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手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成,它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同,但是,由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等,它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求,因此,对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末,随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入,FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批,
兰州大学 2021-04-14
产品形象系统设计(工业设计)
成果简介产品形象系统设计是工业设计的核心内容, 将技术与艺术进行了有机融合,基于机械工程学、 人机工程学、 美学、 设计学、 市场营销学等多学科知识, 着力解决产品外观造型设计、 色彩设计、 人机合理性、 制造工艺性等多方面问题, 从而有效提升产品形象、 彰显企业品牌特征。成熟程度和所需建设条件本项目先后成功应用于马鞍山环农机械制造有限公司、 宁波千普机械制造有限公司、 安徽三力机床制造有限公司、 安徽惊天液压智控股份有限公司、 南京欧优科学仪器制造有限公司
安徽工业大学 2021-04-14
高加速寿命试验/高加速应力筛选测试技术
研发阶段/n成果简介:HALT(HighAcceleratedolifetest)是一种发现缺陷的工序,它通过设置逐级递增的加严的环境应力,加速暴露试验样品的缺陷和薄弱点,而后对暴露的缺陷和故障从设计、工艺和用料等诸方面进行分析和改进,从而达到提升可靠性的目的,最大的特点是设置高于样品设计运行限的环境应力,从而使暴露故障的时间大大短于正常可靠性应力条件下的所需时间。HALT试验目的:1)通过系统地施加工作应力和逐步增大的环境应力,来激发故障,暴露产品设计中的薄弱环节,为开发人员改进产品设计方案提供依
湖北工业大学 2021-01-12
健康产品高通量筛选系列试剂盒
健康产品高通量筛选系列试剂盒采用秀丽隐杆线虫为模型动物, 以生物荧光技术为基础进行健康产品(具备抗肿瘤、抗氧化、抗老年 痴呆、抗帕金森、辅助降血糖、抗肥胖功效的药品、保健品和保健食 品)的体内筛选,与以往体外高通量筛选方法相比,其优势在于筛选 所得的目标候选物体内、体外活性相关性好,这有利于避免人力、资 源的浪费,能够降低筛选研发的风险,实现了健康产品的高通量筛选。 本产品已经申请专利 5 件,授权 2 件。
兰州大学 2021-04-14
复杂装备一体化智能设计系统开发与应用
针对当前复杂装备产品设计过程中设计周期长、效率低的现状,以复杂装备产品实体造型设计和工程图绘制过程为对象,进行基于知识工程的复杂装备智能设计系统设计方法的研究。首先,在计算机上建立其三维几何模型,可容易地进行编辑、修改,并可检验其制造的可能性,生产成本,能否容易装配。其次,对其三维几何模型附于物理属性,能模拟其工作状态,可进行运动学、动力学、热力学、强度、振动分析仿真,也就是说,在设计阶段(不需要制造出实物),就可以把握住机器或机械零件的静态与动态性能,最终可以实现设计制造出低成本、高性能的机器。
上海理工大学 2021-04-13
顶层设计
青橙创客教育将从科技创新人才培养的角度出发,通过课程、活动、服务、空间四个维度为学生提供服务。我们将以中国学生发展核心素养为导向,采用以设计思维为核心的创新教育方法论,全面培养具有跨学科学习能力和沟通协作能力的学生,帮助青少年成为能运用最新科技解决问题的创新者。
北京青橙创客教育科技有限公司 2021-02-07
我国科学家发现小分子药物调控人源电压门控钠离子通道蛋白的结构学基础
电压门控钠离子通道蛋白在产生和传导动作电位中发挥重要作用。在哺乳动物中,基于组织特异性,至少有9种电压门控钠离子通道异构体,其中命名为“Nav1.3”的电压门控钠离子通道蛋白在中枢神经系统中表达量高。
科技部生物中心 2022-03-23
植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的应用
1、技术分析(创新性、先进性、独占性) 炎症性肠病是一种慢性且易复发的自身免疫性疾病,包括溃疡性结肠炎(ulcerative colitis, UC)和克罗恩病(crohn's disease, CD)两种疾病类型。过去一直认为IBD是“西方疾病”,主要集中在欧洲、北美和新西兰等发达国家,而近年来随着工业的发展,亚洲国家的IBD发病率急剧上升,目前,IBD已发展成为全球性的疾病。IBD临床表现为腹泻、便血、体重降低等症状,UC主要影响结肠黏膜,引起血便,CD可在整个胃肠道呈节段性分布,引起瘘管,由于IBD反复发作,病程较长,严重影响人们的生活质量。目前,IBD的病因和发病机制尚未完全明确,但随着检测技术的发展,越来越多的证据表明宿主肠道的共生微生物失调引发先天性和适应性免疫反应紊乱进而导致遗传易感宿主出现肠道炎症。目前IBD的治疗方法主要为药物治疗,容易引起机体代谢紊乱或产生特异性不良反应等毒副作用,不适合长期使用,因此,寻找安全、有效缓解IBD的方法至关重要。 色氨酸作为必需氨基酸,在人体内不能合成,需从饮食中获取,很多研究发现色氨酸在维持肠道微生物和肠粘膜免疫之间的平衡发挥重要的作用。最新的研究表明色氨酸调节肠道免疫的本质并不是色氨酸本身,而是在肠道微生物的作用下,色氨酸分解为吲哚及吲哚酸衍生物,其中吲哚-3-乙酸(Indole-3-acetic acid,IAA)作为芳香烃受体(Aryl hydrocarbon receptor,AHR)的高亲和配体,可激活免疫系统,增强肠上皮屏障,以及肠道激素的分泌,从而发挥抗炎、抗氧化或抗毒性作用[7, 8]。但肠道微生物利用色氨酸的能力有限,本研究以乳酸菌作为实验对象,筛选出一株能够高降解色氨酸的乳酸菌,以期开发出高效、安全的缓解结肠炎的天然药物。 乳酸菌是益生菌的主要来源,主要从酸奶、泡菜等发酵食品中分离得来。乳酸菌除广泛应用于食品中外,已被证明可有效预防或治疗各种疾病,例如免疫调节、降胆固醇、抗肿瘤等益生功能。乳酸菌可通过黏附定植到肠道,调整肠道微生物结构,激活机体免疫,从而发挥出相应的益生功能。大量体内、体外及临床研究证实不同种属乳酸菌具有缓解肠道炎症的功能,但乳酸菌与色氨酸对结肠炎的预防作用报道较少。 本项目创新地研究植物乳杆菌KLDS1.0386与色氨酸混合物在制备预防结肠炎的药物中的的作用及应用,目前国内外尚无相关研究及技术。本项目具有良好的先进性和独占性。
东北农业大学 2021-05-10
蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用
【发 明 人】马宏跃;段金廒;周婧;唐于平【技术领域】本发明涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物的新用途,具体是涉及蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物用于制备治疗妇科肿瘤疾病药物的应用。【摘要】本发明提供了一种蟾蜍甾烯类化合物及蟾蜍甾烯盐化物在制备治疗妇科肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐体外对人卵巢癌细胞(A2780)、人卵巢癌细胞(SK-OV-3)、人宫颈癌细胞(SiHa)和人子宫内膜癌细胞(shikawa)四种妇科肿瘤的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯提取物和单体化合物华蟾毒精、蟾毒灵、蟾毒它灵、日蟾毒它灵及以上四个单体化合物的盐酸盐或硫酸盐对四种妇科肿瘤细胞均有很强的抑制作用,抗癌活性强于阳性药紫衫醇,且不良反应小,有望开发成新的抗癌药物。
南京中医药大学 2021-04-13
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
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