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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
无人车线控转向 线控底盘 无人驾驶 P-EPS 阿克曼转向 冗余转向
浙江天尚元科技有限公司 2022-06-20
低粗糙度低方阻的柔性透明导电复合薄膜及其制备方法
本发明属于光电子技术领域,更具体地,涉及一种低粗糙度低 方阻的柔性透明导电复合薄膜,该薄膜为三层复合结构,最底层为透 明聚合物薄膜,中间层为金属纳米线构成的导电网络,最顶层为均匀 覆盖在所述透明聚合物薄膜与导电网络上的透明导电层,该柔性透明 导电复合薄膜的平均粗糙度小于 20 纳米,方阻低于 30 欧姆/平方米, 可见光范围内保持高于 80%的透光率,该透明导电薄膜能够承受曲率 半径 2 毫米的弯折。本发明还公开了该
华中科技大学 2021-04-14
低孔低渗岩心含油率 12MHz核磁岩心分析仪
产品详细介绍产品简介:  12MHz核磁岩心分析仪,主要用于常规与非常规岩心的孔渗饱测试,可用于低孔低渗岩样测试评价。  MicroMR12产品身躯小巧,结构紧凑,是具有世界先进水平的台式核磁共振岩心分析仪;可满足石油勘探领域的孔隙度、渗透率、饱和度、可动流体饱和度、束缚流体饱和度等相关分析测试,测量结果客观真实、精准度高、重复性好,仪器性能稳定,性价比高。技术指标:1、磁体类型:永磁体;2、磁场强度:0.28±0.05T,仪器主频率:12MHz;3、探头线圈直径:25.4mm;应用解决方案:1) 常规岩心孔隙结构及流体饱和度;2) 非常规岩心(致密岩心,泥岩,页岩)孔隙结构及流体饱和度;3) 中大尺寸岩样含油含水分布、油水含量测试;应用案例一:玻璃珠孔隙模型测试(不同饱和度下T2弛豫图谱分析)应用案例二:核磁共振T2图谱与岩样孔喉分布注:仪器外观如有变动,以最新款为准。
上海纽迈电子科技有限公司 2021-08-23
人机交互遥操作空间机器人技术
突破了人机交互遥操作机器人的力感知、力反馈、力控制三大关键技术,研制成功人机交互遥操作的关键支撑设备,填补了国内空白。
东南大学 2021-04-11
复杂人机系统设计与虚拟仿真关键技术
本成果在研究人(驾驶员)的认知特性基础上,利用虚拟现实手段和机电系统集成控制技术,通过虚拟场景构建、显示界面开发及数据通信集成,实现了沉浸式虚拟交互(驾驶)仿真,在仿真过程中可实时采集分析人(驾驶员)的生理心理指标参数,再经过具有自主知识产权的科学数据处理技术之后,可有效表征不同情境下人(驾驶员)的行为绩效。
扬州大学 2021-04-14
基于手势的拟人化人机交互系统
本项目建立了一个拟人化的人机交互系统,实现基于虚拟现实技术的手语合成、基于视觉感知的静态手势识别、基于图像和视频序列分析的表情识别以及基于正侧面相片拼接的表情合成等功能。获得8项国家计算机软件著作权,撰写了1部人机交互专著,获得2008年深圳市科技创新奖(第一),《手语翻译系统》和《手语教学系统》分别被评为2007年和2008年国家重点新产品,构建了《中国标准手语库》(共5587词)。 项目成果应用于智能人机接口、数字娱乐等领域。中央电视台一套《科技博览》作了题为“手语手机”的专题报
哈尔滨工业大学 2021-04-14
基于多感知数据融合的人机自然交互系统
本发明公开了一种基于多感知数据融合的人机自然交互系统,包括MEMS手臂跟踪装置、视觉跟踪装置,以及安装在操作者的手掌上的力反馈装置,上述各装置由PC终端控制,PC终端包括手臂运动解算模块、图像处理模块、力学解算模块和虚拟场景渲染模块;虚拟场景渲染模块根据手臂运动轨迹和手指运动轨迹生成虚拟手臂和手指,力学解算模块根据虚拟手指与虚拟物体的碰触信息,计算操作者当前状态下应得到的期望反馈力矢量;本发明可满足手臂大范围运动情况下的手臂运动轨迹的跟踪要求;其次,可通过图像信息测量操作者手指的运动轨迹,可精确测量手指上多个关节的角度;再者,可为操作者提供力反馈和虚拟场景的视觉反馈,增强系统的临场感、交互性。
东南大学 2021-04-11
RML63系列超轻量仿人机械臂
RML63系列超轻量仿人机械臂为睿尔曼公司自主研发生产的6自由度长臂展机械臂,本系列共有三款产品型号:RML63-B标准版、RML63-ZF一维力版、RML63-6F六维力版;
睿尔曼智能科技(北京)有限公司 2022-06-13
PVC低汞催化剂技术
项目成果/简介:南开大学李伟课题组与宜宾天原集团股份有限公司、湖南新晃新中化工有限责任公司合作所开发的具有自主知识产权的新型低汞触媒各项性能指标完全符合低汞触媒行业标准 HG/T4192-2011 要求,工业运行情况稳定,在转化率、选择性及使用寿命上具有优势,且其制备方法创新,制备工艺简单,绿色环保,已通过中国石化联合会组织的技术鉴定,具备向行业内进一步扩大推广优势,在国内处于领先水平。应用范围:本项目开发的低汞催化剂反应转化率,选择性均达到 99%以上,使用寿命超过 8000 小时,活性组分氯化汞质量百分含量 6%以下,在万吨级 PVC 工业装备上已装填催化剂 100 余吨,生产出合格产品 10万余吨,创造产值近 7 亿元。该技术催化剂量产投资规模为 5000 万。 基于本技术的产品表观密度可达 40-100Kg/m3,具有质轻、价廉,优良的保温隔热和隔音性能;优良的阻燃性能(可达 A 级或 B1 级)。本项目社会贡献和经济效益在于优质的保温材料是降低能耗改善大气环境的重要环节,可以为减少城市雾霾作贡献,需求量巨大,经济效益可观。效益分析:选择硅烷偶联剂作为表面活性剂以及特殊金属氯化物对煤质炭进行预处理,使活性炭表面羟基官能团转化为其他与特定金属离子有强结合力的官能团,大幅提升活性组分负载牢固度,提高触媒抗积碳能力,同时也有效提高了活性组分的分散性,并有效做到降低汞用量,降低助剂金属用量,增强汞负载稳定性,提高低汞触媒活性及选择性,延长低汞触媒使用寿命。该制备方法简便易行,适合工业化大生产的需求。
南开大学 2021-04-11
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