【发 明 人】梁侨丽；雷玲玲；崔晓东；邹娜姝；吴启南 【摘要】 本发明涉及抗菌新化合物荆三棱酚I(sciryagarrolI)及其制备方法，属医药技术领域。荆三棱酚I为新顺式茋类化合物，结构如下式。它可以从莎草科藨草属植物荆三棱(Scirpus?yagara)的干燥块茎中提取制备，即用80%乙醇提取，减压浓缩，再分别以石油醚，乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化，石油醚：乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚I对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌具有一定的抗菌作用。

卤代芳硝基化合物高选择性催化加氢合成卤代芳胺化合物是精细有机合成中的重要反应，对医药、染料中间体的合成具有重要意义。常见的催化体系如：选用Pd、Pt等贵金属负载型加氢催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺化合物的过程中存在严重的脱卤现象，使得卤代芳胺化合物的选择性较差。 成果亮点 本课题开发了一种基于非贵金属Fe的负载型催化剂，该催化剂在卤代芳硝基化合物的催化加氢合成卤代芳胺的过程中具有较高的催化活性，且催化过程中不存在脱卤现象，卤代芳胺选择性高达。该催化反应具有效率高、反应条件温和、产物选择性好应用范围广、经济效益好、节能显著、催化剂回收重复使用方便等特点。

一、所属类别 基础、教学科研类实验设备类；实习实训设备及配套等。 二、相关专利技术 CN202010106007.7    履带车底盘、全地形履带车及全地形行走方法 CN202011613628.0    机器人运动控制方法、装置、控制器及存储介质 CN202111261356.7    双足机器人的运动轨迹规划方法、装置、设备及介质 CN202110232263.5    开关机的控制电路及方法 CN202110232355.3    机器人动作模仿方法、装置、设备及存储介质 CN202011501534.4    一种舵机的补偿控制方法及舵机补偿电路 CN202110574796.1    机器人的偏差信息确定方法、装置、处理设备及介质 CN202011644180.9    机器人抗扰动控制方法、装置、电子设备及存储介质 CN202110311455.5    双足机器人控制方法、装置以及双足机器人 CN202011611800.9    质心轨迹的获取方法、装置、机器人及存储介质 三、基本情况 （一）应用对象 应用于机械类、自动化类、电子信息类、计算机类等相关专业人才培养，适用场景包括实验实训、教学科研及竞赛等，方案以人才培养为目标和课程建设为核心，基于机器人载体，提升人工智能与机器人技术教学科研水平。 （二）核心优势 核心产品为双足人形机器人，该系列机器人获得“小型双足人形机器人步态算法”创新纪录，“高韧性强扭矩复合材料舵机”打破国外技术封锁，核心零部件实现国产化。 其中Aelos小型双足机器人载STM32、Raspberry Pi-4B双运算系统，支持二次深度开发，支持多语言开发环境，满足高校对于编程开发、人工智能应用学习等需求，助力高校在机器人系统结构、步态规划、运动控制、算法开发、场景应用等方面的实践学习。 Aelos小型双足机器人 Roban中型双足机器人基于ROS应用平台，搭载深度摄像头，嵌入V-SLAM视觉算法，可以通过导航技术进行建图，实现自主路径规划和步态规划，涉及运动控制、计算机视觉、图像处理、运动规划等多领域课程，能够较好地满足相关专业实验实训、研究开发、参加竞赛等需求。 Roban中型双足机器人 （三）商业模式 公司与高校在复合型人才培养、专业建设、课程建设、科研合作、师资培训、实训室搭建等方面开展深入合作，相关产品被用于各类学校的实际教学、实践、实训。推广路径通过各类研讨会、展会、大赛和专业渠道商进行拓展。 四、推广情况 （一）应用案例 1.清华大学 与清华大学电子系合作共建《智能机器人设计实践》专业限选课，基于人形机器人载体，学习机器人结构原理，图像识别，路径规划，AI芯片等内容。合作入选中国高等教育学会“校企合作双百计划”典型案例。 2.哈尔滨工业大学 与哈工大开展人才联合培养全面合作，双方在开发校企联合课程、共建联合实验室、共建校外实习实践基地、共同筹办BOTEC智能机器人技术挑战赛等方面进行合作，并入选中国高等教育学会“校企合作双百计划”典型案例。 3.南方科技大学 与南科大机器人研究院共建的机器人联合研究中心，在机器人关键核心技术攻关、专业课程建设、人才联合培养等领域开展合作。双方共建的基地被广东省教育厅认定为广东省联合培养研究生示范基地。 （二）应用成效 解决了高校人工智能机器人方向的实验实训、教学科研、参加竞赛等需求，有助于打造高水平、专业化的实践科研条件。年均支撑高校开展教学科研项目不少于1项，科技竞赛不少于2项，协助申报产学合作协同育人项目等。 （三）推广计划 高校新增人工智能等新专业成为热门，传统工科专业也面临课程改革要求，因此，通过开展智能机器人设备的应用与实践，推动相关专业人才的培养与发展，已是大势所趋。推广模式包括课程案例展示、以赛促教、举办研讨会等。

