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带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物,具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用,本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物,实验结果表明,具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用,且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用,应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯,(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性,有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学 2021-04-13
普利类药物手性中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸 乙酯的酶促不对称合成
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯用于合成多种血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)普利药物,如贝 那普利、西拉普利等,该类药物用于治疗高血压。在抗高血压药物市场中,ACEI与非肽类血 管紧张素II (AngII)受体抑制剂、钙通道拮抗剂(CCB)形成了三足鼎立的市场格局。该类药物 2009年的世界销售为52亿美元,国内市场约30亿元人民币,国内外对普利原料药需求旺盛,价 格稳定,尤其是贝那普利等紧俏产品,主要依赖进口,国内外前景乐观。目前,我国在卡托普 利、依那普利、赖诺普利、雷米普利、喹那普利、贝那普利和福辛普利等8个普利药物实现了 产业化。传统的生产(R)-HPBE的方法为化学法,存在催化剂较昂贵且污染环境、产物光学活 性低、对设备压力要求高等缺点,本项目采用的生物法,绿色无污染,催化剂成本低,产物光 学活性高,操作简单,条件温和,具有很好的市场前景。 本项目开发了一种酶促不对称还原2-氧代-4-苯基丁酸乙酯制备多种普利类药物关键手性 中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯的生物技术。该技术易于放大,反应温和(30℃,pH 6.0),产 品光学纯度高(>99%),收率85%,且不需要添加昂贵的辅酶再生系统。项目的实施将节能减排 20-30%,生产成本降低20%以上,产品收率提高15%,显示了该项技术具有很好的工业应用前 景。
华东理工大学 2021-04-13
电供暖智能控制系统
技术成熟度:技术突破 本成套设备,以电供暖的各个电暖气为控制对象,以建筑内不同房间不同区域的取暖温度为控制参数,自下而上,组成了由单片机现场控制器(控制室单独使用PLC控制器)、PLC中间层算法控制器、工控机为上位机构成监控界面的DCS控制系统,从而实现分散控制集中管理的控制系统。此系统的目的在于替换传统水暖系统,利用合理科学的软件算法,实现节能、环保、减排的效果。设备兼具教学、实验、科研及实用的功能。 成果技术特点:本套装置由四个单片机组成现场控制器,一个PLC组成的控制室控制器,与中间层面的S7-300PLC控制系统,以及顶层监控层的工控机装置,统一安装到了一个整体的平台上。此平台便于实地集中实验、研究,也有利于集中编程与项目演示。 图1 设备实物图 图2 为智能控制系统电脑操作界面
吉林建筑科技学院 2025-05-19
大尺寸高承载复合材料-金属组合多级智能化结构的设计与制造
以目前航空航天、陆海空等军种的军事装备上主承载结构的轻量化为主要研发目的,通过高性能材料组合、多尺度优化以及智能化控制等来实现结构轻量化、提升军事装备作站效能的目的。同时研发的轻量化结构可以用于新能源汽车、工程机械以及空间结构上,从而实现汽车与机械的节能减排、桥梁与建筑的更大跨越能力等。针对上述情况,做了如下研究:研究复合材料与金属组合的多级智能化结构的多尺度设计方法,解决复合材料与复合材料之间以及复合材料与金属之间高效连接技术,研发高性价比的复合材料构件,研究适
南京工业大学 2021-01-12
复杂约束下高效能电机智能化综合设计关键技术及其应用
电机项目针对高效能电机综合设计方法与技术进行了系统深入的研究,提出了一套具有自主知识产权的高效能电机智能化综合设计技术,解决了电机效能提升的关键技术难题,在关键技术和推广应用方面取得了实质性创新和重大突破。项目成果大幅提升了企业的市场竞争力,在意大利ZEL等单位得到了全面推广,并且在推动产业进步、促进节能减排、培养高端人才等方面实现了重大突破,取得了显著的经济效益和社会效益。
天津大学 2023-05-12
仿细胞膜人工肺高端产品
