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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
双臂机器人人机协同作业技术研发
机器人是“制造业皇冠顶端的明珠”,其研发、制造、应用是衡量一个国家科技创新和高端制造业水平的重要标志。因此,发展机器人技术和新一代机器人对我国科技创新和高端制造业水平的提升具有重要的作用。由于与人类的双手非常地相似,双臂机器人正受到广泛的关注并被设计成可以与人类协同工作的机器人。这种人机协同双臂机器人有望在制造业、医疗、服务等领域得到广泛的应用。特别是针对3C行业(电子消费品行业)的柔性装配,人机协同双臂机器人将改变目前全手动装配的现状,把柔性装配带入一个全新的自动化时代,成为新一代机器人研究和发
华南理工大学 2021-04-14
低腐蚀和低甲醛释放聚甲醛组合物及其制备方法与应用
本发明公开了一种低腐蚀和低甲醛释放聚甲醛组合物及其制备方法与应用。该组合物,包括共聚聚甲醛树脂、有机甲醛吸收剂、无机甲醛和甲酸吸收剂、抗氧剂、润滑剂和结晶成核剂。该组合物可以使用在对甲醛释放量和腐蚀性要求极其苛刻的应用场合,避免了传统甲醛吸收剂所带来的色变、挥发和迁出等问题,同时还具有极佳的吸收甲酸的效果,制备方法操作简便,很容易应用到聚甲醛技术领域。
四川大学 2016-10-11
化学小分子诱导细胞重编程
邓宏魁研究团队开创性地建立了化学小分子诱导细胞重编程的新体系,提供了细胞命运调控的新手段,突破了功能细胞制备的关键瓶颈,为再生医学治疗重大疾病开辟了新的理想途径,是我国在该领域前沿的标志性重大成果。
北京大学 2021-02-22
小模数行星齿轮传动装置
成果描述:针对我国航空、航天、国防武器等工程领域重要装备迫切需要解决的高刚度、高传动精度齿轮传动装置等共性和关键技术难题,结合国际机械传动及相关科技发展前沿,在承担单位已取得的新型高可靠精密传动件及系统等多项发明专利和国内外有关研究成果的基础上,创造性地综合运用齿轮啮合原理、界面力学、摩擦学、表面工程、系统动力学、材料科学、先进制造、可靠性工程等多学科交叉融合与协同创新设计理论和方法,着重开展特殊与极端环境下机电装备传动系统动态服役行为;基于多场耦合条件下多目标优化的高刚度、高传动精度齿轮传动装置创新设计理论等关键科学技术研究。最终提出具有高刚度、高精度、高可靠、长寿命、大转矩、低能耗、小体积、轻量化、低噪声等高性能小模数齿轮传动装置创新设计制造理论、方法和技术,研制出高性能多级行星齿轮装置等军民两用高端装备配套产品原理样机,取得拥有自主知识产权并达到国际先进水平成果,为打破西方工业发达国家对相关技术产品的封锁和垄断,大跨度地提高我国高可靠精密传动件及系统的技术水平,基本形成高性能小模数齿轮传动装置研制保障能力,满足我国航空、航天、国防武器及其他工程领域重要装备的重大需求创造关键科学技术条件。市场前景分析:打破西方工业发达国家对相关技术产品的封锁和垄断,大跨度地提高我国高可靠精密传动件及系统的技术水平,基本形成高性能小模数齿轮传动装置研制保障能力,满足我国航空、航天、国防武器及其他工程领域重要装备的重大需求创造关键科学技术条件。与同类成果相比的优势分析:小模数多级行星齿轮装置原理样机,温度范围:-40℃~+120℃;模数0.5~2.0;传动比30~320;传动精度、回差<3’;寿命>10000h;噪声<65dB;扭转刚度2.5×104~6.5×104Nm/rad。
四川大学 2021-04-11
风光互补发电系统(小电站)
