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构筑近红外发射的超分子人工光捕获体系
东南大学化学化工学院青年教师陈旭漫博士在国际顶级期刊《Angewandte Chemie(德国应用化学)》上发表题为“Efficient Near-Infrared Emissive Artificial Supramolecular Light-Harvesting System for Imaging in Golgi Apparatus”的学术论文。 光捕获过程作为将自然光进行捕获、能量转化并利用的步骤,是植物光合作用中第一个也是十分重要的过程。构筑人工光捕获体系对于光能的利用具有重要意义,但目前构筑具有高效人工光捕获体系仍存在很大挑战。 东南大学研究团队利用“杯芳烃诱导聚集”策略,设计合成两亲磺化杯芳烃和阳离子型萘基吡啶衍生物作为荧光给体在水溶液中自组装,并引入尼罗蓝作为荧光受体分子,成功构筑了近红外发射的超分子人工光捕获体系。
东南大学 2021-04-11
高级着装式人工取便训练模型XM-37
XM-37高级着装式人工取便训练模型   模型特点: ■ XM-37高级着装式人工取便训练模型采用塑胶材料,皮肤柔软,操作过程真实。 ■ 可穿着式设计,适合2个学生一起练习。 ■ 配以布质松紧带,可调节长度和松紧度。
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
晶品遮光型智能试剂柜JPG-2000S
    晶品JPG-2000S智能试剂安全管理柜,是基于JPG-2000基础上迭代升级的新一代试剂柜产品,外形小巧,存储空间利用更合理,容量可以达到JPG-2000同等存储水平。小体积、大容量,在满足存储量的同时,更加节约实验室空间,可适用于各种类型的摆放方式。    JPG-2000S型试剂柜柜体嵌有7寸电容触摸屏,装有嵌入式系統。该系统可显示柜内空气质量、温湿度状況,具有柜门未关闭报警,过滤器耗材更换提醒等功能。柜体内部具有空气过滤模块,通过专用的过滤器来净化对实验人员有害的气体。柜门嵌入RFID刷卡模块,能有效管控双人双锁刷卡流程。如果想实现多台管理可以单独购买外按控制软件,该软件可以装载到用户的电脑里,通过电脑与多台柜体连接进行试剂的出入柜管理及数据导入导出工作,可将操作人员、试剂信息、柜体信息系统的管理起来,形成完整的试剂信息管理系统,可实现对试剂的安全管理。    •嵌入式系统    嵌入式系统“试剂柜管理系统V2.0”,液晶显示,位摸屏操作,可监测柜内温湿度,空气质量等信息。    •外接控制软件    双模式-可外接控制软件“试剂柜控制软件V2.0〞,实现多柜连接管控,试剂出入库管理,查询试剂信息。    智能摄像系统    无人值守,可实现24小时全天候视频监控,360°无死角,硬盘存储可达30天,并可无限扩充。    •多柜井联、系统交互    嵌入式系统和控制软件可以通过WIF1功能进行远程交互、多柜并联,存储空间无限扩大,试剂信息统计更为便利、准确,导出、打印各式样报表,数据海量存储,永久保存。    •空气过滤系统    内置活性炭空气过滤系统,有效解决化学品气味影响实验员身体健康的问题。可更换的过滤材料,大风量风扇、保证内部空气每分钟循环三次。    •双人双锁    有效解决试剂的安全管理,符合对易制毒、易制爆危险化学品的管理要求。对于常规试剂也可方便地实现单人单锁控制。
北京晶品赛思科技有限公司 2025-06-10
安瑞斯智能化一体机
安瑞斯智能化一体机主要功能:智能称重及标签打印、扫码;出入库信息化管理,安全合规;自动盘点及报表生成;保质期、最低库存、异常情况等提醒。 智能化一体机配备19寸高清电容触摸屏 人员身份验证及分级权限 智能称重二维码标签打印及扫码 入库、出库及回库信息化管理 化学品MSDS实时查询 自动统计及报表生成 保质期、最低库存、异常情况等提醒 远程登陆访问    
安瑞斯(上海)科技有限公司 2026-01-04
治疗多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的潜在药物靶点和候选药物分子
