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肝靶向五环三萜-铂配合物抗肿瘤候选药物
本成果涉及一类以齐墩果酸、熊去氧胆酸等活性天然产物及其衍生物为配体的铂(II)配合物以及制备方法,该类配合物在细胞及体内实验中显示了良好的肝靶向作用,其能显著抑制多类肝癌细胞生长,而对正常细胞仅显示较低毒性,动物试验中,经服用药物2周后,肿瘤被显著抑制,抑瘤率达70[[[%]]]左右,而动物体重无明显变化
东南大学 2021-04-13
海南冬青有效成分-五环三萜的临床前研究
该成果属于首次发现中药海南冬青的单体成分五环三萜具有抗恶性肿瘤作用。前期实验研究结果表明该五环三萜成分经口给予即对黑色素细胞荷瘤小鼠产生强抑瘤效果、并抑制荷瘤小鼠的肿瘤转移,且毒副作用轻微,在对荷瘤小鼠治疗过程中显示出显著的抑制肿瘤增殖作用,同时未发生严重的毒性反应或出现死亡,与上市药物紫三醇比较具有高效、低毒的显著优势。本成果建立了海南冬青中五环三萜成分的分离提取技术路线以及质量标准,工艺成熟。
扬州大学 2021-04-14
对映-贝壳杉烷四环二萜天然产物全合成
对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)二萜是一大类具有抗菌、抗病毒、抗肿瘤等多种重要生物活性的四环二萜天然产物,目前已有超过1000成员被分离、鉴定出来。由于复杂的结构和潜在的生物活性,该类型天然产物吸引了合成化学家的广泛关注。国内外众多著名的有机化学家都对该类分子进行了合成研究,目前报道的合成方法大都需要多步构建其四环骨架,尤其是[3.2.1]双环骨架。北京大学雷晓光课题组近日在对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的合成上取得了重要进展。他们发展了一种简洁高效地构建对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)四环骨架的方法:通过利用北京大学余志祥课题组前期发展的铑催化的Yu-[3+2+1]环加成反应构建6/6/6三环骨架,进而结合最新发展的钯介导的环烯化(cycloalkenylation)反应构建[3.2.1]双环骨架。底物普适性研究表明该两步策略可用于快速构建不同取代的对映-贝壳杉烷(ent-kaurane)骨架和对映-贝叶烷(ent-beyerane)骨架。基于该策略,他们分别以10步和8步完成了ent-1α-hydroxykauran-12-one 和12-oxo-9,11-dehydrokaurene 的无保护基高效全合成,并且以10步完成了12α-hydroxy-9,11-dehydrokaurene的全合成,并对其结构进行了修正。通过对反应前体的精细调控,该合成策略不仅能够应用于不同对映-贝壳杉烷类(ent-kaurane)天然产物的高效全合成,并有望应用于天然产物类似物的高效合成。该工作的完成也进一步阐明Yu-[3+2+1]反应在合成具有桥头四级碳的天然产物和药物分子的巨大优势。
北京大学 2021-04-11
刺五加果酵素果冻的研制
刺五加果富含皂苷、黄酮、多糖及独特的风味物质,具有益气健脾、补肾安神的功效,有安神助眠、抗疲劳、抗氧化、滋养血液等作用,符合消费者对保健食品的需求。本成果以刺五加果为原料,利用益生菌进行发酵,经过功能性评价后筛选出最优酵素配方,并与果冻产品因素结合,成功开发出一款兼具营养保健与休闲食品特性的刺五加果酵素果冻。通过优化发酵工艺、活性成分稳态化及风味调控技术,使产品在安神助眠、抗氧化等方面表现突出,具备良好的市场应用前景。
沈阳农业大学 2025-05-19
蜘蛛香环烯醚萜有效部位抗焦虑创新中药研究开发
本成果处于研发阶段
西南交通大学 2016-06-23
三轴、五轴数控磨床
该成果能够自动完成砂轮修整和螺杆磨削过程;自行开发的螺杆磨削专用控制软件模块,包括参数输入、成形砂轮型线计算等功能;可实现螺杆相位和磨削余量的自动检测,以及螺杆型线误差补偿;可用于橡塑机械螺杆、滚珠丝杠、各类蜗杆、以及工业泵螺杆和压缩机螺杆的磨削,填补了国内空白,已获专利 2 项。
扬州大学 2021-04-14
一种丁香叶总环烯醚萜苷的制备方法及用途
本发明提供一种丁香叶总环烯醚萜苷提取物的制备方法,是将丁香叶药材粉碎,加水或水/醇溶剂系统,采用加热回流/渗漉或超声提取,过滤,离心,调pH值至2-5,提取液通过大孔吸附树脂层析柱,用水及醇洗脱剂洗涤树脂,洗脱液减压回收醇,冷冻或喷雾干燥,即得总环烯醚萜苷。用本发明方法制备的丁香叶总环烯醚萜苷转移率可达75%以上,其中丁香苦苷含量达53.42%。通过添加各种药用辅料可制成用于治疗上呼吸道感染、急慢性扁桃体炎、急性肠炎及菌痢等感染性疾病的药物,制备药物的剂型为固体制剂。
浙江大学 2021-04-13
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括:制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物;将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后,用石油醚反复萃取,再用乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯提取物;将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分;用制备高效液相色谱,分别以乙腈-甲醇-水体系洗脱,收集相应组分后,减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到5种新的羊毛甾烷衍生物,经生物活性评价,本发明新分离的5种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学 2021-01-12
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括:制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物;将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后,用石油醚反复萃取,再用乙酸乙酯萃取,得乙酸乙酯提取物;将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分;用制备高效液相色谱,分别以乙腈-甲醇-水体系洗脱,收集相应组分后,减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到5种新的羊毛甾烷衍生物,经生物活性评价,本发明新分离的5种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学 2021-01-12
齐墩果烷型三萜类酯衍生物抗神经退行性药物用途
本发明提供齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物在制备防治老年痴呆症药物中的应用,所述老年痴呆症包括神经退行性疾病。所述药物是齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物与药学上可接受的载体或赋形剂制成。本发明所述的齐墩果烷型五环三萜类酯衍生物具有显著的类似神经生长因子的活性,可以在制备预防及治疗老年痴呆症等神经退行性疾病药物中应用。
浙江大学 2021-04-13
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