛场及翻页笔示意图详见附件2。现场模拟期间不得修改PPT内容。 (二)比赛当日抽签与签到 8月18日全天为比赛日,依据各组参赛教师(团队)数,分不同场次。8月18日各场次的正式比赛开始时间分别为08:00、10:10、13:40、15:50、19:00。每一场次参赛教师(团队)需要在该场次正式比赛开始前30分钟到场检录,随后进行签到、赛序抽签及候场。 签到时须持身份证、准赛证,佩戴参赛证(胸卡),如有随行团队成员,须与参赛主讲教师同时签到方可进入赛场。参赛教师需在规定的检录时间准时到场,若正式比赛时段开始前15分钟未能完成检录,原则上视为弃赛。例如,08:00比赛,需07:30开始检录,07:45未完成检录的原则上视为弃赛。 (三)全国赛现场评审内容与要求 全国赛现场评审内容为教学设计创新汇报,必须由参赛主讲教师本人汇报,随行团队教师成员可联合汇报,原则上不得携带教具入场汇报,汇报总时长不超过12分钟。汇报后评审专家对参赛教师进行8分钟的提问交流。汇报和提问交流环节均不得泄露参赛教师(团队)姓名及所在单位等相关信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求)。 七、奖项设置 (一)个人(团队)奖 依据大赛通知实施方案,本次大赛全国赛个人(团队)奖,原则上按15%、35%、50%的比例设置一等奖、二等奖、三等奖。 (二)优秀组织奖 对大赛开展过程中教师参与度高、大赛成绩突出、影响力大的赛区组织单位和参赛高校,授予“优秀组织奖”。 八、领队相关工作 (一)领队信息报送 8月7日17:00前,各赛区牵头高校负责将本省(区、市、兵团)推选的全国赛现场评审阶段领队(限2名)的相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——领队上报”模块添加领队。领队住宿酒店由大赛组委会统一按赛区安排。 (二)领队负责事宜 1. 报到、住宿信息确认 通知并确认本赛区参赛主讲教师、随行团队成员等在8月7日17:00前完成大赛官方网站或小程序上的参赛、住宿信息填报。 于8月16日在入住酒店报到处统一为本赛区参赛教师(团队)报到、领取并发放相关材料。 2. 参加赛前领队会议 组委会将于8月17日召开领队会议,各赛区领队须准时参会,明确赛程与注意事项。 3. 做好联络、协调工作 负责本赛区参赛教师(团队)在全国赛现场评审阶段的联络、协调等工作,确保比赛有序开展。 4. 组织参赛教师(团队)参加总结交流大会暨闭幕式 负责组织本赛区参赛教师(团队)准时参加8月19日的总结交流大会暨闭幕式。 九、报名及报到 (一)参赛主讲教师及随行团队成员 8月7日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站报送参赛信息。一位主讲教师最多可带全国赛申报书中的一位随行团队成员(产教融合赛道建议为行业企业兼职教师)现场参赛。各赛区管理员可通过大赛官方网站查看本赛区参赛教师、随行团队成员的报名信息。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:所在住宿酒店 报到方式:赛区领队统一报到 (二)系列活动及比赛观摩人员 参加系列活动及比赛观摩,请于8月7日17:00前扫描下方二维码报名,同时可选择组委会推荐酒店。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:指定酒店,具体安排见附件3 报到方式:自行报到并领取材料 (三)赛区嘉宾 各赛区牵头高校负责邀请本省(区、市、兵团)主办单位、牵头高校负责人(不超过5名),并在8月7日17:00前将嘉宾相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——嘉宾上报”模块添加。嘉宾住宿酒店由大赛组委会统一安排。 十、系列活动及比赛观摩 (一)教师教学能力提升系列交流活动 大赛围绕智慧教育、素质教育、高校创新创业教育、工程硕博士人才培养、拔尖创新人才自主培养、高水平中外合作办学等内容举办系列活动,助力高校教师教学发展,提升高校人才自主培养能力。 参加系列活动人员凭胸牌进入会场。因会场容量有限,本次报名按照“先报先得,报满为止”的原则进行自由报名,每人可选一项系列活动,具体安排见附件1。 (二)观摩比赛 领队和比赛观摩人员凭胸牌进入观摩室。参赛教师(含随行团队成员)需在完赛后,方可进入观摩室。观摩室仅直播参赛教师创新汇报环节(12分钟),不直播提问交流环节(8分钟)。观摩时不可录音、摄像和拍照。观摩室容量有限,请根据比赛时段和实际满员程度,合理选择观摩场次。 十一、后勤保障 (一)住宿安排 大赛组委会提供推荐酒店。领队和参赛教师按赛区入住推荐的18家酒店,系列活动及观摩人员自选推荐酒店,赛区嘉宾入住推荐酒店,住宿费用自理,推荐线上支付。酒店信息详见附件3。大赛组委会为入住推荐酒店的人员提供交通等会议服务。如自行预订酒店,请在北京昊天假日酒店(地址:北京房山区良乡拱辰北大街1号)报到点领取资料。 (二)住宿信息填报 请于8月7日17:00前预订酒店,其中参赛主讲教师可通过大赛官网,在个人中心“随行团队成员上报和住宿酒店预订”模块预订酒店。