多发性骨髓瘤(Multiple myeloma,MM)和三阴性乳腺癌(triple-negative breast cancer,TNBC)是两种截然不同的肿瘤类型,据之前统计和预测,2018年仅在美国两者合计有大于7万例新增病例,并导致超过1.6万人死亡(American Cancer Society 2018 Facts and Figures)。MM起源于恶性浆细胞增殖, 而TNBC则是一种由缺乏雌激素、孕酮和HER2受体导致的对大多数激素疗法具有耐药性的高度转移性乳腺癌。尽管MM和TNBC在生理表现或目前的药物干预方面没有明显的相似之处,但它们都依赖于26S蛋白酶体功能来维持正常的肿瘤生存。这一依赖性也成为了TNBC和MM的“阿喀琉斯之踵”。FDA已经批准bortezomib、carfilzomib和ixazomib等数个蛋白酶体抑制剂以治疗MM,但这类药物的使用通常会导致癌症耐药性与复发,最终使治疗失败,因此亟需开发克服耐药的新的治疗方法。  26S蛋白酶体在其不同的亚基上有>300个保守的磷酸化位点,但参与相关修饰的激酶和磷酸酶还远未获得充分研究。美国UCSD的Dixon课题组之前研究发现双特异性酪氨酸磷酸化调控激酶2(DYRK2)是一个蛋白酶体调控激酶(X. Guo et al., Nature Cell Biology 18, 202-212 (2016))。它磷酸化蛋白酶体RPT3亚基上的Thr25位点,增强蛋白酶体活性;抑制这一磷酸化过程则显著降低蛋白酶体活性,进而导致TNBC小鼠异种移植模型中肿瘤细胞周期进展受阻、生长减缓(S. Banerjee et al., PNAS 115, 8155-8160 (2018))。本工作验证了蛋白酶体调节因子DYRK2作为多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的治疗靶标的可行性,并报道了一种高效、高选择性的DYRK2小分子抑制剂,在细胞与动物水平验证了该分子的抑癌作用。由于使用了抑制蛋白酶体调节因子这一新颖的机制,该小分子抑制剂可以克服多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌对蛋白酶体抑制剂产生的耐药性。该工作表明靶向26S蛋白酶体调节因子有望成为针对多发性骨髓瘤和三阴性乳腺癌的新治疗策略,为克服肿瘤耐药性难题提供了新的思路。目前,雷晓光、肖俊宇课题组正在与北大人民医院路瑾医生的团队紧密合作,进一步积极推进针对临床中多药耐药的多发性骨髓瘤的转化医学研究与临床前候选药物开发。
北京大学 2021-04-11
发现可能用于治疗新冠肺炎的药物
华中科技大学同济药学院李华教授、沈阳药科大学无涯学院陈丽霞教授、军事医学研究院国家应急防控药物工程技术研究中心李行舟研究员等组成联合攻关小组,就新型冠状病毒肺炎疫情,开展了抗新冠病毒潜在药物的筛选研究工作。利用药物重定位策略,在已有药物中寻找对抗新冠病毒的治疗药物是对抗疫情的有效手段和当务之急。研究表明,冠状病毒nsp3编码的木瓜样蛋白酶(papain-like protease,PLP)在病毒基因组复制及逃避宿主抗病毒天然免疫中发挥重要作用,是药物开发的良好靶点。PLP不仅具有蛋白水解酶活性,同样具有去泛素化酶(DUB)活性,PLP利用其蛋白水解酶活性及DUB活性通过一系列的分子机制逃避宿主抗病毒免疫反应,抑制干扰素表达;它是除了冠状病毒3CL水解酶之外,另一个冠状病毒感染人类所必需的重要蛋白。攻关小组目前正在寻找更多可能抑制新冠病毒的药物靶点,也将继续进行深入的抗新冠病毒活性测试,为后续抗新冠病毒肺炎药物的基础和临床研究提供更多指导信息。
华中科技大学 2021-04-10
抗血栓药物阿匹沙班合成新技术
阿匹沙班 (Apixaban) 是一种新一代的口服抗血栓药物,在众多凝血因子Xa的抑制剂中, 表现出高度的选择性、良好的生物利用度和高效的治疗效果,其性能大大优于雷扎沙班,用于 治疗深静脉血栓和肺栓塞在内的静脉血栓。该药最先由百时美施贵宝公司发现,2007年辉瑞公 司与百时美施贵宝公司达成协议共同参与该药的研发,目前销售市场良好。此外,阿匹沙班也 在研究用于预防心房颤动病人的中风预防,急性冠状动脉综合征病人的心脏发病二级预防。 华东理工大学研发出了一条新的阿匹沙班的全合成路线,克服了原有路线收率较低和使用 昂贵含碘有机试剂及其它昂贵辅助试剂 (例如5-溴戊酰氯、Li2CO3、CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3 等) 所造成成本高的缺陷,提供一种低成本、高收率、操作简便的制备方法。该路线获得中国 发明专利授权。 所开发的阿匹沙班合成路线的优点在于: 1. 完全改变国际上原有的药物化学路线,所有原材料都立足于国内; 2. 合成路线设计合理,反应步骤简洁,避免使用有机碘化物、5-溴戊酰氯、Li2CO3、 CuI、Cu(PPh3)3Br和CsCO3等的昂贵试剂的使用,大大降低了成本; 3. 操作简便,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
