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一批潜在新冠病毒棘突蛋白抑制剂的研究
南方科技大学生物系副教授王冠宇研究团队、医学院教授张健研究团队联合深圳大学总医院李海鹰研究团队初步筛选出一批新型冠状病毒棘突蛋白(spike glycoprotein)潜在抑制剂,相关成果发布在预印版平台Research Square。   研究表明,新冠病毒利用其包膜上的棘突蛋白识别人类细胞膜受体蛋白ACE2,从而侵染人类细胞,引发严重的呼吸道感染症状。阻止病毒棘突蛋白与人类受体蛋白ACE2相互作用是研发有关药物、抗体和疫苗的重要方向。 新冠病毒棘突蛋白抑制剂筛选策略 联合研究团队为加快有关抑制剂的发现,采用“老药新用(Drug repurposing)”的策略,以公开的RBD-ACE2复合物晶体结构为靶点,通过同源建模(Homology Modeling)、计算机辅助药物设计(Computer-aided drug design, CADD)和虚拟筛选(Virtual screening)等计算生物学方法,筛选了近15000个小分子化合物。这些化合物包含Drugbank化合物库中所有的FDA批准药物,以及TCMSP化合物库中的天然活性产物。研究团队将这些化合物与病毒棘突蛋白受体结合结构域进行分子对接,发现一批结合非常紧密的化合物,如Digitoxin,Nilotinib,Lemborexant,Raltegravir,Bisindigotin和 Evodiamine等。  Digitoxin与棘突蛋白结合模式图 Bisindigotin与棘突蛋白结合模式图 
南方科技大学 2021-04-10
潜在原创新药鞘磷脂合酶抑制剂的研究与开发
" 鞘磷脂合酶(Sphingomyelin synthase,SMS)是体内从头合成SM 的最后步骤的关键酶,是动脉粥样硬化病变发生的关键指标之一。SMS2是一潜在的全新药物靶点,通过抑制SMS2活性降低SM水平有可能成为治疗动脉粥样硬化的新方法。SMS2的抑制还与抗糖尿病和抗代谢综合征、抗炎、抗肿瘤等有密切关系。 "
复旦大学 2021-04-10
新型高效杀虫杀菌复合制剂—15%麦禾灵可湿性粉剂
我校农药科研人员研制成功的15%麦禾灵可湿性粉剂对小麦蚜虫和白粉病有联合防治作用,可减少施药次数,节省人力、物力和成本。本制剂高效,低毒,持效期长,防效高。生产成本:2.5~2.6万元/吨,销售价:3.6~4.0万元/吨。产品现又开发出15%麦禾灵乳油,加工更加方便,可供合作厂家选择。
南开大学 2021-04-10
中药液体制剂常温瞬间超高压灭菌机理的实验研究
在中药膨化技术和超高压水射流技术的启示下,提出本研究项目,首创了微生物膨化灭菌的概念;首次利用超高压水射流原理对中药液体制剂中的微生物通过膨化、剪切和高速撞击等综合效应,以达到瞬间杀灭的目的,由此建立一种常温灭菌新方法;其机理是:在超高压下蛋白质仍保持球形,水分子之间的距离将缩小,并渗透和填充到蛋白质内的氨基酸周围,当超高压瞬间减压后,水分子汽化而发生爆炸,巨大的膨化压力破坏了蛋白质的空间结构,从而改变了蛋白质的性质;同时,超高压使某些分子穿透微生物的细胞膜而致其受损,甚至彻底破坏,达到灭菌目的。该方法属常温下的物理灭菌方法,适用于含热敏性和挥发性成分的中药制剂,是一种安全、高效、低耗、无污染、可连续化生产的灭菌新方法,该方法在液体食品、饮料中亦具广阔的应用前景。
