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帕立骨化醇原料药合成关键技术突破及产业化
项目背景：继发性甲状旁腺功能亢进症（SHPT）是慢性肾功 能衰竭患者常见的并发症，也是慢性肾衰竭终末期血液透析时最 主要、最严重的并发症之一。其主要表现为甲状旁腺激素（PTH） 水平升高和甲状旁腺增生，可导致严重的骨骼损害、难治性皮肤 瘙痒、贫血、神经系统损害及心血管疾病等。帕立骨化醇是一种 高选择性第三代维生素 D 受体激活剂，用于预防和治疗与慢性肾 病相关的继发性甲状旁腺功能亢进症。帕立骨化醇原料药采用 CD 环氧化、上保护、A 环和 CD 环经 wittig 偶联、脱保护、纯化 得到符合 EP 标准的原料药。目前制备过程中存在的主要问题是 CD 环中存在一种 24R 杂质，该杂质与 A 环结合后，原料药需要 经过多次重结晶才能将该杂质降低至质量标准要求的0.1%以下， 严重降低了产品的收率，增加了原料药的成本。因此本项目的关 键技术就是采取措施降低 CD 环 24R 杂质对生产工艺、产品收率 以及原料药成本的影响。
所需技术需求简要描述：1、优化 CD 环合成工艺，以及提高 制备 CD 环原料的质量控制。CD 环的 24R 杂质是由其制备原料引 入，因此需要开发原料的控制方法，在源头控制杂质的引入。同时优化 CD 环的合成工艺，通过优化生产工艺有效去除 CD 环中的 24R杂质，确保CD 环24R杂质不超过0.1%，其它单杂不超过0.2%。 2、优化帕立骨化醇原料药的纯化工艺，提高对原料药中 24R 杂 质的去除能力，达到 1 次重结晶即可得到符合标准原料药的目 标，确保 CD 环成品纯度达到 99.5%以上。
对技术提供方的要求:技术上具要有创新性、能满足企业在 帕立骨化醇原料药方面的技术需求。
正大制药（青岛）有限公司
2021-09-02
用于降解多环芳烃类有机污染物的鞘氨醇杆菌菌株
该成果提供了用于降解多环芳烃类有机污染物的微生物菌剂，其活性成分为鞘氨醇杆菌菌株，该菌株从石油污染土壤中分离获得，能够快速降解多环芳烃类污染物，尤其是菲、芴、荧蒽、芘和苯并芘等有机污染物。该菌株还具有广泛的pH值（5-9）、盐度和温度（16-37℃）适应能力，是对土壤或环境多环芳烃类有机污染物进行生物修复的优秀微生物材料。
土壤的微生物修复技术已经在石油污染治理、土壤有机农药去除、重金属污染治理以及氮磷营养调节等环境修复过程中得到广泛运用。1972年美国利用生物修复技术清除宾西法利亚州的石油管线泄漏石油是第一次成功运用生物技术进行土壤有机污染物修复，我国也在开始采用微生物修复技术进行石油污染区域的生物修复实践。该技术应用后土地基本恢复耕地功能，修复速度快，使用简单方便且效果理想，预计该技术投放市场可产生巨大的经济效益和社会效益。
转化条件：微生物菌剂生产无需大面积厂房，有发酵罐和灌装车间即可投入生产。
成果完成时间：2017年6月
华中农业大学
2021-01-12
功能性聚乙烯醇/纤维素复合材料的制备技术
开发使用绿色的纤维素基材料和一些可降解的合成高分子，可以缓解“白色污染”与“能源危机”，这符合我国提出的节能减排、低碳经济的可持续发展战略，拥有良好的发展前景。江南大学绿色功能复合材料实验室白绘宇副教授利用聚乙烯醇/纤维素体系环保廉价的优点，并对该体系进行简单快捷的光敏改性，制备出了具有阻水性能的聚乙烯醇/微纤化纤维素包装膜材料，和具有吸附性能，敏感性能以及胶粘性能的聚乙烯醇/纳米晶纤维素水凝胶材料。这些发明赋予聚乙烯醇以及纤维素等材料新的功能性，拓宽了聚乙烯醇以及纤维素的运用领域。
江南大学
2021-04-13
无卤环保阻燃剂
由于大多数聚合物是非常易燃的材料，所以在很多应用场合都需要对其进行阻燃处 理。目前，聚合物常用的阻燃剂主要是卤素类阻燃剂（含Cl和Br的化合物），这类阻燃 剂虽具有较好的阻燃效果，但燃烧时会释放出大量烟雾和有毒有害气体，造成“二次灾 害”，其应用受到很大限制。 在安全、环保日益重要的今天，阻燃剂正朝着高效、低毒、低烟方向发展，大力发 展性能优异的磷、氮类阻燃剂就显得非常重要。我们通过多年研究，开发出以磷、氮元 素为主要核心成分的复合阻燃剂，可应用于塑料、橡胶、电线电缆、涂料、油漆、木材 等产品。 项目 所需的设备，如反应釜、过滤设备、干燥设备、粉碎设备、相关测试仪器等。