抗癌药物来那度胺的合成技术
来那度胺 (Lenalidomide) ,由美国Celgene公司研发,于2005年获美国FDA批准上市。本品 是一种免疫调节药物,通过激活T淋巴细胞,具有更强的血管生成抑制和免疫调节作用,主要 用于治疗多发性骨髓瘤和骨髓增生异常综合症。所开发的来那度胺合成路线,所有原材料都立足于国内,反应步骤简洁,操作简便,无昂 贵的辅助试剂,易于规模化生产。
华东理工大学 2021-04-11
发现治疗新冠肺炎药物靶点的研究
浙江工业大学张文教授团队正攻关浙江省科技厅关于2019-nCoV应急科研项目,与浙江省疾病预防控制中心合作,帮助解决目前针对新冠肺炎无特效药的临床问题。张文教授团队自2014年H7N9禽流感疫情发生以来,就开始研究流感和冠状病毒致病机制,以及针对病毒的靶向药物开发。 张文团队早在2014年开始,就陆续开展针对SARS-CoV、MERS-CoV、塞卡、埃博拉(CoV)冠状病毒,以及H7N9甲型流感病毒、某些H1N1亚型甲型流感病毒的抗病毒药物研发。他们发现,在这些病毒入侵的宿主细胞,有种丝氨酸蛋白酶TMPRSS2(Ⅱ型跨膜丝氨酸蛋白酶(TTSP)),它可能就是我们要找的“魔术剪刀”,换个角度来说,也就是一个极佳的抗病毒药物靶点。2017年,张文团队在公开发表的文献(Biochimie, 2017, 142, 1-10)中,对冠状病毒侵入宿主细胞进行病毒复制的过程进行了详细阐述。 SARS-CoV冠状病毒进入宿主细胞可能通过的两个途径:途径1,冠状病毒与宿主细胞受体(对2019-nCoV的受体是血管紧张素转化酶II,ACE2)结合,以內吞的形式进入宿主细胞,形成胞内体,在这过程中刺突蛋白被组织蛋白酶活化。由于胞内体pH值下降致使病毒包膜与胞体内膜的融合,并将病毒遗传基因RNA释放到胞浆中,然后进行RNA转录、复制和转录。新的病毒RNA被转运至内质网、高尔基体中间部位组装的地方。在这里由宿主细胞合成的无活性的刺突糖蛋白(spike protein)必须由丝氨酸蛋白酶TMPRSS2剪切为有活性的片段,包装在病毒上。然后,RNA和结构蛋白组装并发芽成囊泡;囊泡被转运到细胞表面并在TMPRSS2帮助下释放。途径2,刺突糖蛋白(spike protein)可以在细胞表面在TMPRSS2帮助下被激活,导致病毒膜与宿主细胞质膜融合。TMPRSS2在高尔基体或质膜上,无论是在病毒组装过程中还是在附着和释放过程中,都发生了对刺突糖蛋白的剪切,这也确保了新病毒的活性。TMPRSS2激活SARS-CoV会干扰干扰素诱导的跨膜蛋白(IFITMs)对SARS-CoVS的抑制作用,IFITMs是一类干扰素诱导的宿主细胞蛋白,可抑制几种包膜病毒进入。 所获得的证据表明,TMPRSS2在SARS-CoV感染中发挥着重要作用。团队前期研究发现TMPRSS2基因组里有一段序列能特异性地与团队优选的合成小分子先导化合物作用,下调TMPRSS2基因表达,从而在宿主细胞中能抑制病毒复制、增殖。图2为团队筛选的部分小分子化合物。团队正加快新冠肺炎防治药物科研攻关的研究进程,争取在2020年3月-12月在新结构分子和老药筛选方面有阶段性实质成果,为疫情防控阻击战贡献工大力量。
浙江工业大学 2021-04-10
蛋白质药物聚氨基酸偶联技术
自1984年首个重组胰岛素获得批准以来,重组蛋白质药物因其高特异性及高活性逐渐受到人们的青睐;近5年来蛋白质药物批准的量已经隐隐赶超传统小分子药物。然而蛋白质药物往往药代动力学较差,循环时间短,需要高频次重复用药,给患者带来极大的生活不便及经济负担。另一个更为严重的问题是蛋白药物的高免疫源性。以各类重组抗体为例,即使完全人源化的抗体在多次注射后也会产生大量的抗药物抗体(anti-drug antibody,简称ADA);而ADA的产生轻则造成药物失去本身的药效,重则造成严重的过敏反应甚至威胁病人生命安全。因此,如何避免临床用药过程中(尤其是多频次给药过程中)ADA的产生成为蛋白质药物研发的必要前提。蛋白质PEG化不仅能够延长蛋白质循环时间,也能通过其自身的位阻效应一定程度上降低蛋白质的免疫源性。然而PEG本身会诱发免疫系统产生anti-PEG抗体(本质上也是一种ADA),进而导致其加速血液清除(简称ABC效应)。综上所述,寻找新的低免疫源性聚合物用于蛋白质修饰以同时实现长循环与抑制ADA产生迫在眉睫。 聚氨基酸(也称合成聚多肽)是一种模拟蛋白质多肽结构的合成高分子,可生物降解,生物毒性低,是理想的蛋白质药物修饰高分子。
北京大学 2021-02-01
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