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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点，通过改变电荷、脂溶性，实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控（Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66）。在此基础上，利用金属配合物的长激发态寿命，构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗（Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296），为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而，与传统化疗药物类似，这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗，同样也面临可能的耐药风险。至今为止，金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上（Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315），巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制；进一步研究发现，配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡，有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性，从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时，实现了细胞核靶向富集（图2）。DNA拓扑异构酶（topoisomerase，Topo）为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称，可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制，Topo酶划分为Topo I和Topo II，因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱（Topo I抑制剂）和依托泊苷（Topo II抑制剂）是其代表性药物，但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制，与之相比，Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析，辅助分子对接模拟计算，证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合，从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合，是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学
2021-04-13
金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
成果与项目的背景及主要用途 一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料的新的、简捷的方法，不用氨基酸为原料，以廉价的亚胺和一氧化碳为单体，在金属催化下发生交替共聚，直接生成多肽，从而使合成多肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的步骤，使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比，被大大地简化。所得到的多肽类材料，在生物医学材料和制药等领域具有重要用途。 技术原理与工艺流程简介
南开大学
2021-04-14
废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的方法
本发明公开了一种废电路板破碎分离回收铜残余非金属粉催化热解的处理方法，该方法是在非金属粉中加入碱性废渣混合均匀得到混合物，然后对该混合物进行热解，从而实现非金属粉与碱性废渣的共热解；碱性废渣中含有金属氧化物，能够促进热解产物的催化，使得得到的热解产物中，热解气中的溴含量下降，而被固定在热解残渣中的溴元素含量升高，热解焦油内含碳数为 5～10 的轻质油比例提高。本发明通过对关键共热解反应的反应参数、条件以及该反应所对应的微观作用机理等进行改进，与现有技术相比能够有效解决热解产物中的热解油以重质焦油为主 。
华中科技大学
2021-04-14
药学院在药物合成生物学与酶学催化领域再获重要进展
近日，药学院邹懿教授和张霄教授课题组合作，在国际知名期刊JACS在线发表了题为“DiarylEtherFormationbyaVersatileThioesteraseDomain”（DOI：10.1021/jacs.2c02813）的研究论文，揭示了二芳基醚药物骨架的全新酶学合成途径。
西南大学
2022-07-11
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体，产物产
兰州大学
2021-04-14
催化合成甲基乙烯基二氯硅烷 以制备乙烯基环体
技术原理 ：利用乙炔和二氯氢硅合成甲基乙烯基二氯硅烷单体，再将 单体水解、中和、裂解制得乙烯基环体。后者是生产乙烯基硅橡胶、硅油 和硅树脂的重要原料。 技术特点 ：解决了硅氢加成反应中催化剂的稳定性及抑制二次加成反 应发生，提高催化剂的选择性（达 96%以上），使该项目首次成功地实现 了产业化。 投资规模 ：实现 100 吨/年乙烯基环体，需要有 500M2 以上的生产厂 房
南昌大学
2021-04-14
部分氧化是提高金属氮化物催化性能的一种可行途径
研究还表明,氮氧化铬(CrO0.66N0.56)纳米颗粒具有优异的氮气还原催化活性。在自制的质子交换膜电解池装置中，氨气生成速率在2V时可达8.9×10-11 mol s-1 cm-2 和15.56μg h-1 mg-1，其最高库伦效率在1.8V时达到了6.7%。在相同测试条件下，氮氧化铬催化性能远优于氮化铬（CrN）。研究发现，氮化物的部分氧化使得氮氧化铬催化剂表面的电子特性发生变化，从而提高氮还原的催化活
南方科技大学
2021-04-14
一种绿色催化制备噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法
（专利号：ZL 201410181835.1） 简介：本发明公开了一种绿色催化制备噻唑并[3，2-α]吡啶衍生物的方法，属于有机化工技术领域。该制备反应中芳香醛、丙二腈和巯基乙酸甲酯的摩尔比为2：2～4：1，布朗斯特碱性离子液体催化剂的摩尔量是所用巯基乙酸甲酯的3～5％，室温下反应20～65min，反应结束后冷却至室温，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用无水乙醇重结晶，真空干燥后得到纯噻唑并[3，2-α]吡啶衍生
安徽工业大学
2021-01-12
基于催化臭氧化的废水深度处理及回用关键技术及设备
近年来，全球范围内对环境保护高度重视，对于经过物理、生化之后的废水深度处理，可以实现回用或者零排放，推动经济社会可持续发展。难点在于，残留的污染物浓度很低、成分复杂，且不能引入二次污染。催化臭氧化可以实现高氧化性物种羟基自由基的产生，将污染物成分高效去除，是经济实用的可行方法之一。在多年从事废水处理的基础上，建立了基于催化臭氧化的废水深度处理和回用工艺、装备，荣获中国商业联合会科技进步一等奖。
江南大学
2021-04-13
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体，比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明，(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到，尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。
本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成，使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂，使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体，产物产率为90~97%，光学活性在90~>99%，放大到实验室规模，产率和ee值均无变化。其特点是：产率和光学活性都非常高，反应中使用的材料均价廉、易得，操作简便，反应条件温和，反应快（3小时），容易实现规模化生产，具有良好的工业化前景。
兰州大学
2021-01-12