手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，

本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成，rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示，单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000～10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比，本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制，具有更长的半衰期，更好的稳定性、生物利用度，保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性，成药性更高；制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短，目的产物得率更高；不存在肝毒性隐患。

CO2是引起地球温室效应的罪魁祸首，极难与普通化合物发生反应，本项目是以CO 2 为原料，通过过程耦合和产品耦合等方法，开发了一系列产品清洁生产新工艺，形成了具有自主知识产权的创新成果：1）借用了环氧化合物生产二元醇过程浪费的活性和能量活化CO 2 ，发明了近临界催化反应、热循环节能和反应吸收耦合过程强化新技术，经碳酸丙（乙）烯酯，合成绿色化工原料碳酸二甲酯并联产二元醇；2）在循环经济和节能减排技术领域首先提出了原子有效利用率和社会资源有效利用率的环境友好的评价理论体系，开发了反应耦合过程特性多尺度模拟与优化及工程放大技术；3）从CO 2资源化绿色利用的角度，通过碳酸二甲酯间接实现CO 2 代替剧毒光气，开发了原光气为原料生产的碳酸酯系列产品等；4）发明了产品耦合、过程耦合、能量耦合与系统集成等多项过程强化关键技术和塔设备单元强化技术。 本项目推广应用12家企业，与国外先进的甲醇氧化羰基化法相比节约投资75%以上，节能90%以上，投资少、成本低。本项目推广应用后，碳酸酯系列产品从进口国变成了出口国。本项目是减排CO 2并实现资源化绿色化利用的节能、可持续发展、低碳技术。项目具有自主知识产权，掌握核心技术，已获授权发明专利6项，被列为国家863计划重点支持项目。 先后荣获：省部级科技进步奖10余项，2010年中国石化行业协会技术发明一等奖，上海市技术发明一等奖。

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

该发明涉及一种尾矿全资源利用方法，属于矿产资源综合利用与矿物复合新材料技术领域。该发明能够利用尾矿废石制备多种资源化利用产品，所制备的产品强度较高，具有良好的综合性能，应用范围广泛。该项发明绿色环保，可实现规模化批量制备。

本发明所涉及的环氧树脂纳米复合材料用多功能碳纳米管，适用于所有高性能复合 材料领域。由于本发明所涉及的碳纳米管具有增强、分散、界面粘结、固化等多种功能， 由其制得的碳纳米管／环氧树脂复合材料具有碳纳米管本身的高强度、高模量、良好的 韧性、低密度、导电等优点，可广泛应用于各种先进材料领域，市场前景十分可观。该 多功能碳纳米管是固态材料，储存和运输十分方便；并且本身具有了良好的分散性和界 面粘结性能，操作工艺简单，相对降低了生产成本。因而，本发明为高性能纳米复合材 料的工业化生产提供了新的途径

新型脱硫石膏复合水泥土及注浆材料分别应用于深基坑工程中的止水帷幕，坡道加固及地基加固中的最优配合比。水泥掺量 14%、粉煤灰掺量 3%、脱硫石膏掺量 2%、水灰比 0.4，即用脱硫石膏和粉煤灰取代 26.3%的水泥掺量，可以较好的改善土体的力学性能，更能够很大程度地提高土体的抗渗性，达到止水效果，大量应用于水泥土搅拌桩、双液注浆型止水帷幕的施工当中。水泥掺量 8%、粉煤灰掺量 3%、脱硫石膏掺量 3%、水灰比 0.4，即用脱硫石膏和粉煤灰取代 42.8%的水泥掺量，造价低廉，可以提高土体的强度，适当提高土体的抗渗性能，可以大量应用在临时性土体加固工程中，比如坡道加工及基坑坑底土体加固当中，改善土体力学性能，保证施工安全和施工进度，以节约成本。已经申请专利：一种利用脱硫石膏的新型土体固化剂 201410021878.3。

北京科技大学材料科学与工程学院生物医用材料研究室研制开发的半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体是一种新型医用生物材料，可用于人关节软骨的修复或替代。本项目成果属国内外首创，其应用和推广不但会产生100万元／年的经济效益，而且能带来巨大的社会效益。利用反复冷冻－融化法可将聚乙烯醇（Polyvinyl alcohol，缩写PVA）水溶液凝胶化而制成聚乙烯醇水凝胶弹性体（PVA hydrogel elastomers, 缩写PVAHE），由于其PVA结晶度为50％－60％，因此又称为半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体。1998年以来，这种人工关节软骨材料通过三次动物实验（共19个月）表明生物相容性很好，植入材料（PVAHE）周围组织未产生任何炎性反应和退变。2000年6月至2001年10月曾在中国药品生物制品检定所动物实验室进行PVAHE生物学评价并通过产品注册检测。目前，已达到临床应用的水平。从1996年以来，本项目的研究和研制开发工作是在北京市自然科学基金（3962006）、国家自然科学基金（59775038）和北京市科技项目合同（954020400）资助下历时5年完成的。多年实验室试验和动物试验表明，半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体是一种很有产业化前景的医用表面修复材料，它具有以下特点：（1）润滑性能良好（摩擦系数0.05，磨损系数小于10-7mm3/Nm）;（2）充分的吸震能力（含水率70％－80％，多微孔）；（3）很好的生物相客性；（4）弹性大，强度高（压缩模量14MPa，压缩强度4MPa）；（5）能与宿主骨（软骨下骨）牢固连接（界面剪切强度1MPa）。 半晶聚乙烯醇水凝胶弹性体的结构和性能非常接近于人关节软骨，其主要用途是在矫形外科手术中用于修复或替代关节软骨。典型产品为厚度2~3mm的平板状水凝胶弹性体（白色、不透明、触感类似于橡胶）。