同济大学
2021-04-11
微孔淀粉基止血剂
在构建一种在物理性和化学性等多重止血机制的协同作用下发挥优异的止血性能的材料， 它的止血将更为彻底有效，止血范围也将显著扩大。 该项目以具有强吸水性和体内酶促降解性的植物淀粉为原料，从成分设计和结构控制着 手，制备出具有多重功能的淀粉基微孔止血材料。一方面赋予材料多孔结构和高比表面积以快 速吸收血液中的水分，提高创面附近凝血因子的浓度而实现物理性止血；另一方面通过对微 孔淀粉改性和功能化处理，激发与血液有效成分进行反应，启动和加快内源性和外源性凝血途 径，实现化学性止血。该项目拓宽了淀粉在生物医学中的应用；同时该离子负载型淀粉基微孔 止血材料的成功研发，对有效控制动脉、静脉和实质性脏器等的大出血具有重要的临床意义和 实用性。
华东理工大学
2021-04-11
高效油相抗垢剂
随着我国炼油加工深度的不断提高，作为主要的二次加工装置—催化裂化的原料也随之变的越来越复杂，由于原料油性质的恶化，导致催化装置油浆系统结焦问题日益严重，已经成为影响装置长周期安全运行的主要障碍之一。由于油浆系统堵塞而造成的装置被迫降量、甚至停工的事情时有发生。因此，解决好油浆系统结焦问题是保证催化装置正常运行的主要课题。 研制开发了高效油相抗垢剂，通过在多个常减压合合催化装置上长期应用，取得了很好的效果。该药剂不但有明显的防垢功能，而且具有一定的除垢效果。 该药剂还可用于常减压装置塔底及加氢装置的阻垢，阻垢率达90%以上。
北京科技大学
2021-04-11
慢回弹泡沫胶黏剂
慢回弹填充泡沫是将聚氨酯泡沫在水溶性胶黏剂中进行浸渍、挤压、干燥后，得到具有慢回弹性的软泡材料。这种填充泡沫由于密度较大，对空隙进行填充后能够起到吸音、隔热的效果，而且由于其慢回弹的特性，在用作密封填充使用时，相比普通密封条具有更好的密封效果。这种泡沫广泛用于汽车门板、高铁密封及各种高端座椅等填充领域。本成果制备的胶黏剂具有水溶性好、浸渍效率高的特点，可以对开孔聚氨酯泡沫直接浸渍得到慢回弹填充泡沫。
哈尔滨理工大学
2021-05-04
磁共振成像造影剂
肿瘤靶向性磁共振成像造影剂 肿瘤靶向性磁共振成像造影剂对肿瘤细胞具有强的亲和性，能主动地改变在体内的自然分布，导向并富集至肿瘤组织或细胞内，可被肿瘤摄取，实现靶向成像，提高成像对比度和清晰度，造影效果好，用量低，毒性小。已经完成了造影剂的合成工艺和制剂研究，结构表征，毒性试验，小白鼠体内H22肝癌、艾氏腹水癌的肿瘤磁共振成像实验，小白鼠体内药物分布试验。结果表明，这类肿瘤靶向性造影剂能有效地检测肿瘤病变。属西药新药第一类。
武汉工程大学
2021-04-11
噻磺隆除草剂
噻磺隆是一种超高效除草剂，主要用于小麦田阔叶杂草的防除，每亩用量为有效成分1.5～2g，有效组分有很高的防治效果，噻磺隆除草剂在市场上具有很强的竞争能力。我校的合成技术分六步，几个中间体（如二氯丙腈、巯基乙酸甲酯、氨基噻吩以及噻吩磺酰胺）的制备方法与文献相比均有很多改进，使收率、含量有明显提高。合成条件温和，易于工业化生产。以三嗪计、噻磺隆收率60%，含量90%以上。原料立足国内，无特殊设备，三废量少且易于治理，工厂生产没有问题。该项技术通过小试鉴定，技术水平处于国内领先，易于国产化。投产后，将会有明显的经济效益和社会效益。产品生产成本约30万元左右，而每吨成药的销售价格达80～100万元，经济效益显著。
南开大学
2021-04-10
生态高效抑尘剂开发
粉尘给矿石开采、粉体加工企业的安全高效生产带来威胁，为从业人员健康埋下隐患，深入研究粉尘物理化学性质和润湿机理，优选高效抑尘剂配方，进而开发出多组分生态高效抑尘剂是解决粉尘危害的有效措施。 项目产品生态高效抑尘剂是主要由新型多功能高分子聚合物和天然矿物材料组成。聚合物分子间的交联度会形成网状结构，同时分子间存在各种离子基团，能与离子之间产生较强的亲合力。它的作用机理是通过捕捉、吸附、团聚粉尘微粒，将其紧锁于网状结构之内，起到湿润、粘接、凝结、吸湿、防尘、防浸蚀和抗冲刷的作用。粉尘在这多种抑尘机理作用下被润湿和凝并，从而抑制粉尘的飞扬，加速粉尘的沉降，达到控制粉尘污染的目的。
西安科技大学
2021-04-13