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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警系统
新能源高占比发展下传统同步机组与风光新能源机组呈现“此消彼长”趋势,电力平衡面临“保供应、促消纳”的两难局面。因此,迫切需要研究面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警关键技术,保障电网安全可靠供电和新能源最大化消纳,助推碳达峰目标顺利实现。 该成果实现了面向新型电力系统的电网智能调度与可视化预警应用的信息融合、智能告警、动态监视、海量数据阅读、超实时仿真和高性能计算、基于人工智能的电网安全稳定分析、虚拟现实、基于图数据库的人-机交互等功能,为新型电力系统电网调度员提供了一个准确及时掌握电网实时运行态势的分析决策工具,实现调度员对调度计划方案的智能互动决策以及电网风险的实时可视化预警。 该技术实现了传统电网调度模式向智能性电网调度模式转换,可广泛应用于电网、电力公司调度及区域控制中心等机构,在实现电力系统安全可靠运行的同时,促进高比例新能源最大化消纳和保障电力可靠供应。同时,该系统不但可应用于实时运行管理,而且还可应用在规划、交易、营销等新型电力系统生产管理的不同领域。该成果已在四川省电力公司、中国南方电网等30余家单位机构投入使用,产生了良好的经济和社会效益。 图1 基于大数据的电网运行行为识别及可视化显示 图2 多源信息融合的电网环境监测可视化
四川大学 2025-02-11
.基于三维数字化信息管理系统的健康管理和3D打印云平台
基于三维数字化信息管理系统的健康管理和3D打印云平台 卫生行业信息化建设已经走过了二十多个年头,IT 技术的应用越来越成为卫生行业前进必不可少的助推器,IT 技术的应用正在走向如何利用信息化技术提高医疗质量减少医疗差错,如何利用信息化技术进行医疗服务的创新,如何将分散的医疗资源整合,为人民提供更安全更完整的医疗服务。基于远程影像会诊(
南京大学 2021-04-14
芯片热设计自动化系统
TDA(芯片热设计自动化)软件是清华航院曹炳阳教授团队全自主研发的国际首个芯片跨尺度热仿真与设计系统。TDA软件可实现芯片从纳米至宏观尺寸的热设计与仿真,支持芯片微纳结构内部热输运过程的模拟研究,直接提高芯片热仿真精度与结温预测准确度,进而提高芯片性能、寿命和可靠性。
清华大学 2025-05-16
高智能综合护理技能训练系统
YR/H3100高智能数字化ICU(综合)护理技能训练系统是工程技术和仿生学技术的完美结合,将有现在的医学模拟技术赋予一身,其可自主表现生命体征,并可对所给予的治疗措施自主进行生理体征变化。该系统根据新护理大纲设计,针对临床护理培训,系统由全身男性模拟病人、生命体征模拟器、多参数模拟监控仪、计算机等组成,具有基础护理与高级护理功能。本系统同时适用于医院、医学院、卫校等医疗单位。并面向乡村医师技能培训,提供心肺复苏术、体外除颤等急救操作技能。通过虚拟安全的模拟及护理技能的培训、图文、声像、视频相结合,有操作日志、存贮、考核评估、成绩打印、网络交互式功能。标志着公司的护理教学系统开始与国外发达国家接轨。适用学科:ICU护理、急救医学护理、呼吸内科护理、心内科护理、泌尿内科护理、外科护理、急救医学、危重症医学、战地医学等。系统主要功能★ 标志表示需要与选配件配套使用才能实现的功能■ ICU技能:· 气道管理技术:标准口、鼻插管,气管切开术,支持仰头举颏法、推举下颌法开放气道。模拟牙关紧闭、舌水肿、咽部水肿、喉痉挛、单双侧肺阻塞、主气道堵塞等体征。· CPR操作训练:可进行口对口、口对鼻、简易呼吸器对口等多种通气方式;电子监控气道开放、吹气次数、吹气频率、吹气量、按压次数、按压频率、按压位置和按压法深度;自动判断人工呼吸及胸外按压的比例;实时数据显示,全程中文语音提示;抢救成功后,模拟人瞳孔由散大变为正常,动脉恢复搏动,出现自主呼吸。★ 真实除颤、起搏:可与不同厂家、不同型号的除颤起搏器配套使用,实现真实除颤起搏。★ 模拟除颤起搏:多媒体动画展示医用除颤起搏器的使用,与YR/J880模拟除颤起搏器配套使用,可实现除颤起搏。可选择除颤能量,最大除颤能量达到360J。★ 真实AED:可与不同厂家、不同型号的AED配套使用,实现真实AED训练。★ 模拟AED:多媒体动画展示AED操作过程,与YR/AED自动体外模拟除颤仪配套使用,可实现AED训练。全程中文语音提示,提供贴片电极和纽扣电极,自动检测心率并分析是否需要除颤。★ 真实心电监护:可与不同厂家、不同型号的心电监护仪配套使用,实现真实心电监护。★ 模拟心电监护:与YR/J115多参数模拟心电监护仪配套使用,可实现模拟心电监护。使用指夹式血氧探头检测血氧,内部储存上千种种心电图。多参数模拟监护仪(LCD)屏幕提供12导联心电图、血氧饱和度、呼吸、二氧化碳、血压(动脉血压、中心静脉压、肺动脉压、无创血压)、心输出量等。 ■ 生命体征模拟:· 瞳孔观察:瞳孔液晶显示为CSTN伪彩、65K色、RGB;能在1-9mm之间,随意模拟瞳孔的正常、散大、缩小等状态。· 颈动脉、股动脉、桡动脉搏动,生动再现病人呻吟、咳嗽、呕吐声音。· 呼吸模式:模拟正常呼吸、叹气样呼吸、陈-施氏呼吸、库什摩尔呼吸、毕奥呼吸。· 真实的自主呼吸,呼吸时胸廓有起伏,可调节呼吸频率及呼吸深度。· 听诊:可听诊几十种声音,包括正常心音、异常心音、正常呼吸音、异常呼吸音、正常肠鸣音、异常肠鸣音。■ 临床护理训练:· 穿刺术:胸腔穿刺、骨髓穿刺。· 血压测量训练、三角肌皮下注射、股外侧肌内注射、手臂静脉穿刺、注射、输血、臀部肌内注射。· 清洗梳理头发、洗脸、耳清洗滴药、口腔护理、假牙护理、吸痰法、氧气吸入法、口鼻饲法、洗胃法、胃肠减压、灌肠法、造瘘引流术、男/女性导尿术、男/女性膀胱冲洗术。· 整体护理:四肢关节左右弯曲、旋转、上下活动、擦浴、穿换衣服、冷热疗法。■ 软件系统应用:· 提供单机版(一点一套)、网络版(一点多套)软件,用户可根据自己的实际需要进行选择。· 脚本/病例编辑:支持用户自编辑模拟护理病例,软件自动记录病情的变化和学员操作过程。· 模拟注射泵/输液泵的使用:多媒体动画展示注射泵/输液泵的操作流程,可选择药物进行操作。· 训练与考核:软件内存有几百道考题。支持心电图、急救知识理论、护理场景、病例、CPR训练与考核。· 心电图监护:使用指夹式血氧探头,实现模拟心电监护和真实心电监护,内部储存上千种心电图。· 护理场景脚本训练/考核:系统自带数十个场景,涵盖内科、外科、急诊、ICU等科室病人的护理,并通过交互性多媒体课件检验护理操作关键知识点的掌握程度。软件提供多种药物治疗和典型的辅助检查,如胸片、超声心动图,12导联心电图等。· 局域网络教学:可选配摄像头,具有彩色视屏监控功能,可对每个在线的学生的操作手法和过程进行实时视屏监控。综合计算机同步统计数据,便于教学掌握每个学生的训练考核情况。
上海珊迦医学模型设备制造有限公司 2025-06-20
【高教前沿】湖南信息学院校长张福利:高质量就业,已成为家长和学生的共同期待
在第62届中国高等教育博览会期间,湖南信息学院校长张福利接受了中国教育在线的专访,就当前的就业形势、对大学生就业的建议等问题分享了观点。
中国教育在线 2025-03-25
一种无空穴传输材料钙钛矿薄膜异质结电池的制备方法
本发明公开了一种无空穴传输材料钙钛矿薄膜异质结电池的制备方法。该方法在传统的 PbI2 前驱体 溶液中加入少量 PbCl2,以提高 PbI2 在溶剂中的溶解性,以免在旋涂时形成不均匀的晶核,影响钙钛矿 生长的均匀性。在空气中 100℃烧结 5 分钟后,往钙钛矿层上刮涂上一种含有 CH3NH3I 的碳浆,在空气 中 100℃烘干,再次刮涂上一层不含 CH3NH3I 的碳浆以降低器件电阻。最后 50mg/mL?PMMA 的甲苯溶 液均匀滴在碳电极上
武汉大学 2021-04-14
一种卷到卷间歇式柔性基材传输的张力控制方法及装置
本发明提供一种卷到卷间歇式柔性基材传输的张力控制方法,采集主动料辊的实际位移,根据其与位移参考指令的比较结果控制主动料辊的运动,实现主动料辊位移闭环控制;同时,采集从动料辊与主动料辊间基材的实际张力值和从动料辊的实际位移,根据实际张力值与预定张力值的比较结果修正位移参考指令;将从动料辊的实际位移与修正后的位移参考指令比较,根据比较结果控制从动料辊的运动,实现从动料辊位移闭环控制。本发明还提供实现上述方法的装置,包括主动料辊位移闭环控制电路、从动料辊位移闭环控制电路及与从动料辊位移闭环控制电路相接的张
华中科技大学 2021-04-14
一种具有高传输效率可快速连续调节能量的降能器
本发明公开了一种具有高传输效率可快速连续调节能量的降能 器,包括碳化硼能量粗调单元、石墨能量精调单元、束流准直器组、 运动控制模块、真空模块;碳化硼能量粗调单元实现能量的初级步进 调节,提高了束流传输效率;石墨能量精调单元可实现束流能量的连 续精准调节;准直器组可对束流发射度进行有效抑制,通过改变孔径 实现了发射度的选择;运动控制模块可分别对碳化硼和石墨能量调节 单元进行快速运动控制,保证了能量的快速调节;真空模块创造并维 持了真空环境。本发明的降能器可以实现束流能量的高传输效率、快 速、连续调节,
华中科技大学 2021-04-14
一种计及非共振传输的中频动响应预示简化分析方法
本发明公开了一种计及非共振传输的中频动响应预示简化分析方法,包括如下步骤:(1)将系统划分成连续耦合的子系统;(2)计算子系统的模态;(3)计算相邻子系统中特定频带内的模态间的耦合参数;(4)建立系统功率平衡方程,并计算子系统中频动响应。本发明针对一种计及非共振传输的中频动响应预示方法,提出了一种简化分析方法,提高计及非共振传输的中频动响应预示方法的
东南大学 2021-04-14
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