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9-硝基喜树碱-环糊精包合物及其制备方法和含有该包合物的药物组合物
【发 明 人】顾薇；陈军；杨希雄；陆姗姗；严旭 【摘要】 针对现有技术中9-硝基喜树碱溶解度差、生物利用度低的技术问题，本发明提供9-NC-环糊精包合物，其含有分子摩尔比为1:30~200的活性成分9-NC和包合剂β-CD或其衍生物；具体制备方法为：将9-NC丙酮饱和溶液滴加到CD溶液中，并在25~60℃下磁力搅拌至丙酮完全挥发；所得混悬液离心后取上清液进行冷冻干燥得9-NC-CD包合物粉末。同时本发明提供含有上述9-NC-CD包合物和药学上可接受的赋形剂的药物组合物。本发明提供的包合物相比于9-NC游离药物溶解度增加300倍以上；同时包合物表现出更高的内酯稳定性与体外缓释效果；用X射线衍射分析与热分析法表明包合物中9-NC已完全被包合，进一步验证工艺的可靠性。由此，包合物可被开发成为液体制剂，也可改善9-NC固体制剂的体内吸收，提高生物利用度。
南京中医药大学
2021-04-13
2-羟丙基-β-环化糊精在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症的药物中的应用
本发明公开了一种 2-羟丙基-β-环化糊精(HPCD)在制备治疗 X-连锁肾上腺脑白质退化症(X-ALD)的药物中的应用，属于生物医药领域。本发明通过对野生型和 X-ALD 模型小鼠(ABCD1 基因敲除小鼠)注射 2-羟丙基-β-环化糊精，对注射 HPCD 小鼠的细胞进行细胞、肾上腺和小脑组织切片进行 Filipin 染色，测量其血浆总胆固醇、极长链脂肪酸、
武汉大学
2021-04-14
手性 2,4-二取代-噻唑酮类化合物及其制备和在制备抗癌 药物中的应用
手性药物是由具有药理活性的手性化合物组成，它在人体内通过与生物大分子间相互手性匹配和分子识别而发挥治疗作用。虽然对应异构体药物在体外的物理化学性质基本上相同，但是，由于药物分子所作用的受体或靶位是由氨基酸、核苷、膜等组成的手性蛋白和核酸大分子等，它们对与其结合的药物分子的空间立体构型有一定的要求，因此，对映异构体药物在体内往往呈现很大的药效学、代谢动力学等方面的差异。在二十世纪末，随着人们对对映异构体药物的研究与认识不断深入，FDA 等药政部门于 1992 年开始把对应异构体药物当做混合物加以审批，
兰州大学
2021-04-14
新一代喹诺酮类抗菌药物盐酸莫西沙星产业化关键技术研究
本项目确定了盐酸莫西沙星的合成路线和产业化工艺，建立了具有实用价值的盐酸莫西沙星的立体选择性合成方法。对盐酸莫西沙星的合成工艺进行了优化研究，对其结晶工艺、杂质谱、晶型进行了研究，对其进行了结构确证并且中试放大、对盐酸莫西沙星原料药稳定性及质量标准进行研究，完成了盐酸莫西沙星注册报批资料总结与撰写。
南京工业大学
2021-01-12
中国大鲵子三代全人工繁殖和苗种规模化培育技术研究及健康养殖示范
1 .掌握大鲵子二代亲鲵生殖生理特点和生殖调控机理，创建大鲵子 二代生殖调控技术和大鲵子三代全人工繁殖和苗种规模化培育技术；2 .选育和培育出体质健壮子二代亲 鲵400多组（1尾雄亲鲵+3尾雌亲鲵为一组），诱导性腺发育与雄雌同步成熟，使用高活性催产剂进行人 工催产，催产率达72%，受精率90%，孵化率33%，苗种存活率90 .5%，三年（2007-2009年）共繁育大 鲵子三代苗种44800尾；3 .实现大鲵子三代苗种规模化生产，能提供大批量子三代苗种供养殖部门发展 大鲵养殖产业，并在自然保护区放养，还进行子三代健康养殖示范，具有显著的经济效益、社会效益和 生态效益
中山大学
