本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够

本发明涉及一种含有稠李花色苷的预防老年痴呆保健品。按重量百分比组成如下：稠李花色苷30%-50%，稠李多糖10%-30%，高粱米多肽5%-15%，板栗多肽5%-15%，山药提取物5%-10%、茯苓提取物5%-10%、川芎提取物5%-10%、麦门冬提取物5%-10%。对其所具有的预防老年痴呆功能进行体外实验和动物实验研究，发现该保健品具有预防老年痴呆的活性与功能，可以代替化学合成药物，避免过多的化学合成药物毒副作用，使得稠李花色苷组合物具有更广阔的发展前景，并且成为可以应用于保健品中的新兴成分。

【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。

【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。

【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。

本发明提供一种地黄叶总苷浸膏干燥物的制备方法，是采用微波干燥机，在真空条件下对地黄叶浸膏进行干燥，地黄叶浸膏吸收微波能后，水分蒸发被真空抽出，整个干燥过程时间短，环境温度较低，所得干燥物为一种孔隙均匀、疏松的介质，具有颜色较浅、水分含量低、溶解性好等优点。本发明方法操作过程时间短，清洗方便，利于进行多批次、多品种生产，且符合GMP要求。本发明使干燥过程不同时间段自动选择微波干燥功率对浸膏进行干燥，同时干燥时实现真空度在线可调，得到的地黄叶总苷浸膏干燥产品，质量较普通真空热风烘箱法有较大提高，有利于后续制剂操作，且干燥时间大大缩短，降低了劳动强度，提高生产效率。

本发明涉及一种二十八醇的全合成方法，以环十二酮(I)为起始原料，经与第二胺反应得到烯胺(II)，烯胺在缚酸剂存在下和酰氯反应得到1，3-二酮(III)，然后在碱性条件下1，3-二酮开环得到酮酸(IV)，酮酸经Wolff-Kischner还原得到高级脂肪酸(V)，将其酯化得到高级脂肪酸酯(VI)，最后用氢化锂铝或钠-乙醇还原得到高级脂肪醇即二十八醇(VII)，用本发明方法制备的二十八醇，其纯度可达99.5％。LD50大于15000mg/kg，经人体实验证明具有很强的生理活性。

成果描述：茄尼醇是一种存在与烟叶、马铃薯叶、桑叶中的具有消炎、杀菌、吸收紫外线、抗氧化功能的植物活性化学品，在其分子结构中含有九个非共轭双键的聚异戊二烯醇，其极性非常弱，亲水性差，亲酯性强，可以溶于大多数非极性有机溶剂中；其分子中的非共轭双键是其药理活性的结构源泉，也是其获得工业应用的结构依据。茄尼醇主要用于合成辅酶Q10、茄尼醇胺、茄尼醇酯等医药中间体，同时也直接用于化妆品中增强化妆品的保健功能。 市面上的茄尼醇通常分为含量20%左右的浸膏、70%左右的粗茄尼醇、90%左右的茄尼醇、以及98%以上的茄尼醇精品。含量越高，价格越高，且含量越高，技术难度越大。 传统技术想要得到含量90%以上的产品，通常需要柱层析工段来达到，相对溶剂量大，操作复杂，生产成本高。经过对茄尼醇中产品与杂质的深度分析和大量的实验，得到了能够溶解茄尼醇但不溶解杂质的混合溶剂。本项目成果可从70％的茄尼醇出发，不经过柱层析，仅利用混合溶剂法处理得到含量90%以上的产品，且混合溶剂可循环使用，最大限度地降低生产过程的成本。将90%的产品再经过柱层析，可得到99%的精品。该项目采用的生产过程属于无污染的绿色化工工艺过程。市场前景分析：项目产品茄尼醇，是一种具有很高技术含量和附加价值的精细化学品，主要用于药物（如辅酶Q10）以及其它一些医药中间体（如抗流感病毒茄尼醇脂肪酸酯、茄尼基脂肪胺）等的生产中，也可以直接用于抗氧化保健品和化妆品的生产过程；尤其是它是抗衰老和提高细胞活力、增强人体免疫力辅酶Q10的必须的原料（构成辅酶Q10的侧链），以及在抗流感病毒药物、抗肿瘤病毒药物、以及心血管疾病药物中应用，极大地刺激料茄尼醇的市场应用和技术的研究开发。 2002年底2003年年初，由于国外对辅酶Q10以及其它一些药物（如抗流感病毒药物、抗肿瘤病毒药物、高血压药物等）生产技术取得突破性进展，同时辅酶Q10作为增强肌体免疫能力、抗衰老、抗氧化功能成分在保健品、化妆品、日用化学品领域的应用得到实质性扩大，刺激了国外对高品质茄尼醇的需求；市场价格一度攀高，达到400万元/吨。由于世界上60％以上的茄尼醇原料在中国，也就刺激了当时国内涌现出一大批企业上马茄尼醇项目。因为当时产品售价较高，所以，很多企业不计成本也可以有一定的利润。但随着生产企业的增多，市场价格的下滑，在经历了2005年下半年的市场冲击后，许多企业因为技术不过关、设备不配套、以及资金等因素已经倒闭。 目前，日本年产辅酶Q10 100多吨，需要高纯度茄尼醇1500吨以上。欧洲、北美及其他地区豆油不同规模辅酶Q10生产，同样需要纯度高、价格低廉的茄尼醇。由此可见，茄尼醇的市场规模很大，且供不应求的局面将维持相当长的时间。与同类成果相比的优势分析：混合溶剂处理后茄尼醇含量≥90% 柱层析后茄尼醇含量≥99% 国际先进

将黄酒通过高压泵打入反渗透装置，控制透过液流出以及其他合适的工艺条件，经过循环反渗透操作，即得低度黄酒产品。采用该法生产低度黄酒，不要改变黄酒的正常生产工艺，操作简单，产品酒精度可达到 8%～9%，与原酒相比，酒精度可降低 40%～50%。所制得的低度黄酒能够保留原黄酒的各种风味物质 85%以上，酒体丰满，口感淡爽，低度黄酒的理化指标和稳定性都符合要求，符合了现代消费者的需求。 

其他成果/n一种从柚子皮中提取醇溶糖的方法，包括如下步骤：1)以干燥、粉碎的柚子皮为原料，以乙醇水溶液为溶剂，在室温下进行浸提，过滤后得滤饼和浸提液；2)浸提液经减压旋转浓缩得浓缩液；3)上大孔树脂柱，将黄酮、色素类物质吸附分离，用蒸馏水冲洗大孔树脂柱，收集柱后有效馏分液；4)将柱后有效馏分液再次进行减压旋转浓缩得初级醇溶糖产品，经在‑60℃～‑105℃温度条件下放置24h～72h和室温真空干燥，得醇溶糖产品。本发明采用乙醇水溶剂进行浸提，可避免蛋白质等极性物的浸出；浸提液经浓缩后，进行大剂量上柱，可以去除黄酮和色素等物质，得到产率较大、纯度较高的醇溶糖；具有单批次处理量大，提取成本低的特点。