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天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6（从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到）出发，经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化，顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5，再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发（Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596），化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15，单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难，反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应，酯化后即得化合物17，经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础（Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634），他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成，成功构建了关键四元环结构。 在此阶段，由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键，并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行，这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时，由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满，这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且，由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置，单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路，在C-6位增加了一个额外的羟基，再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后，再将化合物24进行几步简单的转化，Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成！
南方科技大学
2021-04-13
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展，围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路，从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆（Euphorbia helioscopia）中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物， Euphopias A–C。其中Eup
云南大学
2021-01-12
.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide)，八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体，主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦（Telaprevir）及治疗糖尿病的药物 格列齐特（Gliclazide），八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大 的需求量，采用环保、经济的方法，大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯 有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺，八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%； 中国专利（CN201310627653.8）公开了一种采用 NaBH4 为还原
兰州大学
2021-01-12
催化二氧化碳和环氧化合物制取环碳酸酯
随着人们对于环境问题的日益重视，由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手，倡导节能减排之外，寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一，该反应无其他产物生成，原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的，将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果，催化 反应在连续实验装置
华东理工大学
2021-04-14
中国科学技术大学实现具有聚集可调双发射性质的三维手性分子碳纳米环
具有聚集诱导发射(AIE)和聚集诱导猝灭(ACQ)效应的双发射有机材料在文献中很少报道，通过调控这类有机分子的聚集程度可以实现多色荧光发射。中国科学技术大学杜平武教授课题组合成了首个具有聚集可调双发射性质的手性双环分子，并与杨上峰教授课题组合作，通过AIE效应实现了圆偏振发光性质（CPL）的增强。
中国科学技术大学
2022-07-11
一种五轴加工轨迹中刀具圆环体向三角片的边投影的算法
本发明属于铣削加工相关技术领域，其公开了一种五轴加工轨 迹中刀具圆环体向三角片的边投影的算法，其包括以下步骤:(1)判断 刀具圆环体向三角片的边投影的特殊情况，若存在特殊情况，则转至 步骤(5)，否则转至步骤(2);(2)根据第一几何约束条件来确定初始迭代 角度;(3)基于第二几何约束条件及第三几何约束条件来计算及离散初 始迭代角度区域，以确定较优初始迭代角度;(4)基于第二几何约束条 件及第三几何约束条件，采用割线法搜索最优角度，若成功则转至步 骤(5)，否则结束;(5)依据搜索到的所述最优角度计
华中科技大学
2021-04-14
关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛的通知
为深入学习贯彻全国教育大会精神，落实《教育强国建设规划纲要（2024-2035年）》，进一步推进高等教育高质量发展，打造高校教学改革的风向标，经教育部批准，中国高等教育学会决定启动第五届全国高校教师教学创新大赛。
中国高等教育学会
2025-03-19
第五届全国高校教师教学创新大赛启动会在京召开
2025年4月8日，由教育部高等教育司指导、中国高等教育学会主办、北京理工大学承办的第五届全国高校教师教学创新大赛（以下简称大赛）启动会暨专家培训会在北京理工大学召开。
中国高等教育学会
2025-04-09
环氧沥青钢桥面铺装技术
随着我国经济的飞速发展，在公路工程项目建设中修筑了许多大跨径的梁桥，而正交异性钢桥面板具有重量轻、跨度大等优点，在国内大跨径钢桥中得到了广泛的应用，如江阴大桥、南京长江三桥、佛山平胜大桥、天津富民桥、湛江海湾大桥等。然而使用传统的复合改性沥青混凝土施工铺装，出现了温度变化大，易产生脱层推移、车辙和裂缝等病害特征，虎门大桥在通车一年内即出现病害，采用灌缝填缝等修补手段均难以阻止病害的进一步发展，多座桥梁的SMA铺装已进行翻修，甚至二次大修。在分析比较目前国际应用较为成熟的钢桥面铺装技术的基础上，对用于钢桥面铺装的联结层、铺装层进行了系统的调查研究后，设计开发施工简便、既经济又易维护的，在钢桥面铺装领域具有创新和国内自主知识产权的环氧沥青组合体系新型钢桥面铺装技术。 环氧沥青钢桥面铺装技术是首先在钢板层上，采用改性环氧树脂粘结一层3～5mm粒径的碎石形成碎石与环氧及环氧与钢板粘结牢固的防水防腐又粗糙且耐高温的抗滑界面，一步实现钢桥铺装界面的防水和防剪切滑移，这种新型界面形式称为环氧粘结碎石层界面（Epoxy Bonding Chips Layer, EBCL）; 冷拌沥青混凝土整体化层（Resin Asphalt，RA）由树脂沥青和矿料拌和组成, 在其完全固化前，表面均匀洒布一层10～13mm粒径的石子，采用胶轮压路机进行碾压，要求撒布石料粒径的一半以上嵌入RA表层；当上述RA层完全固化后，在其表面洒布防水沥青层，用于增强层间的防水和粘结；最后铺装传统的复合改性沥青混凝土，形成表面功能层。ERS的设计，旨在通过EBCL层中环氧树脂及RA层中树脂沥青两类材料性能的突破，实现桥面材料极性的梯度化过渡，实现弱极性的沥青混凝土在强极性钢桥面上的铺装，解决传统工艺下脱层等的病害。
北京化工大学
2021-02-01