本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。

研发阶段/n本发明属于生物技术领域，涉及一种酰胺类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂合物的应用，所述酰胺类化合物为(S)‑4,5‑二氯‑氮‑{2‑氧代‑3‑[4‑(3‑氧‑4‑吗啉基)苯基]恶唑烷‑5‑基}甲基‑2‑噻吩‑甲酰胺。本发明旨在提供一种成本低、药效好的预防和/或治疗高尿酸血症药物、以及由高尿酸血症导致的痛风药物。

一、项目简介 水下潜水器是海洋立体监测系统的重要移动平台，在深海工程检测、地质勘探、科学考察、环境监测与军事应用等方面有重大需求与发展前景。《国家“十二五”海洋科学和技术发展规划纲要》明确了“开发水下自航行剖面测量技术，形成近海实时、快速观测能力”的重点任务。目前国内外水下潜水器普遍采用细长或开架结构和螺旋桨驱动，具有推进效率低，转弯半径大和辐射噪声大的弱点，急需在减阻和探测能力上取得突破。本项目围绕水下小型机器人高精度探测与识别重要需求，研究基于人工智能的水下探测与识别技术，在水声仿生智能探测、目标特征提取和分类识别上开展技术攻关，并研制样机。海图公司开发多款水下机器人产品，618展示得到重要认可。基于人工智能的小型水下机器人可广泛应用于海洋与内陆，有显著产业化前景。 二、前期研究基础 科研依托厦门大学海洋与地球学院、水声通信与海洋信息技术教育部重点实验室，具备开展水声实验的良好设施：嘉庚号科考船、一艘海洋二号实验船、两处岸边实验站、一个大型水声水池、水声换能器、测量放大器、丹麦B&K公司的声学测量仪器谱分析仪等。已研制多款水下仿生机器人并在水池完成测试。研究团队凭借跨学科优势，把仿生声学探测与水下机器人技术相结合，取得创新成果。本项目实施所需要的实验方法与技术已经具备，并已在以往研究中得到成功应用，从而具备扎实的科研基础。 三、应用技术成果 在仿生探测方面，研究基于人工智能的水下探测与识别技术。仿生最优能量传输与波束控制、仿生目标探测与人工智能识别可以提高水声探测指向性、抑制混响并具备定向水声通信能力，能够突破现有水下机器人水声探测和通信限制。在基于人工智能的海洋仿生机器人研发方面，利用生物医学成像测量鲸豚流线体形、结构和组织特性，设计仿生机器人具有仿生形态和柔性特性，突破现有水下机器人结构和材料设计理念。研究水声仿生智能探测、目标特征提取和分类识别提升仿生机器人水下工作能力。在仿生水下机器人样机研制、传感和模式识别等取得应用成果。 四、合作企业 海图志（厦门）智能科技有限公司由福建省海洋与渔业厅批准的双创干部苏芃牵头成立，组织了西北工业大学、华南理工大学、厦门大学、福州大学、福建师范大学等院校博士专家40余人组成，2015年开始，经过了2-3年的基础理论研究，已经申报和取得相关的专利软著20项。开发过相关的水下装备设备包括水下光学成像摄像机、水下光学镜头、水声定位设备、水下潜器等等，具备一定的开发研究的基础。得到省委于伟国书记、中国工程院院长周济、国家海洋局林山青副局长等等领导的认可。相关的产品取得福建省618青年海洋创新创意成果奖第一名，第六届全国海洋航行器设计与制作大赛一等奖，19届中国国际高新技术成果交易会优秀产品奖、中国创新创业大赛福州市三等奖。海图志（厦门）智能科技有限公司取得厦门海峡科创基金的以5000万估值的投资，在厦门设立海洋机器人创业基地。 海图志（厦门）智能科技有限公司小型水下产品在2016年深圳高交会上引起了科技部、云南省科技厅、广西省海洋局等其他省市领导的重视，2017年福建618项目成果交易会上得到中国工程院院长、福建省省长（现任省委书记）、国家海洋局副局长、福建省副省长、省发改委主任等专家领导的肯定。

