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雷公藤内酯
醇
—氨基葡萄糖结合物
肾病,尤其是免疫相关的肾病是威胁人类健康的常见病之一。2012年柳叶刀报道,中国肾病患者达到10.8%,最常见的有急性肾炎、慢性肾炎、原发性肾病综合症等,在后期可发展成为末期肾病(ESRD),2012年我国ESRD病人达120万人。病人只能依靠血液透析或肾移植来延长生命。目前国内临床上治疗常用激素冲击治疗,雷公藤多甙片维持治疗的治疗方案。大剂量使用激素和长期服用雷公藤多甙片所带来的毒副作用严重限制了肾病的治疗。因此,肾病临床治疗中,研究发展肾脏的靶向给药系统,以提高药物疗效和降低毒副作用,具有十分重要的意义。该产品的生产工艺简单、成熟,所需设备简单,易于产业化。 合成了雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物,并确证了雷公藤内酯醇-氨基葡萄糖结合物(TP—AGL)。TP/AGL摩尔比约为1:1。以3%甘露醇为冻干保护剂,将TP—AGL结合物制成了溶液型冻干粉针剂,并进行了制剂综合性能评价。动物研究表明:TP—AGL结合物在30%大鼠血浆中(37℃,2 h)水解量小于10%。在大鼠肾溶酶体溶液中12 h释放80%以上原药,表明结合物在血中稳定而在细胞能释放出活性母药。与原药相比,结合物具有较短的血浆半衰期,具有很好的肾靶向性和滞留时间;在其它各脏器中的分布很少。药效研究表明,结合物能明显改善实验所致大鼠肾炎和缺血再灌注引起的损伤,其对肝脏、免疫和生殖系统的毒性降低,局部免疫抑制效果显著提高。
四川大学
2016-04-18
三聚氰胺纤/聚乙烯
醇
阻燃纤维
随着合成纤维在人们日常生活中得到越来越广泛的应用,由合成纤维引发的火灾事故也日益得到人们的重视。据统计由纺织品所引起的火灾事故已占总火灾事故的37.5%,成为火灾事故的主要起源,因此阻燃纤维成为化纤行业的研究和发展的重要方向。随着人民生活水平的提高,对阻燃纤维和纺织品的要求也日趋严格,传统的含卤阻燃纤维和织物将会受到越来越严格的限制。从阻燃纤维的应用市场来看,无卤化、低毒化、不熔滴、耐久化、低烟、低成本将是阻燃纤维的发展趋势。 三聚氰胺甲醛(MF)纤维又称密胺纤维,它主要是以三聚氰胺
四川大学
2021-04-14
雷公藤内酯
醇
中间体的合成方法
雷公藤(Tripterygium wilfordii)系卫矛科植物,作为传统中药,它被应用于多种疾病的治疗已有相当长的历史。如上式所示的化合物1、2、4 即雷公藤内酯醇、雷公藤酮和雷酚内酯都是从雷公藤植物中分离出来的二萜类内酯类化合物。近二十年来的研究表明它们具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗菌等多种显著的生物活性,它们被很多科研小组作为免疫抑制新药和抗癌新药的先导化合物。另外,雷公藤内酯醇还是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多甙片等制剂的主要有效成分。 对于雷公藤内酯醇
兰州大学
2021-04-14
决明酮
苷
在制备黄嘌呤氧化酶抑制剂中的应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品,源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎,为中国药典2010年版一部所收载。具有祛风利湿,散瘀止痛,止咳化痰之功能,用于关节痹痛,湿热黄疸,经闭,癥瘕,水火烫伤,跌扑损伤,痈肿疮毒,咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或(和)尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病,是引发痛风的重要生化基础,与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征,如糖尿病、肥胖等密切相关,是一种严重影响公共健康的疾病。流行病学调查显示高尿酸血症的发病率呈急速上升趋势,被世界卫生组织列为二十世纪人类十大顽症之一。因此,研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。 高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制,尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。黄嘌呤氧化酶(Xanthine Oxidase,XO)作为尿酸生成关键酶是降低尿酸药物的作用靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂,但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学
2021-04-13
力与机械(
二
)
宁波浪力仪器有限公司(余姚市朗海科教仪器厂)
2021-08-23
声音的奥秘(
二
)
580mm×300mm×480mm,配有8根长短不同的铝棒和铝片,锤子敲击,能发出不同的声音。
宁波华茂文教股份有限公司
2021-08-23
二
连球
产品详细介绍
浙江义乌市教学仪器厂
2021-08-23
水磨石
二
产品详细介绍水磨石
保定市万达环境技术工程有限公司
2021-08-23
二
氟磷酸锂
产品用途 本品主要应用于锂离子二次电池的电解液中,在电极界面形成膜而改进高低温循环性能、降低电池自放电,同时能够有效降低六氟磷酸锂使用量。 包装与贮存 本品使用密闭容器储存,置于阴凉、干燥以及具有良好通风环境的仓库内,禁止日光直接照射。
荣成青木高新材料股份有限公司
2021-09-09
第
二
届高等教育高质量发展论坛
第62届中国高等教育博览会——第二届高等教育高质量发展论坛
中国高等教育博览会
2024-11-07
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