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一种3-苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法
本发明提出一种3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成方法,属于有机合成领域,能够直接利用香豆素类化合物与苯亚磺酸钠类化合物为原料合成3‑苯磺酰类香豆素类化合物。该技术方案包括向反应瓶中分别加入香豆素类化合物和苯亚磺酸钠类化合物,在碘和二甲基亚砜作用下,于55℃‑70℃温度下反应8‑10小时;待反应结束后,进行色谱分离,得到3‑苯磺酰类香豆素类化合物。本发明能够应用于3‑苯磺酰类香豆素类化合物的合成中,该
青岛农业大学 2021-01-12
二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐和离子液体及其应用
本发明公开了一种制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱金属盐和由 这些二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐制备离子液体的方法,以及 这些碱金属盐、离子液体作为电解质在碳基超级电容器、二次锂(离 子)电池等中的应用。本发明提供的制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱 金属盐的方法操作步骤简短,产物易分离提纯,其产物的产率和纯度 都很高;本发明提供的二元或三元含氟磺酰亚胺锂的热稳定性和耐水 解性好,其非水电解液具有较高的电导率和锂离子迁移数,同
华中科技大学 2021-04-14
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学 2021-04-11
连续不对称催化氢化生产(S)-异丙甲草胺工业化技术
以2-甲基-6-乙基苯胺(MEA)、甲氧基丙酮、氯乙酰氯和手性催化剂为主要原料,通过缩合、不对称氢化、酰胺化等步骤合成(S)-异丙甲草胺。创新开发出结构新颖的手性双膦配体催化剂,不对称氢化反应S/C达1.12×105,氢化产物 ee%值达91.4%,反应压力由文献报道的4.5-5.5MPa降至3.0MPa,具有活性高、对映体选择性好的优点;开发出无溶剂连续不对称催化氢化技术,将环流反应器与自动化控制技术集成,生产效率高;开发出外消旋阻止技术进行酰胺化,产品ee%值达88.2%;各步反应收率高,总收率达92.7%(以MEA计)。拥有2项中国发明专利授权.
南京工业大学 2021-04-13
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接: https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法
本发明涉及疏水/疏油表面处理剂的合成,旨在提供一种有机-无机复合疏水/疏油表面处理剂的合成方法。该方法包括:将钛醇盐和乙二醇混合物超声振荡处理获得含钛有机聚合物颗粒;再将该颗粒分散到水和乙醇中水浴处理,离心分离后制得具有一定表面粗糙度的亚微米级的二氧化钛颗粒;然后于乙醇超声振荡处理,以硅烷偶联剂改性;再混入含氟单体、丙烯酸酯类有机物、偶氮二异丁腈,水浴下反应后滴加过硫酸铵水溶液,冷却至室温获得产品。本发明大幅提高了处理剂的疏水、疏油性能,疏水角高达160°,拒油等级可达7级。并且通过表面结构的协同增强作用,减少了含氟单体使用量,降低了生产成本,可有效避免过多使用含氟聚合物对织物柔软度的不利影响。
浙江大学 2021-04-11
高速无油缝纫机精密部件产品开发及实用性能
  在日益突出的环境和能源压力下,“节能减排、绿色发展”成为我国新世纪发展的核心战略。对于服装及纺织品这个出口优势行业,亟需在进一步提高生产效率基础上有效降低运行能耗、维护成本和环境排放,而先进的固体自润滑材料则是实现该行业大量使用的各种高速机械进一步提速降耗的必然选择和技术基础。由于服装、鞋帽、箱包等加工对象同时也是污染敏感产品,加工机械的无油化不但可以节能降耗,也有助于进一步提高品质、减少工序、降低成本。因此,以高速缝纫机为例,这就对针杆机构、挑线机构、勾线机构等主要高速运动部件无油作业耐磨性提出了新的要求。由于此类应用场合不但要求高速运动部件无油、耐磨,而且因高速运动而要求低惯性、低摩擦系数,要求的是无油润滑下的减摩耐磨性而不是单纯的抗磨性,因此,传统的超硬耐磨薄膜和软质减摩薄膜的适用性都存在问题。为此,本项目基于所研发的MSIP系列磁控溅射镀膜设备和掺Cr类石墨碳膜制备工艺,成功开发出高速缝纫机用牙架、针杆等一系列兼具高硬耐磨性(Hv > 2000 MPa)和优异固体自润滑特性(摩擦系数f < 0.1~0.2)的高速滑动部件镀膜产品,这些产品具有常规钢材1/10不到的摩擦系数和两倍于常规氮化处理的高表面硬度,不但具有超低的磨损率,而且可保证镀膜零部件在无油作业条件下长时间低温高速滑动。通过大量缝纫机行业客户批量使用证明,该技术和相关镀膜产品是缝纫高速化、无油化的最有效途径。
南京工业大学 2021-04-13
高效、节能、环保的重质燃料油乳化生产技术
Ø 重油作为工业生产的基本燃料,广泛应用于工业生产的各个领域。目前,我国每年用作燃料的重油在4000万吨以上,节约使用重油,有着重要的节能意义。改善重油的燃烧状态,使重油在炉内充分燃烧,是节约使用重油的关键。使用乳化重油改善重油燃烧时的雾化状态,从而达到节油的目的,已成为国内外专家的普遍共识,并得到了科学的验证。生产高效、节能和环保的乳化重质燃料的关键技术在于重油乳化剂的选择,该项目的技术人员在分析总结国内外多种重油乳化剂、添加剂配方的基础上,采用计算机均匀设计原理开发的重油乳化剂具有以下
北京理工大学 2021-01-12
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