新冠肺炎常规通过病史、CT等进行病情评估，但重症病房应用超声不便，还需要评估重症患者的心脏等多器官，然而操作者绝大多数不是专业超声医生，这为如何在治疗重症患者的过程中更好地发挥超声的作用提出了难题。深圳国际研究生院袁克虹团队与深圳华声医疗技术股份有限公司合作，用人工智能技术赋能5G超声设备，增添采集心肺关键标准切面的导航以及关键参数的自动测量等功能，辅助医生对重症病人进行动态评估和治疗。 袁克虹团队与深圳华声医疗技术股份有限公司1月中旬组成研发团队，在已有合作工作的基础上，针对新冠肺炎重症患者临床超声的迫切需求开展联合攻关，半个月就获得了较好的成果。该技术从2月初开始在武汉协和西院等多家医院使用，在一定程度上辅助了医生对重症患者进行疾病的动态评估和治疗指导。 目前该技术正由国家感染性疾病临床研究中心（深圳市第三人民医院）牵头开展进一步研究，将完善和改进现有功能，优化远程诊断流程，实现超声为医生治疗重症患者提供更智能、更可靠、更专业的帮助。

本成果采用最新的深度学习和分子模拟算法，结合新一代分子特征化方法，开发了多种计算机模型，可用于药物开发中的多个阶段，为药物的快速设计开发提供一个完整的基于人工智能的解决方案。成果：1.药物毒性预测方法：传统的化合物毒性检测技术一般需要使用生化试验、细胞实验、甚至动物模型，这些方法不仅耗费大量时间，而且成本很高。使用计算模型进行有机化合物的毒性预测，所需投入较少，但产出巨大。特别是基于化合物的物理化学和结构特性的计算模型，甚至能够在化合物合成之前就对其进行预测，大大提高了效率，使其越来越受到欢迎。在进行体外和体内试验之前先使用计算机模型对化合物进行大规模的毒性筛选，能够更好地解决候选药物具有毒性的问题。我们建立了一套新的基于多种分子指纹和机器学习算法的化合物毒性预测集成学习算法，运用此集成学习算法建立了新的有机化合物致癌性、致突变性和肝毒性预测模型。我们分别建立了名为CarcinoPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/CarcinoPred-EL/, 致癌性预测)、MutagenPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/MutagenPred-EL/, 致突变性预测)、LiverToxPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/LiverToxPred-EL/, 肝毒性预测)的预测服务器，这些服务器能够为使用者提供更高效更便捷的预测技术服务。自2017年服务器发表起，我们已为国内外药物分子设计研究者提供了5000多次共计超过20多万个化合物的毒性预测服务。在有机化合物毒性预测研究方向，我们主要完成了化合物的细胞毒性、心脏毒性、生殖毒性、血脑屏障透过性、水生生物毒性预测模型，以及糖尿病早期筛查模型的开发，正在进行P450酶阻滞剂性预测模型、基于图神经网络的毒性预测算法研究、基于分子对接的化合物毒性预测研究等。