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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病,每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡,在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外,耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里,只有两种新药,贝达喹啉(bedaquiline)和迪拉马尼(delamanid)分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。因此,迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法,该方法采用化学全合成路线,这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成,为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。 具体地: 1) 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物,比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高(最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL)。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性,并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。 2)该类化合物的合成工艺上,开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法,只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成,比起已报道的合成路线(18-30步),在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法,利于进一步衍生。 图1:高效合成工艺总览
北京大学 2023-03-20
智能空中物流无人机自主导航定位与避障技术
无人机全称“无人驾驶飞行器”,(Unmanned Aerial Vehicle)英文缩写为“UAV”,是利用无线电遥控设备和自备的程序控制装置操纵的不载人飞机。它涉及传感器技术、通信技术、信息处理技术、智能控制技术以及航空动力推进技术等,是信息时代高技术含量的产物。无人机价值在于形成空中平台,结合其他部件扩展应用,替代人类完成空中作业。随着无人机研发技术逐渐成熟,制造成本大幅降低,无人机在各个领域得到了广泛应用,除军事用途外,还包括农业植保、电力巡检、警用执法、地质勘探、环境监测、森林防火以及影视航拍等民用领域,且其适用领域还在迅速拓展。机载处理器是整个无人机系统的核心,处理各种传感器信息进行定位与识别,是智能无人机的“大脑”。飞行控制器接收机载处理器发送来的位置,速度,加速度指令,经过控制器转化成四个螺旋桨电机的转速,控制飞机平衡姿态,完成任务,是智能无人机的“小脑”。
北京交通大学 2023-05-08
饱和—非饱和介质中水分和溶质不规则迁移机理与模拟
成果简介: 饱和—非饱和介质中水分与溶质迁移转化理论,是农业水资源可持续利用与水土环境保护的重要理论基础。本项目主要以认识含水介质中水分与溶质不规则迁移规律,发展相应的模拟理论与方法为目标,以室内外试验、理论分析和数值模拟为手段,系统开展了非饱和土壤水分动态随机与分形模拟理论、含水介质中溶质非费克迁移理论及模拟模型、含水层中抽水井附近非达西流理论与模型、区域地下水动态模拟的理论与方法等方面的研究,主要成果包括:(1)提出了土壤水力特性参数求解的新方法
中国农业大学 2021-04-14
一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜及其制备方法与应用
本发明公开了一种自支撑 PEDOT-PSS 薄膜,包括质量比为 3:7~ 15:2 的 PEDOT 以及 PSS,所述 PEDOT-PSS 薄膜的厚度为 1μm~50 μm,方块电阻为 0.10Ω/sq~120Ω/sq,电导率为 210S/cm~1827S/cm。 本发明还公开了该 PEDOT-PSS 薄膜的制备方法以及在光电子器件的 电极中的应用。本发明制备所得的 PEDOT-PSS 薄膜具有良好的自支撑 性能以及导电性能,在光
华中科技大学 2021-04-14
一种磁共振成像造影剂及其制备方法与应用
本发明公开了一种磁共振成像造影剂,包括质量比为 1:5~1:15 的超顺磁性纳米颗粒以及羟乙基淀粉,所述超顺磁性纳米颗粒的粒径 为 100nm~140nm,从内至外由四氧化三铁颗粒,柠檬酸以及右旋聚 赖氨酸组成,所述柠檬酸吸附于四氧化三铁颗粒表面,所述右旋聚赖 氨酸通过离子键与所述柠檬酸相结合,且所述柠檬酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 6%~13%,所述右旋聚赖氨酸的质量为所述四 氧化三铁颗粒质量的 8%~20%,所述磁共振成像造影剂为溶液或冻 干粉末。本发明还公开了该磁共振成像造影剂的制备方
华中科技大学 2021-04-14
网络空间安全可信性测评关键技术研发与应用