在新能源的开发中,风能、太阳能的产品比较成熟,而天气的变化又往往 是“风和日丽”,风弱太阳强;“狂风暴雨”,下雨没有太阳而风往往很大。夏天 太阳好而风小,冬天光照时间短风大,说明太阳能和风能在时间上有很强的互 补性。针对普通电网难以覆盖的区域,本中心研发的风光互补发电系统具有以 下优点: 1、由于风能和太阳能的互补特性,风光互补发电系统具有较高的供电稳定 性和可靠性; 2、可以显著减少蓄电池的容量和数量; 3、 可以根据用户的用电负荷情况和资源条件进行系统容量的合理配置, 既可保证系统供电的可靠性,又可降低发电系统的造价。通过合理的功率匹配 设计,取得良好的社会效益和经济效益。 4、具有智能控制、独立发电、就地消纳、安装简单和节能减排的优点,符 合社会发展方向,适用于偏远地区、电网覆盖不了的地方,如通信基站、铁路 道口、边防海岛以及偏远居民、牧民的生活生产用电等。 风光互补发电系统(小电站)主要由太阳能光伏电池组、风力发电机组、 智能控制器、蓄电池和负载组成,可以并网或者离网运行。在并网系统中,需 91 要增加并网逆变器。控制器是系统的核心。
山东大学 2021-04-13
小分子诱导植物抗性技术体系
一、成果简介 化学农药防治病害给环境和生态造成了污染,同时也给食用安全留下隐患。小分子诱导植物自身获得系统性抗病能力,具有环境友好、绿色安全、稳定持久和广谱高效特点,为植物病害的绿色 高效防控提供了新的思路。该项技术筛选一类分子量小、结构简单、组织分布广泛、生物效应多样、免疫原性低、本身不杀菌但可诱发植物自身主动抗性的小分子活性物质,构建抗病、抗低温和定向 品质提升技术体系,实现不用
中国农业大学 2021-04-14
小流域水质综合治理技术
针对目前国内小流域范围内污染源输入增加,河道及湿地自然净化能力降低的问题,对小流域展开全面的的调查和治理,包括污染源头截污强化净化、流域水质生态净化、生态系统自然修复、生态景观提升美化四大工程。经过成套技术整治修复后的小流域能形成水系畅通、水质良好、生物多样性丰富、湿地景观优美的健康格局,实现自我维持与良性演化。 在流域汇水过程中,对流域内不同的点源及面源污染通过不同的方式进行净化,在出水端构建单位面积处理效率高的人工湿地系统,由组合工艺提升出水水质,满足水体入河的排放标准。然后在流
南京大学 2021-04-14
小浆果深加工技术
项目简介 本项目基于小浆果如蓝莓、黑莓、树莓、桑椹、葡萄等的加工物性与营养保健价值 高的特点,运用超高压等非热力加工技术结合现代生物发酵和酶工程技术酿造果酒、果 醋和提取功能活性因子等深加工技术。本项目符合目前国家的“三农”政策,项目实施 后可延长小浆果产业链,促进小浆果种植业的健康发展,有利果农增收,有很大的社会 效益与经济效益。该成果已在镇江国家级科技园进行了转化与推广(www.91gsy.com), 拥有独立的知识产权,并申请了相关专利,如:Z
江苏大学 2021-04-14
上海小聪科技有限公司
上海小聪科技有限公司创立于2015年,总部位于张江科学城,上海自贸实验区,是由具有15年以上仪器设备研发经验的核心团队组建的一家高科技创新型企业。公司从事生物医药、化工、材料等领域实验室前置仪器的研发、生产和销售,自2015年公司创立起自主研发的主要产品包括:磁力搅拌器、顶置搅拌器、加热板、制冷板、金属浴、混匀仪、振荡器、均质仪、低温冷却液循环泵、低温恒温搅拌反应浴、干燥箱等实验室前置处理器。
上海小聪科技有限公司 2022-05-26
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