相关研究成果已发表多篇学术论文（Zhang L., et al. Scientific Reports, 2017, 7: 2118. WOS被引次数80，ESI 1%高被引论文；Ai H., et al. Toxicological Sciences, 2018, 165: 100-107；Yin Z., et al. Journal of Applied Toxicology. 2019, 39(10): 1366-1377；Ai H., et al. Ecotoxicology and Environmental Safety. 2019, 179: 71-78；Liu M., et al. Toxicology Letters. 2020, 332: 88-96；Feng H., et al. Toxicology Letters. 2021, 340: 4-14；Li S. et al. Interdisciplinary Sciences: Computational Life Sciences. 2021, 13: 25-33.）致癌性预测服务器首页致癌性预测结果页相关综述对本服务器的介绍RF-hERG-Score预测药物引起的hERG相关心脏毒性2.药物设计方法：在计算机上对药物靶点和药物分子的结构和活性建模，计算药物与靶点之间的相互作用关系，从而设计出具有治疗作用的药物。计算机辅助药物设计可以为药物设计各阶段的实验方案提供有意义的指导，减少需要通过实验评估的候选药物的数量，从而加快新药研发速度。我们应用分子对接、分子动力学模拟、自由能计算、机器学习等方法研究流感病毒等重要疾病的计算机辅助药物设计、并开发更有效的计算机辅助药物设计方法。在计算机辅助药物设计研究我们主要完成了流感病毒M2质子通道蛋白抑制剂虚拟筛选方法研究，正在进行先导化合物生成模型研究、基于机器学习的虚拟筛选打分函数算法开发、SARS-CoV-2病毒S蛋白与受体相互作用及药物设计研究。特异性重打分函数显著虚拟筛选性能显著较高筛选出两个候选抑制剂3.药物靶点识别方法：长非编码RNA（lncRNA）是一种长度在200nt至100,000nt之间的非编码RNA，是转录物的主要成分。研究表明lncRNA在许多生物学和病理学过程中起着重要作用。lncRNA起作用的重要途径是与其靶蛋白结合。lncRNA-蛋白质相互作用的实验研究需要大量资源。累积的实验数据使得通过计算方法预测lncRNA-蛋白质相互作用成为可能。我们使用各种数学建模和机器学习方法开发了几种用于预测lncRNA-蛋白质相互作用的新模型。这些模型命名为：RWLPAP（随机游走），LPI-NRLMF（邻域正则化逻辑矩阵分解），IRWNRLPI（集成随机游走和邻域规则化Logistic矩阵分解），LPI-BNPRA（双向网络投影推荐算法），LPI-ETSLP（基于特征值变换的半监督链路预测），HLPI-Ensemble（集成学习）。在交叉验证中，我们的模型获得了较好的预测性能。lncRNA-蛋白质相互作用预测模型的性能比较lncRNA-蛋白质相互作用预测服务器相关软件著作权：

