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普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景
华东理工大学 2021-04-11
国家林业和草原局关于发布“草种优良品种选育”“油茶采收机械研发”2个应急科技揭榜挂帅项目申报的公告
为深入贯彻落实中央关于加快推进生态文明建设的要求,根据《“十四五”林业草原保护发展规划纲要》,切实解决林草生产实践迫切难题,我局决定组织实施“草种优良品种选育”“油茶采收机械研发”2个应急科技揭榜挂帅项目。
国家林业和草原局政府网 2022-05-27
一种金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球及其制备方法和用途
本发明公开的一种金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球,该空心球的球壳从内向外依次为金属氧化物多晶层、氧化亚铜多晶层和聚吡咯层,每层厚度均在10纳米以下。本发明利用模板吸附方法,通过分步吸附的方法和后续的水热及退火处理制备得到金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球。本发明制备的金属氧化物/Cu2O/聚吡咯三层结构纳米空心球核壳结构规整,球壳厚度可控,金属氧化物和氧化亚铜晶粒尺寸在10nm以下,结晶质量高,比表面积大于200?m2/g。本发明的方法简单、成本较低,克服了传统方法中由氧化铜制备氧化亚铜困难的缺点。
浙江大学 2021-04-13
1-(取代苄基)-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物及其盐,其制备方法及其用途
本发明公开了一种1-取代苄基-5-三氟甲基-2-(1H)吡啶酮化合物,及其药学可用的盐.本发明还公开了所述化合物及其盐的制备方法和它们在制备治疗纤维化药物中的用途.以三氟甲基吡啶酮为起始原料,得到一类新的吡啶酮类化合物及它们的盐。
中南大学 2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前景。
华东理工大学 2021-04-13
HY5在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2的激酶活性,抑制幼苗下胚轴伸长的研究
南方科技大学生物系兼职教授、美国科学院院士邓兴旺联合北京大学生命科学学院副研究员朱丹萌课题组,揭示了HY5(ELONGATED HYPOCOTYL 5)在光下可通过蛋白-蛋白直接互作增强BIN2 (BRASSINOSTEROID-INSENSITIVE 2)的激酶活性,抑制幼苗下胚轴伸长。相关论文以“Modulation of BIN2 kinase activity by HY5 controls hypocotyl elongation in the light”为题发表在《自然-通讯》(Nature Communications)上。 这项研究发现了HY5调控下胚轴伸长的新方式,揭示了其介导的BR信号抑制机理,为GSK3β激酶活性调控研究提供了新视角,或可为今后HY5蛋白的定向改造提供氨基酸位点信息。这项研究是研究团队继发现光形态建成抑制因子COP1抑制BIN2活性来促进暗形态建成的非经典功能 (Ling et al., 2017, PNAS)之后的又一新发现,并再次揭示光信号途径重要因子“技多不愁”的有趣现象。
南方科技大学 2021-04-11
一种风力发电机旋转冷却系统及包括该系统的风力发电机
本发明公开了一种超导风力发电机旋转冷却系统,其包括至少 一个贴附布置于超导风力发电机的外转子的铁芯筒体外周壁上的换热 单元,其中,换热单元包括过滤器,冷却风扇、换热器和换热器壳体, 过滤器设置在换热器壳体端部,表面均布多个过滤孔,冷却风扇置于 过滤器后端,并与换热器壳体内腔相通,换热器壳体轴向贴附在铁芯筒体外壁上,表面上开有多个散热孔,并可与铁芯筒体外壁上开设的 通孔相通,并通过换热器壳体另一端的出口排出,实现对流冷却。本 发明还公开了具有上述冷却系统的风力发电机。本发明可充分利用超 导电机叶片旋转
华中科技大学 2021-04-14
Fe-MOF/Fe3S4复合材料及其作为纳米酶在检测马拉硫磷中的应用
本发明属于污染物检测技术领域,涉及一种Fe‑MOF/Fe<subgt;3</subgt;S<subgt;4</subgt;复合材料及其作为纳米酶在检测马拉硫磷中的应用。将六水合三氯化铁溶液和富马酸溶液混合,得到混合液A,然后进行回流反应,得到Fe‑MOF前驱体;将硫源加入到Fe‑MOF前驱体的乙醇分散液中,超声处理后,密封并进行水热反应,制得Fe‑MOF/Fe<subgt;3</subgt;S<subgt;4</subgt;复合纳米材料。本发明所提供的制备方法流程简便、原材料价格低廉、资源丰富,合成成本低,且产品性能稳定,适合大批量合成。通过溶液颜色变化可实现对马拉硫磷的可视化检测,具有高灵敏度、低检测限、宽线性响应范围和较好的选择性及稳定性。
