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天然二倍半萜类化合物Astellatol的首次全合成
成功设计并完成了该分子的首次全合成工作。该工作的关键步骤包括一个分子内的Pauson-Khand反应、一个二碘化钐介导的还原1,6-自由基加成反应和一个创新的大位阻反式六氢茚满构建策略。 该路线首先从已知手性合成子6(从长叶薄荷酮 (+)-pulegone两步转化得到)出发,经由烷基化、联烯锂进攻、RCM关环和底物控制的立体选择性氢化,顺利得到含有四个手性中心的5/7并环化合物5,再经过几步简单的转化就顺利地构建出了前体4。 受杨震教授、龚建贤教授和蓝宇教授2015年发表的Retigeranic Acid重要研究工作启发(Chem. Eur. J. 2015, 21, 12596),化合物4的Pauson-Khand反应顺利地得到了含有六氢茚骨架的化合物15,单晶衍射显示各手性中心也正好符合要求。然而化合物15的内酯开环却比像想象中要困难,反复尝试后发现DBU/HMPA体系可以实现所需的消除反应,酯化后即得化合物17,经还原氧化后便可以得到构建四元环的前体3。基于该小组之前应用SmI2 介导的还原1,4-自由基加成构建四元环工作的研究基础(Chem. Eur. J. 2016, 22, 12634),他们利用化合物3尝试了SmI2 介导的还原1,6-自由基加成,成功构建了关键四元环结构。 在此阶段,由于C-3/C-4是个四取代、大位阻双键,并且该双键的还原需要在该分子的深凹面方向进行,这使得最后阶段构建反式六氢茚满的工作充满了艰辛。同时,由于反式六氢茚满在热力学上稳定性不如顺式六氢茚满,这使得自由基类型的还原可行性同样较低。而且,由于可能的羟基消除反应以及该羟基可能处于假平伏键位置,单羟基诱导的均相氢化仍然不顺利。于是团队研究人员转变思路,在C-6位增加了一个额外的羟基,再经还原得到顺式二醇。该底物非常顺利地在Crabtree催化剂作用下氢化得到了关键的反式六氢茚满化合物24。此创新性的策略应当同样适用于其他类似骨架的大位阻反式六氢茚满构建。最后,再将化合物24进行几步简单的转化,Astellatol的首次并且是对映专一的全合成工作终于得以完成!
南方科技大学 2021-04-13
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展,围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路,从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆(Euphorbia helioscopia)中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物, Euphopias A–C。其中Eup
云南大学 2021-01-12
.一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学 2021-04-14
一种环戊酰亚胺催化加氢合成八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物 格列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大 的需求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯 有着重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN201310627653.8)公开了一种采用 NaBH4 为还原
兰州大学 2021-01-12
催化二氧化碳和环氧化合物制取环碳酸酯
随着人们对于环境问题的日益重视,由于温室气体二氧化碳所引起的全球气候环境问题 受到广泛的关注。解决该问题除了从源头入手,倡导节能减排之外,寻求利用二氧化碳的方法 同样重要。二氧化碳和环氧化合物反应生成环状碳酸酯是目前广泛被研究的化学固定二氧化 碳的重要方法之一,该反应无其他产物生成,原子利用率100%。本项目所使用的催化剂是自 主开发的,将催化活性物质负载到生物质上构建绿色多相催化剂。结合之前的研究成果,催化 反应在连续实验装置
华东理工大学 2021-04-14
五孔探针校准与测试系统
本系统可以测量流动流体的三维速度矢量,以及流体静压、总压和总温等参量。适用于不可压缩和可压缩流体的测量。 本系统由五孔探针校准和测试两个部分构成,每一部分又包含相应的硬件设备和软件系统。可以选择建设多维坐标架、校准风洞或水洞等设备。
西安交通大学 2021-04-11
