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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂，为奥美拉唑的S型异构体，同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下，埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺，与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键，使酶失活，对胃酸分泌最后一步实现阻碍，从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关，一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元，2008年达到52亿美元，2009年达到49.59亿美元。目前，美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂，2005年批准静脉注射剂。同时，国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片，2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂，并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元；在中国市场40mg（以埃索美拉唑钠计）为150元/支，销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势（1）确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料，经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线，以4-甲氧基苯胺计，总收率为28.3%； （2）攻克了终产物纯化等系列难题，最终产物纯度优于美国FDA标准；（3）对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化，中间体产率达90%以上。（4）对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析，包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等，并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构，利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属，证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学
2021-04-13
可降低细菌耐药性的群体感应抑制剂
细菌群体感应抑制剂是李红玉教授团队以嗜酸硫杆菌为研究材料，研发的一种可通过阻断细菌生物膜的形成从而显著降低细菌耐药性的群体感应抑制剂。细菌生物膜是大量细菌通过信号分子交流从而诱导特定基因表达凝聚成的具有高度抵抗力的结构性细菌群落，坚实稳定、不易破坏，抗生素等物质难以贯穿从而使得药物没有作用。该团队研发出的群体感应抑制剂是一种信号分子调节剂，在不影响细菌正常生长的前提下，可抑制细菌的交流从而阻止了细菌生物膜的形成（图 1），降低了细菌的抵抗力，从而降低其耐药性。该产品拥有国家发明专利，具有自主知识产权
兰州大学
2021-04-14
动物专用新型抗菌原料药及制剂创制与应用
本成果破解了生物蛋白药物基因工程菌种培育、外分泌表达和纯化的难题，首次构建了高效外分泌表达重组溶葡萄球菌酶的大肠杆菌工程菌和纯化工艺，研制出国家一类新兽药溶葡萄球菌酶，对奶牛乳房炎和子宫内膜炎的疗效显著且不易产生耐药性
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
该成果通过十余年产学研结合，攻克了动物专用新型抗菌原料药合成工艺和新制剂研制中“卡脖子”的技术难题以及制定科学的用药方案来延缓耐药性产生的科学问题，取得了以下创新性成果：