南京工业大学 2021-01-12
基于智能锁模算法、时间拉伸技术和实时高速电路建立的实时光谱分析控制平台
近日,上海交通大学电子系义理林教授课题组基于智能锁模算法、时间拉伸技术和实时高速电路建立的实时光谱分析控制平台,实现了锁模激光器输出飞秒脉冲的实时光谱调控,对飞秒激光器的设计具有重要的应用价值。相关成果以“Intelligent control of mode-locked femtosecond pulses by time-stretch-assisted real-time spectral analysis”为题目于2020年1月发表于国际光学顶尖期刊《Light: Science & Applications》(中科院长春光机所与Nature出版集团合办期刊),并入选为封面文章,在“News & Views”栏目被专门评述。博士生蒲国庆为第一作者,义理林教授为通信作者。 图说:期刊封面文章 飞秒尺度(1E-15秒)脉冲对应着原子分子、材料、生物蛋白、化学反应等丰富物质体系的众多超快过程,有着广泛而重要的应用。锁模激光器作为产生飞秒脉冲的重要基础研究工具,在物理、化学、生物、材料、信息科学等领域都有广泛的应用。飞秒锁模激光器自上世纪六十年代发明以来,与其相关的研究分别于1999,2005,2018年获得过诺贝尔奖。 随着超快光学的快速发展,越来越多的前沿应用需要对飞秒脉冲的时域和光谱进行精细控制。由于飞秒脉冲的产生涉及非常复杂的非线性和色散传输效应,达到特定脉冲状态的稳态输出需要对激光器多个参数在高维空间进行优化,传统基于激光器光学设计和优化的方法已被证明难以精确实现。 通过对飞秒脉冲状态进行智能识别,结合智能算法对激光器多参数进行全局优化,有望获得理想的飞秒脉冲输出,但其主要挑战在于飞秒脉冲难以实时精确识别。低速时域采样无法识别飞秒脉冲宽度和形状,光谱仪虽可识别飞秒脉冲积分光谱但无法识别其瞬时光谱,因此传统方法都无法做到实时控制飞秒脉冲精确锁模状态。为了解决这一难题,义理林教授课题组提出在锁模控制环内引入时间拉伸-色散傅里叶变换(TS-DFT)技术,通过时域到光谱的转换,采用低速时域采样即可识别飞秒脉冲对应的瞬时光谱宽度和形状。结合智能控制算法,实现了以1.4nm为精度对飞秒脉冲光谱宽带从10nm到40nm进行可编程控制,光谱形状可编程为高斯型或三角形等。这是本领域首次实现飞秒锁模脉冲光谱宽度和形状高精度实时编程控制,解决了飞秒锁模脉冲锁模状态无法精确调控的难题。 基于实时的光谱控制,该研究还展示了从窄谱锁模态至宽谱锁模态以及从三角形光谱脉冲态至宽谱锁模态的演变过程,发现两者动力学过程具有相似性,提出了目标锁模状态可能决定中间动力学过程的猜想,为人们进一步探索锁模激光器内部机理提供新视角。 图说:基于快速光谱分析的飞秒锁模脉冲智能控制 非线性光学著名专家John Dudley教授(欧洲物理学会主席,IEEE/OSA Fellow)在《Light: Science & Applications》的“News & Views”栏目撰文介绍此项工作,认为本工作极具创新性,开拓了研究锁模动力学新的可能性,很可能应用于多种锁模光纤激光器中。 义理林教授课题组过去六年来一直致力于解决飞秒锁模激光器的智能控制问题,2019年发表在光学领域顶级期刊《Optica》的“智能锁模激光器”成果入选美国光学学会旗下新闻杂志《Optics & Photonics News》2019年光学年度进展“Optics in 2019”。该方向工作部分得到国家自然科学基金(61575122)的支持。《Light: Science & Applications》论文全文https://www.nature.com/articles/s41377-020-0251-x《Light: Science & Applications》“New & Views”评述论文https://www.nature.com/articles/s41377-020-0270-7
上海交通大学 2021-04-10
一种高位卸粮联合收割机的粮筒自动回位控制装置及方法
本发明提供一种高位卸粮联合收割机的粮筒自动回位控制装置,控制装置包括卸粮机构、控制机构和驱动机构,卸粮机构包括横向粮筒、竖向粮筒和卸粮口,控制机构包括逻辑门电路、位置传感器、总控开关、手柄开关及电源,驱动机构包括电机和油缸,控制机构通过驱动机构驱动横向粮筒转动,从而调节卸粮口的位置进行卸粮和回位。本发明还提供一种高位卸粮联合收割机的粮筒自动回位控制方法。本发明控制方法简单,易于实施,减少劳动量;既可以自动回位,也可以急停、切换为手动操作,可靠性强;自动回位功能极大缩短了回位时间,简化操作过程,提升了作业效率;本发明的控制器采用逻辑门电路,更适合工况恶劣的联合收割机,使用寿命长,可靠性高。
浙江大学 2021-04-13
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