五龙鹅(豁眼鹅)
运用开放与闭锁相结合的育种理论,采用群体继代选育及遗传标记辅助选 择等技术,育成了体型外貌均匀整齐、特征明显、生产性能高的白色小型鹅种 ——五龙鹅(豁眼鹅)快长新品系。五龙鹅被农业部确定为国家级地方保护品 种。获省科技进步一等奖。“五龙鹅(豁眼鹅)良种繁育体系建立与推广”项 目获国家农业渔业丰收奖二等奖。 该品系种鹅年产蛋量 92 个,种蛋受精率 93%,受精蛋孵化率 90%,成年体 重雄性 5kg,雌性 4kg,适宜全国大部分地区养殖。 
青岛农业大学 2021-01-12
山东五征集团有限公司
五征集团前身是成立于1961年的县级拖拉机站,1984年生产农用车,2000年改制,现已形成农用车、汽车、农业装备、环卫装备和现代农业协调发展的多元化产业格局。集团现有员工12000人,总资产172亿元,是中国机械工业重点骨干企业。先后荣获“全国五一劳动奖状”、“山东省政府质量管理奖”、“中国机械工业现代化管理企业”、“山东省省长质量奖”等荣誉称号。 五征积极引进国内外优秀人才,建成了知名专家、博士领军的结构合理、素质优良的过千人研发团队,有“泰山学者”专家7名,博士7名,研究生270名,本科生1600多名;建立了科学的产品研发和试验检测流程,自主研发能力全面升级。建有国家认定企业技术中心、国家级工业设计中心、国家CNAS认可试验检测中心和山东省院士工作站,企业被工信部确认为国家技术创新示范企业。近三年先后承担了40余项国家科技支撑计划等重大项目,取得了630项发明专利和实用新型专利。 五征按照中国制造2025规划部署,高起点规划,推动核心制造能力升级。模具制造、车身冲压、焊装、涂装和总装等核心制造工艺以及车架、后桥、变速箱等关键零部件制造陆续实现了自动化、智能化制造。 五征实施全面信息化管理,选择德国SAP信息化管理系统,聘美国HP公司进行咨询和实施,实现了企业物流、资金流、信息流有效集成,建立了完善的数据体系和信息共享机制。全面学习推行日本丰田精益管理模式,实施拉动式准时化生产。应用6σ管理技术,追求“零缺陷”,全面推行IATF16949质量管理体系,构建现代化先进质量管理体系。加强与德勤、罗兰贝格等管理咨询公司的交流与合作,导入先进的理论、方法与工具,持续建立健全现代化管理体系。 五征通过实施创新驱动战略,推动了产业和产品升级。农用车产销量连续多年稳居行业第一;载货汽车挺进行业10强;环卫装备主销品种产销量列全国首位;农业装备为中国农机行业的中流砥柱,多款产品属国内首创并可替代进口产品;现代农业立足国内发展并借助“一带一路”战略,与国家有关部门和省农科院合作,开拓全球农牧业市场,进而拉动机械装备同步发展。
山东五征集团有限公司 2021-08-23
五征奥翔1600A款
1. 挡风板采用最新设计理念,采用UG建模、CAE工艺分析等先进设计手段,所有零部件全序模成型,采用高精度的气动焊装工作台焊接,确保产品满足设计要求。从设计源头保证产品外观和结构质量。 2. 仪表板总成大面积融入银色罩光亮条,中控饱满、配备集成仪表,前照灯总成采用主流汽车透镜结构,近光灯、转向灯附近添加8颗行业流行的LED灯,节能、环保、使用寿命长,晶莹剔透,美不胜收,引领三轮汽车前照灯潮流。 3. 豪华可调节座椅,充分考虑人性化设计理念,不论从视觉效果还是从实际应用方面均突破了传统半封闭三轮汽车座椅的桎梏,同时配备座椅扶手,选择高档面料,提升了档次。 4. 发动机可选装国Ⅲ标准发动机,易启动,噪音低,油耗低,动力充沛。 5. 配置优化型十档后桥,采用90板簧,保证可靠承载,让用户用的放心。 6. 配备油量显示、电流表、电压表、手机充电接口。最大限度满足用户需求。
山东五征集团有限公司 2021-08-23
桌面型五轴数控机床
5X-MILLING桌面型5轴数控机床是五轴五联动立式数控铣床,能在一次装夹下自动加工复杂工件,完成钻、扩、铣、雕刻等多种加工。具有高集成度、高精度,使用维护简单,满足对三维曲面复杂结构微小零件加工要求。具有 USB 接口可实现数控加工程序、各种工艺参数和机床状态信息的传输。 机床封闭式防护装置齐全可靠,符合金属切削机床安全防护通用技术条件。 在机床正面设置有12寸电容触摸屏操作面板。机床结构设计合理,有足够的静态、动态、热态刚度,并能采用先进技术, 保证系统具有良好的动态品质。所有伺服驱动系统执行元件精度高、可靠性好、响应速度快。 利用该数控铣床,学生可以实际操作生产,体验高精度加工过程,学生将有效的学习到UG软件编程和数控操作能力,对数控刀具和几何视图里的MCS的建立知识有一个很好的掌握。
无锡铭知一智能科技有限公司 2022-05-23
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