完成团队简介:团队负责人宫永宽教授,日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授;现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授,西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人,副高职称6人,博士后及博、硕士研究生30人。 成果内容:国产人工肺产品,用仿细胞膜结构聚合物溶液涂覆改性处理后即可得到仿细胞膜人工肺(高端产品)。改性技术及产品主要性能指标国际领先,可能降低心肺手术的短期死亡率及加快术后恢复时间。相关研究连续获得5项国家自然科学基金项目资助;取得授权发明专利5项;关键技术通过陕西省技术成果鉴定,发明的仿细胞膜结构聚合物涂层的构建及调控技术国际领先。 成果优势及用途:对人工肺、血液透析器、血管支架等进行改性,可获得国际领先的性能指标。对国产人工肺涂覆改性处理后,蛋白质吸附减少90%,血小板粘附减少96%,凝血及补体激活均减少80%以上。 成果成熟度:仿细胞膜人工肺高端产品可小批量生产,已经完成动物实验。 预期成果收益:获得国家创新医疗器械注册证约需投入2000万元(占40%)。若以建10000套/年规模的装置计算,产品生产成本约2000元/套,销售收入6000元/套人工肺,净利润约为4000万元/年,投产后约8个月可收回成本。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 知识产权权属 ZL200610105049.9 仿细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL200910219143.0 一种仿细胞外层膜结构修饰涂层制备的方法 授权 独占 ZL201010192087.9 仿细胞外层膜结构聚合物交联纳米胶束的制备方法 授权 独占 ZL201110205373.9 仿贻贝粘附蛋白和细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL201310469385.1 一种通过聚多巴胺涂层构建功能化表界面的方法 授权 独占 陕科鉴字[2014]第019号 仿细胞膜结构聚合物表面改性技术及应用 鉴定成果 国际领先
西北大学 2021-05-11
生物活性磷酸钙陶瓷人工骨
物活性磷酸钙陶瓷人工骨是在江苏省高技术研究项目和东南大学国际合作研究项目资助下,与国际行进水平同步的应用研究成果。该人工骨应用模板法成型,组成上与骨的无机物组成接近,结构上与自然骨中松质骨空间网状多孔状结构类似,具有优良的生物相容性和骨传导性。图1为人工骨外观照片和类似于松质骨网状孔隙结构的扫描电镜照片,与天然骨类似的仿生空间网状多孔结构,是本成果与现有合成人工骨产品最显著的区别。用途:骨科、牙科及整形外科(1)各种创伤性骨缺损修复;(2)先天畸形引起的骨缺失或骨缺损治疗,如颚裂、齿槽突裂等;(3)骨结核,骨肿瘤彻底清除病灶后的骨缺损修复;(4)关节融合,椎体植骨融合,矫形植骨;(5)骨折延迟愈合,骨不连等的治疗。性能:孔径300-500m;孔隙率≥70%;抗压强度:>1.5MPa,用于各种骨缺损修复。
东南大学 2021-04-11
天然水域人工鱼巢设置与管护
通过在天然水域设置人工鱼巢并加以管护,显著促进鱼类的自然繁 殖,从而有效地增加鱼类资源量。该成果可在一定程度上替代人工增殖放 流,同时具有成本低廉、保持鱼类天然种质、鱼苗成活率高等优点。成果 包括鱼巢设置水域选择W规模确定、鱼巢材料和架设方式、增殖效果评估 等.本技术适用于江河湖库等内陆水域的鱼类资源增殖,尤其适用于各类 涉水工程的生态补偿。每平方米鱼巢投资约150元,增殖鱼类资源的收益 超过300元。
西南大学 2021-04-13
小口径人工血管制备(产品)
成果简介:心血管疾病已经成为人类死亡率最高的疾病之一,人工心血管的 制备及介入治疗是治疗心血管疾病的有效手段。小口径血管的制备在人工血 管领域是一个很大的难题,我们采用自己独特的技术路线,采用生物相容性 良好的天然丝素蛋白材料为基本原料,经过改性,解决了丝素蛋白易溶于水 及脆性问题,制备出力学性能达到手术缝合要求及体内血流膨胀及收缩要求的小口径血管,通过改性大大提高其抗凝血性能。 项目来源:自行开发 技术领域:新型材料、生命 技术特点:该小口径丝素血管在狗
北京理工大学 2021-04-14
仿细胞膜人工肺高端产品
项目成果/简介:完成团队简介:团队负责人宫永宽教授,日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授;现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授,西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人,副高职称6人,博士后及博、硕士研究生30人。
西北大学 2021-01-12
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