提出基于矛盾体分离的动态多元协同自动演绎推理的理论和方法,提高了自动推理引擎求解和证明能力,增强了系统可信性测评的综合能力。 一、项目分类 重大科学前沿创新 二、成果简介 以具有国际先进水平的原创自动推理体系为核心支撑,立足通信系统安全检测、评定与防护,在网络空间安全可信性测评关键技术的研发与应用上实现以下重要创新:(1)提出基于矛盾体分离的动态多元协同自动演绎推理的理论和方法,提高了自动推理引擎求解和证明能力,增强了系统可信性测评的综合能力。获得命题逻辑求解器国际竞赛第二名和一阶逻辑证明器国际竞赛第二名,发表论文(JCRQ1)3篇,登记软件著作权3项。(2)提出了基于自动推理的形式化验证技术、基于交互式应用安全测试技术的检测方法,提升了网络空间安全软件系统在开发过程中软件代码层和业务逻辑层安全缺陷检测过程有效性和检测结果准确性。目前已形成拥有自主知识产权的商业工具,支撑了软件系统在关键信息基础设施中的安全应用,并辅助了国家相关信息安全标准的建设,测试工具是唯一一家被OWASPBenchmark工作组收录的中国厂商自研工具。获批国家标准2项(GB/T30279-2020  GB/T38628-2020),获得发明专利4(ZL201910498983.9ZL2019108553424  ZL2020100476371  ZL20201175663.9)登记软件著作权11项。 (3)提出了一种网络空间非正常无线电信号的电磁干扰识别与自组织处理的方法,实现了及时发现与处理电磁威胁,提高了电磁信息的安全性。获得发明专利2项(ZL2012104380941、ZL2012104380937),获得实用新型专利1项,发表论文1(JCRQ2)篇。
西南交通大学 2022-09-13
核电机器人关键技术与智能装备研发及应用
本成果针对不同核电环境内的任务,设计研发了个性化的专用机器人系统,解决核反应堆顶盖上螺栓拉伸量的实时测量、蒸汽发生器内一次侧堵板的自动安装及高放射性核废物的体积最小化回收等多种任务,解放危险环境中的操作人员,提高了操作安全性。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 为保证核电站正常、安全地运作,可利用机器人取代操作人员定期对核设施内部的设备进行检查、维修,以避免设备故障、老化等现象出现。针对不同核电环境内的任务,设计研发了个性化的专用机器人系统,解决核反应堆顶盖上螺栓拉伸量的实时测量、蒸汽发生器内一次侧堵板的自动安装及高放射性核废物的体积最小化回收等多种任务,解放危险环境中的操作人员,提高了操作安全性。 成果一:整体螺栓拉伸机拉伸量自动测量装置实现了对反应堆压力容器顶盖主螺栓拉伸量及残余拉伸量的远程自动测量,降低了人员所受辐射剂量,提高了系统整体工作效率。 成果二:蒸汽发生器一次侧堵板操作机器人完成核电站蒸汽发生器一次侧堵板的安装、紧固、自动充气密封和拆除,利用定位装置可360°旋转的螺栓紧固机械手、力矩反馈传感系统和视频监控系统实现智能定位、自动路径规划、螺栓拧紧力矩的自判断、气压密封和过程监控。 成果三:建立了首套核反应堆探测器组件自主回收作业机器人系统,并进行了误差建模、系统标定、精度测试与实验验证,验证了系统的可靠性和有效性。 主要性能指标包括重复定位精度、视觉定位精度、具备轨迹跟踪、视觉伺服控制、力感知、目标精确测量功能。
北京理工大学 2022-08-17
肽抗生素开发与研究 ——利用大肠杆菌表达兔防御
项目研究背景 :抗菌肽是在某些诱导条件下,由动植物体内防御系统 产生的对抗外源性病原体致病作用的防御性阳离子多肽类抗菌活性物质。 抗菌肽具有特殊的抗菌机理和广谱高效的抗菌活性。天然抗菌肽获取困 难,主要是采用基因融合的方式进行外源表达。利用生物技术表达、改造 抗菌肽,提高抗菌肽抗菌活性,从而开发出对人体和环境安全无毒的食品 防腐剂和农药产品,还可开发出一类新的抗生素产品。 技术性能 :本研究在国内首次报道利用大肠杆菌
南昌大学 2021-04-14
微纳米银粉可控合成与高性能导电浆料生产技术
一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 银具有优良的导电性和化学稳定性,广泛应用于电子、化工、医药、能源等行业。近年来,随着电子工业、太阳能光伏的迅速发展,对以银粉为主要功能相的电子浆料的需求快速增长。国外微纳米银粉生产技术与导电银胶、导电银浆的配方和生产都属于保密技术。经本项目团队二十多年的研发,在微纳米银粉的液相可控合成、导电(胶)浆料生产技术方面具备产业化条件,实现产品系列化,满足不同行业的需求。
华中科技大学 2022-07-26
锂电池储能系统消防安全关键技术与装备
一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 储能能够为电网运行提供调峰、调频、备用、需求响应支撑等多种服务,是提升传统电力系统灵活性、经济性和安全性的重要手段。加快储能技术与产业发展,对于构建以新能源为主体的新型电力系统,实现碳达峰碳中和具有重要意义。据预测,到2050年,我国锂电池储能将达到400吉瓦,年均增长26%。然而,锂离子电池固有的安全性问题使其大规模应用遇到了瓶颈。2019年美国亚利桑那州一起锂电池储能系统火灾,今年4月我国某储能电站爆炸,韩国近年来30座电池储能电站发生火灾,均造成重大人员伤亡和经济损失。因此,储能系统的消防安全问题已成为制约锂离子电池储能大规模推广的关键瓶颈。 现有技术的痛点问题是:1、锂离子电池火灾机理有差异;2、锂离子电池灭火剂适用性不强;3、现有灭火剂不具备高效降温能力;4、实时健康状态监测技术缺乏;5、预警技术作用重视不够;6、技术规范建设严重滞后。
华中科技大学 2022-07-26
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