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细辛脑注射液(磷脂/胆盐胶束增溶)与(Solutol HS 15增溶)
α-细辛脑(ARE,α-Asarone, 2, 4, 5-三甲氧基-1-丙烯基苯),是一种临床上用于慢性阻塞性肺疾病(COPD)、肺炎、支气管哮喘等呼吸系统疾病以及癫痫治疗的药物,但其口服生物利用度低(2~6%)。为了提高疗效,临床上通常以静脉注射的方式给药。然而由于其水溶性差(0.16mg/mL,35℃),为达到适当的溶解度,市售α-细辛脑注射液中添加了较大量的吐温-80,带来的副作用是易引起过敏反应(反应率51.5%),并且由于其过敏反应迅速、危害大,故存在很大安全隐患。因此,通过药剂学的手段开发一种更安全的α-细辛脑注射液是非常必要的。本实验室分别采用了磷脂/胆盐混合胶束作为难溶性药物的载体或BASF公司在中国注册的Solutol HS 15替换吐温80作为增溶剂,来改善α-细辛脑的溶解性能,将其制备成注射液。 目前我们已经研究了细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的处方和制备工艺。由此制得的混合胶束呈类圆形,其细辛脑含量为 4.71 ± 0.16 mg/mL,比文献报道中细辛脑在水中的溶解度提高了约30倍,胶束粒径大小为24.74 ± 1.14 nm。 对研制的细辛脑混合胶束(ARE-SPC-DC-MMs)的体内行为和致敏性进行了研究:(1)以市售细辛脑注射液为对照(CA-AREs),对ARE-SPC-DC-MMs的Wistar大鼠体内药动学和组织分布进行了研究,两者无明显差异。(2) 进行了豚鼠致敏性实验,比较和评价了ARE-SPC-DC-MMs和CA-AREs的致敏性。通过观察各组实验豚鼠症状,测定其血清中组胺释放水平,观察各组动物肺脏和气管的病理切片,来综合评价ARE-SPC-DC-MMs的安全性。表明①症状方面阳性组在豚鼠激发后表现出明显的过敏反应。豚鼠表现为步态不稳、痉挛等强阳性症状并且在5min内死亡。而对于给药CA-AREs组的豚鼠来说,有晕厥和步态不稳的症状,但是未发现死亡。ARE-SPC-DC-MMs与生理盐水组豚鼠未发现异常症状;②组胺水平方面,激发后阳性对照组与CA-AREs组中的血清组胺水平远高于阴性对照组和ARE-SPC-DC-MMs组(p<0.05)。ARE-SPC-DC-MMs组组胺释放比市售组CA-AREs降低了17%。而对于ARE-SPC-DC-MMs组和阴性对照组来说,两者并无显著性差异(p>0.05);③其病理切片观察结果表明,激发后阳性组和市售CA-AREs组豚鼠肺部可见豚鼠肺泡大量融合,肺间质有炎症细胞浸润,气管黏膜上皮脱落。而对照组以及ARE-SPC-DC-MMs组的豚鼠肺泡均未见融合,间质并无炎症,气管黏膜上皮未见脱落。上述实验结果说明ARE-SPC-DC-MMs大大降低了致敏性。 综上,ARE-SPC-DC-MMs有望成为市售细辛脑注射液的优良替代品。
四川大学 2016-04-15
仔猪碳水化合物营养平衡模式及其肠道微生物介导机制
项目阶段:在研
四川农业大学 2021-04-10
仔猪碳水化合物营养平衡模式及其肠道微生物介导机制
四川农业大学 2021-02-01
反刍动物几种重要群发性营养代谢病防控技术的研究与应用
该成果 2013 年获农业部中华农业科技奖二等奖。主要针对严重影响我国畜牧业生产的反刍动物微量元素缺乏病、骨营养不良性疾病和奶牛围产期代谢应激等进行深入研究,在系统分析这些疾病的流行病学规律和发病机理的基础上,建立了防控的关键技术并在生产中应用。思路新颖,技术难度大,创新性强,社会经济效益显著。成果整体达到同类研究的国际先进水平,在动物骨营养不良性疾病发病机理和硫辛酸调控高产奶牛围产期代谢应激的关键技术等方面达到国际领先水平。
扬州大学 2021-04-14
高导热低介电 PFA 聚合物复合材料
本成果涉及一种可用于电子封装领域的高导热低介电复合材料。通过采用不同的技术在常见聚合物基材中添加氮化硼,来制备复合材料,复合材料热导率高于 2 W/(m·K),其介电常数小于 4。该复合材料可作为热界面材料,应用于电子封装领域。
北京科技大学 2021-02-01
一种低复杂度的空间调制检测方法
一种低复杂度的空间调制检测方法,通过设置合理的门限,将信号向量检测算法和硬解调最大似然检测算法相结合,在检测得到的BER性能极其接近最优算法ML检测的情况下,极大的降低检测的复杂度。
电子科技大学 2021-04-10
基于低场磁共振的食用油快检系统
团队开发了一套基于低场磁共振技术的食用油快检系统。该系统基于创新性的二维弛豫指纹谱,可以实现对不同食用油实现品质评估和鉴定、防伪和真伪鉴定等。同时,该系统利用最新的轻便系统技术,可以实现车载,便利了各种场景(生产车间、大宗批发市场、执法机关等)的现场快检应用。 项目优势: ① 该系统独有的二维弛豫指纹谱技术可实现了多种食用油产品掺假、掺伪的快速检测; ② 该系统也可以实现牛羊奶掺杂判定、阿胶品质/真伪判定、工业软物质材料品质鉴定等,具有广泛的应用场景; ③ 该磁共振系统采用轻便设计,可实现便携车载,满足各种现场快检应用,也可整合入工业产线,实现产品品质在线监控,市场前景广阔。 项目成熟度: 针对食用油快检的原型机系统已研发成功,实现了多种不同食用油实现品质评估和鉴定,以及牛羊奶掺杂判定、阿胶品质/真伪判定。系统可整合入工业产线。
华东师范大学 2021-05-10
一种基于门限的低复杂度MPA算法
本发明的目的在于克服现有技术的不足,提供一种基于门限的低复杂度MPA算法, 该算法通过设置置信度门限来及时对可靠的码字进行译码,或对发送概率极低的码字进行 舍弃,从而有效地降低了原始MPA算法的复杂度。
电子科技大学 2021-04-10
一种低碳热轧小H型钢快速冷却方法
\(专利号:ZL 201010502446.6) 简介:本发明提供一种低碳热轧小H型钢快速冷却方法,属于金属压力加工技术领域。本发明方法主要是通过对轧后冷却装置的改造,采用高压气雾冷却方式,分六段控冷,每段由四个控冷模块组成,按上、下、两侧由电磁阀独立控制,单独调节,分区域控冷,对所冷却部位采用不同的冷却方法,使得翼缘部位、R部温降幅度较大,实现快速均匀冷却H型钢各处。通过对Q235和Q345应用本发明技术,使得H型钢产品组织晶粒细小、力
安徽工业大学 2021-01-12
高导热低介电 PFA 聚合物复合材料
本成果涉及一种可用于电子封装领域的高导热低介电复合材料。通过采用不同的技术在常见聚合物基材中添加氮化硼,来制备复合材料,复合材料热导率高于 2 W/(m·K),其介电常数小于 4。该复合材料可作为热界面材料,应用于电子封装领域。
北京科技大学 2021-04-13
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