西南交通大学 2021-04-13
自噬关键蛋白ATG4B抑制剂的筛选及活性
通过计算机虚拟筛选和建立荧光共振能量转移的体外高通量筛选体系,筛选得到新型的ATG4B小分子抑制剂S130。通过对自噬信号通路的研究,发现S130不影响自噬体功能及其与溶酶体的融合,而是抑制了LC3-PE的去脂化过程,最终阻断细胞自噬。这为进一步明确ATG4B在自噬信号通路中的调控作用提供了新的理论基础。通过抗肿瘤作用的研究,发现S130可有效抑制结肠癌细胞的生长,且营养缺乏能进一步增强S130的抗肿瘤效果,而过表达ATG4B可部分对抗S130引起的肿瘤细胞死亡,提示ATG4B可能是肿瘤治疗中的潜在靶点。同时,药代动力学实验结果表明,该抑制剂在体内主要分布于肿瘤组织,从而抑制结肠癌细胞的生长。综上,该研究表明ATG4B可能是肿瘤治疗的潜在药物靶标,而S130作为高效的ATG4B小分子抑制剂具有开发成为肿瘤治疗药物的潜能。
中山大学 2021-04-13
噬菌体抗菌制剂在防控奶牛乳腺炎中的应用
上海交通大学 2021-04-13
抗新型冠状病毒感染肺炎的多肽融合抑制剂研发
研究表明冠状病毒表面S蛋白结构中与ACE2直接结合的S1亚结构易发生变异,而S2结构在病毒对细胞进行融合的过程中,可形成高度保守的疏水沟状构型,帮助病毒的RNA进入人体细胞。只要抑制了S2结构,即可抑制病毒对人体细胞的融合。因此发现与设计可以在S2蛋白结合的多肽成为关键技术点。项目依托Reymond教授已发展成熟的Chemical Sp
厦门大学 2021-04-14
天津大学发现新型结晶抑制剂,或成为肾结石患者福音
天津大学龚俊波团队与休斯敦大学等开展国际合作,成功发现一种新型结晶抑制剂。该抑制剂可有效抑制诱发尿酸盐结石形成的晶体生长,有望为肾结石患者带来福音。
天津大学 2023-02-07
超细沸石粉填充PTFE复合材料的制备方法
本发明公开了一种超细沸石粉填充PTFE复合材料的制备方法,包括如下步骤:1)、配料:聚四氟乙烯、超细沸石粉、填充物Ⅰ、填充物Ⅱ按比例进行混合;2)、将配制所得的混合料均匀混合后在20~40MPa压强下冷压成型;3)、将步骤2)所得的成型物放入高温烧结炉中,以30~100℃/小时的升温速率加热至330~380℃保温0.5~2小时;4)、步骤3)所得的烧结产物自然冷却至室温,得超细沸石粉填充PTFE复合材料。采用该方法制备而得的超细沸石粉填充PTFE复合材料性能优异,在不显著降低PTFE基体摩擦系数的前提下提高耐磨性,应用范围广泛。
浙江大学 2021-04-11
一种钙钛矿微米环阵列的制备方法
本发明公开了一种钙钛矿微米环阵列的制备方法,所述的钙钛矿微米环阵列为全无机CsPbX3钙钛矿微米环阵列或者全无机CsPb(BrnA1?n)3钙钛矿微米环阵列,其中X表示Cl离子、Br离子或I离子中的一种,A表示Cl离子或I离子中的一种,0<n<3,该制备方法包括以下步骤:1)制备胶体单层模板:将聚苯乙烯微球悬浮液旋涂在基底上,待水蒸发完后,得到胶体单层模板;2)制备钙钛矿微米环阵列:将钙钛矿前驱体溶液旋涂在胶体单层模板上,待干燥后用甲苯浸泡以除去聚苯乙烯微球,最后加热得到钙钛矿微米环阵列。该方法操作简单、操作工艺难度低,且钙钛矿微米环的大小、钙钙钛矿微米环阵列的发光波长均可调。
东南大学 2021-04-11
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