1、破解了生物蛋白药物基因工程菌种培育、外分泌表达和纯化的难题，首次构建了高效外分泌表达重组溶葡萄球菌酶的大肠杆菌工程菌和纯化工艺，研制出国家一类新兽药溶葡萄球菌酶，对奶牛乳房炎和子宫内膜炎的疗效显著且不易产生耐药性；攻克了抗菌药物合成工艺长成本高收率低的技术瓶颈，合成了沃尼妙林、头孢喹肟和头孢噻呋 3 种动物专用抗菌原料药，创新了药物的合成路线，大大降低了生产成本，且药物对临床常见呼吸道和消化道感染疾病疗效显著。
2、掌握了制剂研制中长效缓释的关键核心技术，创新了超微乳化和微囊包被工艺等技术，针对动物临床用药特点和药物自身特性，创制了 8 个兽用新制剂（含 2 个长效缓释制剂），丰富了我国兽药剂型，其药动学参数、临床应用效果优于国外制剂，替代了国外进口产品，为新型抗菌原料药的应用提供了重要的基础。
3、面对临床不合理用药导致的耐药性日益严重现状，项目创建了以生理药动学、群体药动学、药动/药效同步模型为基础的兽药评价方法，克服了传统药动学的不足，创新了兽药评价技术体系，首次制定了沃尼妙林对产气荚膜梭菌和头孢喹肟对副猪嗜血杆菌的药效学/药动学（PK-PD）敏感性折点，建立了沃尼妙和头孢喹肟的合理应用方案，为延缓耐药性的产生和耐药性监测提供了重要技术支撑，开拓了我国兽药评价的新方向。
项目研发新兽药 12 个（其中一类新兽药 1 个，二类新兽药 5 个）；授权发明专利 19 件（美国，欧盟，日本，新加坡和韩国国际专利 5 件）；SCI 收录论文 49 篇。成果在全国多个省市的大型养殖场和农户推广应用，显著提高了畜禽感染性疾病的防治水平，经评价，成果整体技术达到国际先进水平，溶葡萄球菌酶产品填补了国际空白，头孢喹肟、头孢噻呋的出口打破了我国长期以来兽用抗菌原料药只进口无出口的局面。
该成果荣获2019年度国家科技进步奖二等奖。
华南农业大学
2022-08-15
“卡力素”肠内营养制剂的研发及临床应用
项目现状：我科参与国内多种肠内营养制剂的研究及临床应用效果观察，积累了丰富的经验。现已独立完成“卡力素”肠内营养制剂的基础研发、动物实验并应用于创伤病人进行临床效果观察，实验表明该制剂能有效改善创伤患者蛋白质营养状况和免疫功能。目前，尚有待于将该产品产业化生产，并进行市场推广。 项目创新：将食品工程与临床营养学等学科进行交叉和优势集成实现肠内营养制剂的生产技术和应用方面的创新，生产出更易于被机体吸收利用的肠内营养制剂，并以此作为能量及优质氮源的来源，以改善机体营养状况。另外，目前我国尚无医用食品管理法规，通过本项目的研究，为形成我国医用食品标准提供基础数据，并建立相关的医用食品质量标准。
四川大学
2016-04-15
环境友好型卤代海因杀菌剂系列制剂
卤化海因是近年来在国外特别推荐使用的环保型杀菌剂，它具有杀菌、防腐作用，使用剂量小，见效快，在酸性于弱碱性条件下都能适用；在自然条件下很快被光、氧、微生物分解为氨和二氧化碳，无残留，不会污染环境。Lonza公司将卤化海因用作为造纸生产过程杀菌剂获得2005年第十届美国总统绿色化学挑战奖。在2003年的SARS病毒蔓延期间，北京防控非典小组推荐卤代海因
南京工业大学
2021-01-12
西南石油大学大学生创新创业实践基地
西南石油大学将创新创业实践基地作为全面深化创新创业教育改革，提升人才培养质量和推动科技成果转化的重要载体。每年约有25000名学生通过基地参与各种形式的创业实践活动。
西南石油大学
2022-08-01
SC-1884石油产品密度测定仪
仪器概述
本仪器是依据中华人民共和国标准GB/T 1884-2000《石油和液体石油产品密度测定法(密度计法)》所规定的要求设计制造的，是本公司最新研制的液体石油产品密度试验器，适用于测定原油和液体石油产品的密度。
技术参数
1、工作电源： AC220±10%V ，50Hz
2、浴缸容积： Ф300㎜×340mm
3、试管容量： 500ml
4、加热功率： 700W，1000W
5、控温范围：室温℃～100℃
6、 控温精度： ±0.2℃
7、温度传感器： 工业铂电阻，Pt100
8、温 度 计： 水银温度计
9、制冷压缩机： 全封闭式压缩机
10、环境温度： (5～35)℃
11、相对湿度： ≤85%
性能特点
1、采用一体机的形式，控制箱采用人性化设计，控制开关采用轻触键形式，设计新颖。
2、采用智能液晶显示温控仪，控温迅速，响应快，超调小，控温精度达±0.2℃。