参加系列活动及比赛观摩等人员扫描本文件第九部分“报名及报到”二维码,通过“系列活动、观摩人员报名和住宿预订”模块,完成信息填报和酒店预订。 (三)车辆安排 大赛组委会为参赛教师、领队以及参加系列活动人员提供指定酒店、赛场、食堂之间定时定点的摆渡车,大赛期间,校内各点安排循环车辆(具体安排详见现场发放的《大赛活动手册》)。全国赛期间,原则上乘坐大赛摆渡车进入校园。 十二、大赛官方网站 网址:nticct.cahe.edu.cn 十三、其他事项 (一)参赛教师(团队)应主动联系各赛区领队,做好赛前各项准备工作; (二)所有提交的参赛材料须保证原创性、真实性,不得抄袭、剽窃他人作品,如产生侵权行为或涉及知识产权纠纷,由参赛教师(团队)自行承担相应责任。如发现造假,将取消其参赛资格; (三)未尽事宜,将通过大赛官网、领队微信群和其他渠道进行发布。 十四、联系方式 (一)北京理工大学 联系人:蒋旻炜、孙锦茹 联系电话:010-68913023 (二)大赛官方网站技术支持 联系人:宁立霞、靳盼利、孔  岑 联系电话:15010870307、18911601757、18396834320 (三)中国高等教育学会 联系人:光  昊、薛晓婧 联系电话:010-82289129 附件:1. 教师教学能力提升系列交流活动安排 2. 赛场及翻页笔示意图 3. 推荐酒店信息 中国高等教育学会 2025年8月1日 点击下载通知文件:关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
云上高博会 2025-08-04
两性霉素 B 缓释微球及其制备方法
两性霉素 B 是大环多烯类抗生素,能与真菌细胞膜选择性结合,导致胞内物质外漏 而致死。但由于其毒性较大且难以通过血脑屏障,因此提高包裹率和降低毒性是提高疗 效的必要条件。为控制药物的释放速度,减少血药水平的峰与谷,降低全身药物水平, 可以利用生物降解材料作为药物载体。 本发明在于提出一种两性霉素 B 缓释微球及其制备方法。药物载体为可生物降解的 聚合物,得到的缓释微球粒径为 120nm 以下,稳定释放 80 小时以上,聚合物重均分子 量 5000-50000。制备方法为:油相为可生物降解的聚合物和两性霉素 B 溶解与共溶剂的 丙酮溶液,水相为加入乳化剂的蒸馏水、生理盐水或 5%葡萄糖注射液的一种将油相加 入水相中,搅拌,自然挥发除去丙酮,透析后冻干成粉,即得所需药品。
同济大学 2021-04-13
一种具有宽扫描区的腔体B超探头
本实用新型涉及医疗机械领域,尤其是一种具有宽扫描区的腔体B超探头。其包括:主壳体、转动头壳体、步进电机、第一主动锥齿轮、第一从动锥齿轮、支撑架、主转轴、第二主动锥齿轮、第二从动锥齿轮、直齿轮、电缆线及按钮,转动头壳体的尾部形成一扁平体,扁平体的宽度大于转动头壳体的直径,扁平体安装于主壳体头端处的弧形槽内并与主壳体转动连接,扁平体外侧向外形成有与直齿轮相啮合的齿形,转动头壳体中由头端至尾部依次设置有声透镜、匹配层、晶片和吸声层,电缆线与晶片电连接。它通过步进电机可以使转动头壳体摆动,进而置入人体后可以获得一较宽扫描区,提高检查的准确性及全面性,可防止异物进入。
青岛大学 2021-04-13
B/N 掺杂型 Al-Ti-C 系晶种合金
铝合金结晶组织的微细化会显著提高铝材的强韧性、组织均匀性、致密性、 耐蚀性、加工工艺性和表面质量等,并减少偏析和裂纹等诸多铸造缺陷。目前, 国内外通常采用 Al-Ti-B 或 Al-Ti-C 中间合金来细化晶粒,但 Al-Ti-B 中间合金 126 的形核衬底质点 TiB2 本身的直径大小在 0.5-3.0μm,而且往往以较大的聚集团 形式存在,如此大的颗粒团在加入到铝合金中后会带来一系列的副作用。而普 通 Al-Ti-C 中间合金细化效果不稳定,易衰退,难以满足铝制品产品质量的要 求。 Al-Ti-C 中间合金之所以细化效果不稳定和容易衰退,是由于其中的 TiCx 晶体存在较多碳空位,从而使之失稳,且随 TiCx中碳空位数量的增加,Al 原子 在 TiCx 表面的偏聚及有序化受到抑制,由原来的完全共格逐渐转变为不完全共 格。因此,减少 TiCx中的碳空位是提高其结构稳定性和生核效率的关键。 研究表明,无空位的 TiC 是铝的有效生核衬底,在接近凝固点的铝熔体中, Al 原子能够依附于其周围形成一个完全共格的有序区,最终促进 α-Al 生核和铝 晶粒细化。经过长期的研究和探索发现,TiCx 中的碳空位可以被原子半径较小 的 B、N 等原子填充,最终形成掺杂型的 TiCxB1-x和 TiCxN1-x等粒子,从而降低 空位浓度并提高异质生核能力。 B 掺杂型 Al-Ti-C 晶种合金中含有大量直径在 1μm 以下(亚微米)的 TiCxB1-x 晶核衬底粒子,且弥散分布,当将该中间合金以微量(0.15%左右)加 入到待细化的铝及其合金熔体中后,立即释放出大量的亚微米级的掺杂型 TiC 晶核,从而使待细化铝合金的晶粒组织得到显著细化甚至超细化(指晶粒直径 在微米级)。因此,采用掺杂型 Al-Ti-C 晶种合金对铝熔体进行晶粒细化处理 将是铝加工行业又一次重要的技术进步。
山东大学 2021-04-13
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