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用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
一种高灵敏度的利用基因突变酵母细胞筛选抗朊病毒药物的方法
本发明(小试阶段)采用的技术方案是:将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。 将野生型酿酒酵母细胞内的分子伴侣SSA1基因编码的第483位亮氨酸突变为色氨酸,得到基因突变型SSA1-YS1酵母细胞;然后经SSA1-YS1酵母细胞的活化;初始OD值的调试;制备筛选待测药物检测溶液;从第一天起,隔天提取适量SSA1-YS1酵母细胞悬液稀释后平板涂布;置于24℃恒温培养箱中培养3天,再转入4℃冰箱中培养7天,观察SSA1-YS1酵母细胞的颜色。
辽宁大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用
已有样品/n公开了一种琥珀酸多西拉敏在制备治疗或预防流感病毒药物中的应用。选用完全无毒性浓度的琥珀酸多西拉敏进行抗病毒实验,结果显示这种小分子化合物具有显著的抗病毒活性并呈剂量依赖相关。接着检测了琥珀酸多西拉敏对不同型和亚型流感病毒的抗病毒活性,结果显示琥珀酸多西拉敏对检测病毒株均有活性,且具有剂量依赖效应,表明琥珀酸多西拉敏抗流感病毒活性具有一定的广谱性。因此,本发明的琥珀酸多西拉敏可以作为新的抗流感病毒药物进行开发,为治疗流感提供了一种新的途径和手段。
中国科学院大学 2021-01-12
专家报告荟萃㉗ | 西南科技大学原党委书记董发勤:践行两山论,探索资源类跨学科复合型人才协同培养,服务行业区域高质量发展
新时代背景下,资源类行业面临着前所未有的挑战与机遇。随着国家对生态文明建设的高度重视,如何将“绿水青山就是金山银山”的“两山论”理念融入资源类人才培养,成为高等教育的重要课题。西南科技大学作为国家重点建设的西部高校之一,积极响应国家号召,探索资源类跨学科复合型人才培养的新模式,旨在服务行业区域高质量发展。今
中国高等教育博览会 2025-02-17
KJ110-J2型井下用传输接口
KJ110-J2型井下用传输接口是KJ110N型矿井安全生产监控系统重要的数据通讯设备。主要用于与井下分站之间、与地面KJ110-J1地面用传输接口之间的数据和控制指令的传输。 该接口与地面通讯接口采用单模光纤通讯,数据通讯速率可达57600bit/s,设计有64KB高速数据缓冲区,设计有320×240点阵液晶显示器,实时显示系统通讯状态和通讯线路故障诊断。主机通讯指示灯实时指示与地面通讯接口光纤数据通讯状态,从机通讯12个指示灯分别指示6个支路对应井下分站的数据传输状态,主从卡通讯指示灯指示主卡与6个从卡之间的通讯状态;
西安科技大学 2021-04-11
多声道超声波明渠型流量计
该项目与上述超声波液位计情况相同,其测量原理有两种: (1)采用超声波液位计探头,直接测量液位的高度,再根据堰或者槽的截面形状,计算出流体的体积; (2)采用多个换能器测量不同深度上的平均流速,同时用超声波液位计探头测量液位,根据速度和流体截面积计算出流体流量。 技术参数: 准确度等级 速度(%) ±0.25(示值) ;液位(%) ±0.5(示值);流量(%) ±1.0(示值);量程(m/s) 0.03 ~ 20 ;幅面上口宽度(m) 明渠可达30、河川可达150;测量深度(m) ≤ 5 、 >5;防护等级 IP68;工作温度(℃) 常温 液位测量 超声波液位计 换能器材料 PE、黄铜 输出信号 4~20mA、脉冲、RS232C、RS485、报警 显示参数 瞬时流量、累计流量、时间、流速及流速分布、超声波速度 环境温度(℃) -20 ~ +60 电源 110V AC (60Hz)/220V AC (50Hz)、12/24V DC(另选);功耗(W) 30 可以使用交流220V或直流12V供电。 技术特点: 在微处理器上实现各种复杂操作,并作各种数据处理测量数据可以立即在显示器上显示,或用打印机打印出来,也可存入存储器内。 测量精度高,对于液体流场分布不均匀,通过机内校正曲线或用户经验曲线的方法,使测量精度大大提高。 信号输出完善,可输出电流信号、频率信号及RS232标准串行口数据;开关量的输出包括一路OCT(集电极开路)和一路继电器输出,且上述所有输出均可选择为受控于串行口命令,方便实现计算机联网使用。 备有二路4-20mA模拟输入口,以输入液位信号或温度信号,实现明渠测量。 测量分辨率达到0.2ns。加上机内先进数据处理功能,保证其具有相当高的测量线性度 多种显示窗口。主菜单显示--包括7个子菜单及8个显示瞬时流量、累积量的显示窗口,使用上下光标键可以进行顺序访问。子菜单显示--在相应的主菜单选择下,键入ENT即可进入相应的子菜单。 
北京科技大学 2021-04-11
低水溶性结晶V型聚磷酸铵
低水溶性结晶Ⅴ型和结晶II型一样,具有相当稳定的热力学区间,是一种带有三嗪环支链的缩聚物,主要用于聚丙烯的阻燃,在聚丙烯中的添加量仅为5~15%时,可以达到结晶II型添加量达30%同样的阻燃效果,由于添加量小、阻燃性能好,因而其力学与机械性能在达到同样的阻燃效果的同时得到了极大的提升,是聚磷酸铵系列阻燃材料中最具前途的新品种,目前国内还没有这方面的研究与工业生产报道。本项目采用创新的聚磷酸铵的制备工艺,利用非五氧化二磷原料路线,制备的结晶V型聚磷酸铵具有低水溶性和优异的阻燃效果,符合国家环境保护要求及磷化工行业产业结构调整方向。在所制备的低水溶性结晶V型聚磷酸铵中,创新性的原位聚合了具有高耐热性的三嗪环,使本产品作为阻燃材料具有优异的性能。
华东理工大学 2021-04-11
中重型动力装置液阻型橡胶减振器
该产品采用了创新型结构,具有较强的承载能力和大阻尼特性,可用于中、重型动力装置的隔振。其阻尼峰值及频率可以依据实际需要进行调节,从而大幅度降低振动与噪声水平,显著提高乘坐舒适性,并且结构简单,成本较低。采用了特别的保护措施,具有良好的密封性和较高的可靠性。样品已通过动态特性测试和装车实验,也可进行乘用车动力装置匹配。
山东大学 2021-05-11
高性能反相乳液型油田降滤失剂
本项目通过超浓反相乳液聚合,利用丙烯酰胺、丙烯酸等单体共聚合成高性能反相乳液型油田降滤失剂。 钻井泥浆处理剂占钻井总费用的40%以上,随着我国三次采油技术的要求,西气东输工程的建设,各种隧道穿越,钻探工程的增加,对泥浆处理剂的用量会迅速增加,该产品作为主要的泥浆处理剂,符合国家整体建设发展战略,具有广阔的市场需求和良好的发展前景。此外,该产品还是性能良好的污水处理剂,对冶金、矿物加工产生的污水具有良好的聚凝、净化作用,对环境治理有重要意义。 目前国内同类产品通常在水溶液中进行,工艺路线长,有污水产生。产品性能较国外同类产品相比,相差甚远。 本技术生产工艺大大简化,产品无需后处理,可直接在泥浆中使用,产品性能大国为先进水平,降低了设备投资和产品成本,无任何三废。
武汉工程大学 2021-04-11
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