2021-04-10
西湖大学人工光合作用与太阳能燃料中心揭示自然界氧气形成新机制
近期，西湖大学人工光合作用与太阳能燃料中心孙立成实验室在探索这一未解之谜的过程中取得进展。
西湖大学
2023-03-06
我国科学家开发出智能育种新技术
粮食供应是攸关国计民生的重大问题，不断优化升级育种技术促进作物产量和性状的可持续提升具有重要意义。
科技部生物中心
2022-04-01
现代化产业体系要坚持智能化
二十届中央财经委员会第一次会议强调，推进产业智能化、绿色化、融合化，建设具有完整性、先进性、安全性的现代化产业体系。
经济日报
2023-06-30
镍基高温合金组织结构超声智能评价方法
航空发动机机匣是一种复杂薄壁零件，其加工变形问题是我国航空发动机制造的关键技术瓶颈。机匣毛坯组织结构的均匀性是影响机匣加工变形的主要原因之一。镍基高温合金具有优异的高温强度，良好的抗氧化和抗热腐蚀性能，是航空发动机机匣的主要原料。镍基高温合金铸、锻件组织结构的无损检测与定量评价是实现组织结构均匀性检测与评价的基础，有助于准确判断毛坯制造质量，表征制造工艺改进的有效性，降低机匣加工变形概率。
超声检测具有穿透能力强，灵敏度和分辨率高、可定位和定量检测等优点，在航空发动机大规格高温合金构件制造质量检测领域得到了广泛应用。超声检测信号特征值与材料组织结构变化、二次相或沉淀物的形成相关，具备有效评价镍基高温合金的组织结构的能力。现有镍基高温合金铸、锻件组织结构的超声检测以噪声波高为主要判据，指标简单、阈值设置严格、误判率高，无法适应不断改进的制造工艺。
组织结构超声定量评价技术的核心是确定微观组织特征参数与超声检测特征参数之间的定量关系模型，其本质是以模型待定系数为决策变量，以评价准确性为目标函数的优化问题。超声波在镍基高温合金中传播时，受到晶界、相界、孪晶等复杂组织结构的综合作用，若采用声速、衰减系数、非线性系数等单一超声检测参数对组织结构进行建模与评价，会因信息量的缺失而导致评价误差大；若增加检测参数规模，则会导致所对应优化问题的困难性大幅增加。
本研究以镍基高温合金组织结构定量评价为主要研究对象，围绕如何利用协同进化算法求解定量评价的大规模优化问题、以及如何同时利用多种微观组织特征参数对镍基高温合金进行综合表征展开研究。科研成果为航空发动机机匣镍基高温合金毛坯制造质量检测、评价、性能预测提供技术支持，为制造工艺改进提供数据支持，也可进一步推广至其它高温合金、钛合金等材料中。
南昌航空大学
2021-05-04
MU611 多用途GPS车载智能终端
该系统是一个GPS车载智能终端平台，能实现对不同层次用户对车辆定位、调度、追踪、安全运输等管理的需求。为客户提供一套便于功能升级、模块可互换、适应不同车辆环境下的高性价比的模块式GPS车载智能终端的解决方案，满足不同客户的个性化需求。该系统具有车辆定位跟踪功能，车辆监视功能，报警功能，拍照功能，调度功能，车辆控制功能，对讲监听功能，碰撞检测功能，黑匣子记录功能，业务及增值业务功能。随着我国经济的发展，一旦各城市的公交车和出租车项目启动，特别是长途运输车辆的应用实施，车载导航市场将出现爆发性增长的势头其应用市场需求迫切，潜力巨大。本系统先后在北京市、浙江省、江苏省、广东省等全国各地区30余家用户的推广使用，已经销售了4204台，营业额达到了1217万元，产生巨大的经济社会效益。本产品的主要客户有：江西长运股份有限公司、广东省江门市汽运集团，苏州双牛电子有限公司，扬州中兴通讯设备有限公司，金华青年汽车制造有限公司，东美实业有限公司抚州公司，东风汽车公司抚州销售技术服务站，赣州新世纪汽运有限公司，赣州车圣导航科技有限公司等。2007年该项目荣获江西省科技进步贰等奖。
江西师范大学
2021-05-05