本成果采用最新的深度学习和分子模拟算法，结合新一代分子特征化方法，开发了多种计算机模型，可用于药物开发中的多个阶段，为药物的快速设计开发提供一个完整的基于人工智能的解决方案。 成果：1.药物毒性预测方法：传统的化合物毒性检测技术一般需要使用生化试验、细胞实验、甚至动物模型，这些方法不仅耗费大量时间，而且成本很高。使用计算模型进行有机化合物的毒性预测，所需投入较少，但产出巨大。特别是基于化合物的物理化学和结构特性的计算模型，甚至能够在化合物合成之前就对其进行预测，大大提高了效率，使其越来越受到欢迎。在进行体外和体内试验之前先使用计算机模型对化合物进行大规模的毒性筛选，能够更好地解决候选药物具有毒性的问题。我们建立了一套新的基于多种分子指纹和机器学习算法的化合物毒性预测集成学习算法，运用此集成学习算法建立了新的有机化合物致癌性、致突变性和肝毒性预测模型。我们分别建立了名为CarcinoPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/CarcinoPred-EL/, 致癌性预测)、MutagenPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/MutagenPred-EL/, 致突变性预测)、LiverToxPred-EL (http://112.126.70.33/toxicity/LiverToxPred-EL/, 肝毒性预测)的预测服务器，这些服务器能够为使用者提供更高效更便捷的预测技术服务。自2017年服务器发表起，我们已为国内外药物分子设计研究者提供了5000多次共计超过20多万个化合物的毒性预测服务。在有机化合物毒性预测研究方向，我们主要完成了化合物的细胞毒性、心脏毒性、生殖毒性、血脑屏障透过性、水生生物毒性预测模型，以及糖尿病早期筛查模型的开发，正在进行P450酶阻滞剂性预测模型、基于图神经网络的毒性预测算法研究、基于分子对接的化合物毒性预测研究等。相关研究成果已发表多篇学术论文（Zhang L., et al. Scientific Reports, 2017, 7: 2118. WOS被引次数80，ESI 1%高被引论文；Ai H., et al. Toxicological Sciences, 2018, 165: 100-107；Yin Z., et al. Journal of Applied Toxicology. 2019, 39(10): 1366-1377；Ai H., et al. Ecotoxicology and Environmental Safety. 2019, 179: 71-78；Liu M., et al. Toxicology Letters. 2020, 332: 88-96；Feng H., et al. Toxicology Letters. 2021, 340: 4-14；Li S. et al. Interdisciplinary Sciences: Computational Life Sciences. 2021, 13: 25-33.） 致癌性预测服务器首页 致癌性预测结果页 相关综述对本服务器的介绍 RF-hERG-Score预测药物引起的hERG相关心脏毒性 2.药物设计方法：在计算机上对药物靶点和药物分子的结构和活性建模，计算药物与靶点之间的相互作用关系，从而设计出具有治疗作用的药物。计算机辅助药物设计可以为药物设计各阶段的实验方案提供有意义的指导，减少需要通过实验评估的候选药物的数量，从而加快新药研发速度。我们应用分子对接、分子动力学模拟、自由能计算、机器学习等方法研究流感病毒等重要疾病的计算机辅助药物设计、并开发更有效的计算机辅助药物设计方法。在计算机辅助药物设计研究我们主要完成了流感病毒M2质子通道蛋白抑制剂虚拟筛选方法研究，正在进行先导化合物生成模型研究、基于机器学习的虚拟筛选打分函数算法开发、SARS-CoV-2病毒S蛋白与受体相互作用及药物设计研究。 特异性重打分函数显著虚拟筛选性能显著较高 筛选出两个候选抑制剂 3.药物靶点识别方法：长非编码RNA（lncRNA）是一种长度在200nt至100,000nt之间的非编码RNA，是转录物的主要成分。研究表明lncRNA在许多生物学和病理学过程中起着重要作用。lncRNA起作用的重要途径是与其靶蛋白结合。lncRNA-蛋白质相互作用的实验研究需要大量资源。累积的实验数据使得通过计算方法预测lncRNA-蛋白质相互作用成为可能。我们使用各种数学建模和机器学习方法开发了几种用于预测lncRNA-蛋白质相互作用的新模型。这些模型命名为：RWLPAP（随机游走），LPI-NRLMF（邻域正则化逻辑矩阵分解），IRWNRLPI（集成随机游走和邻域规则化Logistic矩阵分解），LPI-BNPRA（双向网络投影推荐算法），LPI-ETSLP（基于特征值变换的半监督链路预测），HLPI-Ensemble（集成学习）。在交叉验证中，我们的模型获得了较好的预测性能。 lncRNA-蛋白质相互作用预测模型的性能比较 lncRNA-蛋白质相互作用预测服务器相关软件著作权：

青少年人工智能资源与创新平台为激发青少年利用原创算法解决真实复杂问题的兴趣，面向全国中小学发布覆盖人工智能主要技术领域的研究问题，设立相应选题。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 主要功能： 资源中心。资源中心包含各个名师人工智能课程及应用案例，还包含各类精品开源软硬件资源的汇聚。 资讯通知。公告元卓计划工作的最新动态及行业内的最新消息。 直播频道。邀请专家进行直播互动。 在线编程。可以在网页页面中直接编写代码和运行代码。 互动论坛。注册用户可以在网站论坛讨论课题。