3、采用硬质玻璃缸和电动搅拌装置，，试样观察清晰，浴缸内的温度均匀。
网址链接
http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=737
长沙思辰仪器科技有限公司
2021-12-20
SC-265D石油产品低温运动粘度测定仪
仪器概述
本仪器符合中华人民共和国行业标准SY/T5651《石油产品运动粘度试验器技术条件》所规定的要求制造，适用于按中华人民共和国标准GB/T 265《石油产品运动粘度测定法和动力粘度计算法》的规定，测定液体石油产品（指牛顿液体）在某一恒定温度条件下的运动粘度，外型设计美观、大方，结构设计合理，操作方便，结果测定准确。广泛应用于石油、电力、部队、化工、铁路、科研等行业。
技术参数
1、工作电源：AC220V±10% 50Hz
2、加热功率：500W
3、控温范围：-68℃～室温
4、控温精度：±0.5℃
5、制冷功率：380W×2
6、温度传感器：德国Reckmann 进口传感器
7、环境温度：室温～35℃
8、相对湿度：≤85％
性能特点
1、采用高清液晶智能单片机控制显示，输入参数，自动计算结果
2、采用镶嵌式打印机，准确打印试验结果数据
3、制冷系统降温速度快，噪音低，无需冷却水 。
3、采用特制杜瓦材料的恒温缸，从而避免了低温时结霜现象。
4、进口压缩机制冷，进口风机冷凝器。
5、独特设计的毛细管夹盖，毛细管，安装拆卸方便，并可调节垂直
网址链接
http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=824
长沙思辰仪器科技有限公司
2021-12-20
SC-261石油产品闭口闪点测定仪
仪器概述
本仪器是按照国家标准GB/T 261-2008《闪点的测定 宾斯基-马丁闭口杯法》以及ASTM D93标准所要求设计制造，适用于按GB/T 261标准所规定的方法，测定可燃液体及在试验条件下表面趋于成膜的液体和其他液体闪点的方法。适用于闪点高于40℃样品。不适用含水油漆或含高挥发性材料的液体。
本仪器用于测定石油产品的闭口杯法闪点。石油产品在GB/T261标准规定条件下在密闭的油杯中加热，石油产品蒸气与周围的空气形成的混合气体，与火焰接触发生闪火时，该石油产品的最低温度，即石油产品的闭口杯法闪点。
技术参数
1、工作电源：AC220V±10% 50Hz
2、符合标准：GB/T261 ASTM D93
3、加热功率：0～600W 无级可调
4、升温速率：1～12℃/分
5、搅拌装置：软轴联结电机搅拌
6、引火气源：民用可燃气
7、冷却方式：内置强冷风扇
8、搅拌速度：A：90～120转/分，B：250±10转/分
9、闪点测定器：符合SH/T0315技术条件
10、温 度 计：符合GB/T514技术条件
11、环境温度:5～40℃相对湿度:10～80%
12、外形尺寸: 260×310×310mm
性能特点
1、304不锈钢一体外壳，经久耐用，易清油污。
2、内置强冷风扇，可快速冷却炉体，提高工作效率。
3、两档搅拌速度，搅拌连续均匀，满足不同试样试验要求。
4、制造符合国家标准GB/T261要求。测试结果准确。
5、仪器由电加热装置、电动搅拌装置，点火火装置、油杯、温度计等件组成。
网址链接
http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=721
长沙思辰仪器科技有限公司
2021-12-21
SC-706石油产品自燃点测定仪
仪器概述
本仪器是根据中华人民共和国电力行业标准DL/T 706-1999《电厂用抗燃油自燃点测定方法》所规定的要求设计制造的，用于测定30MW 以上发电机组调速系统中抗燃油的自燃点温度。
技术参数
1、工作电源：AC220V±10%、50Hz
2、控温范围：室温～800℃
3、控温精度：烧瓶顶部、中部、底部三点温差≤1℃
4、锥形烧瓶：200ml
5、环境温度：5℃～35℃
6、相对湿度：<85%
7、最大功率：<2000W
性能特点
1、采用先进的AI人工智能调节算法进行控温，温度误差小。
2、利用万向观察镜监视燃点，观察抗燃油的燃点，性能稳定可靠。
3、设计新颖，性能稳定可靠，适用于测定抗燃油及其它特种油类的自燃点.
网址链接
http://www.csscyq.com/proshow.asp?id=752
长沙思辰仪器科技有限公司
2021-12-22