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泮托拉唑钠及制剂关键技术研究与产业化
"项目通过协同创新与产学研合作，率先突破制药产业化的晶型与结晶控制、迟释包衣和杂质分离等关键技术难题，实现了原料药、肠溶微丸胶囊、注射剂产业化。该成果显著提高产品质量，明显降低产品价格。形成自主知识产权保护，为行业共性关键技术发展与应用提供了有力支撑 "
浙江大学
2021-04-10
抗细菌生物膜活性的YycG组氨酸激酶抑制剂新型药物
● 项目简介：细菌生物膜是细菌互相粘连形成的模样物，对大多数抗生素耐药，其耐药性比浮游菌可高达100倍。近年来细菌生物膜疾病日益严重、治疗难度极大，目前尚无抗细菌生物膜药物上市。YycG/YycF双组分信号转导系统对细菌的生长和生物膜形成具有重要的调控作用，可以作为理想的药物靶标筛选抗生物膜先导化合物。对先导化合物优化改造，评价其药效，研究候选药物的药代动力学特征并对其安全性进行初步评价，探讨其成药性，可能产生创新性强、具有自主知识产权的候选新药。● 应用前景：通过生物信息学分析，在表皮葡萄球菌全基因组中共发现了16对双组分信号转导系统。选择其中一组YycG/YycF 系统中的组氨酸激酶YycG的保守功能域HATPase_c作为候选抗菌药物靶点，通过高通量虚拟筛选获得了具有抑制生物膜作用的小分子化合物，能够可特异性地作用于葡萄球菌属等革兰阳性球菌，对革兰阴性菌无抑菌作用，且对哺乳类细胞毒性作用低。对表皮葡萄球菌已形成生物膜中的细菌具有杀伤作用，同时也可使细菌生物膜的结构发生改变，很好的抑制了生物膜的形成。以其中两个小分子化合物作为先导化合物，进行结构优化改造，已经获得30个结构新颖的衍生物。通过表皮葡萄球菌生物膜杀伤实验证明，其中5个化合物的MIC，MBC和抑制生物膜浓度均不同程度的优于先导化合物。化合物H5-10的MIC，MBC和抑制生物膜浓度分别达到1.5，3.1，25μM。目前该项目的技术水平居于国内领先、国际先进水平。本项目已申请并获得授权2项国家发明专利。
南京工业大学
2021-04-13
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
成果创新点 本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响 应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和 高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青 蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增 殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体 的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的 生物相容性。 技术成熟度 目前已实现该纳米药物制剂
中国科学技术大学
2021-04-14
新一代绿色农药制剂—4.5％高效氯氰菊酯微乳剂
目前高效氯氰菊酯在国内外常用的剂型是乳油，存在缺点是耗用大量有机溶剂、气味大、易燃、污染严重等。 我校科研人员经过多年研究，开发成功的４.５%高效氯氰菊酯微乳剂是以廉价水代替昂贵的有机溶剂，使高效氯氰菊酯油性农药在水相中形成透明稳定体系，每吨制剂可节省有机溶剂700kg，降低原材料生产成本，减少易燃性和刺激性，降低毒性，减轻环境污染，提高制剂的精细化水平和商品价值，当前被称为环保型“绿色农药”制剂。 本项目技术成熟，登记资料齐全，工艺合理，方法易行，各项技术指标达到国内
南开大学
2021-04-14
IκB 激酶 ε 抑制剂(SIKE)在治疗心肌肥厚中的功能及应用
本发明公开了一种 IκB 激酶 ε 的抑制剂 SIKE 在心肌肥厚中的功能和应用，属于基因的功能与应用 领域。本发明确定了 SIKE 的表达与心肌肥厚之间的相互关系，以心脏特异性 SIKE 转基因小鼠和非转 基因为实验对象，通过主动脉弓缩窄手术，模拟心肌肥厚疾病模型，结果表明 SIKE&n
武汉大学
2021-04-14
多功能核壳结构的抗肿瘤青蒿素类药物纳米制剂
本项目实现了非水溶性青蒿素类药物的高效装载和响应型释放，提升了该类药物的生物利用度；通过磁靶向和高渗透长滞留效应（EPR）实现载体在肿瘤的富集，实现青蒿素类药物和铁离子的同步递送，可有效抑制肿瘤细胞增殖；载体可作为磁共振成像对比剂（T2），弛豫率高；载体的合成过程简便高效，可重复性好；载体本身具有较好的生物相容性。
中国科学技术大学
2023-05-17
红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途
帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。
在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。
图1 SAFE指纹图谱
图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化
北京大学
2021-04-11
冶炼碳化硅的多芯炉及其生产碳化硅的方法
碳化硅的工业生产，国内外一直沿用 100 多年前 Acheson 发明的单炉芯技术，该法能耗高、产品品质差、环境污染大、生产不安全、单炉产量小，因而生产效率低，产品市场竞争力差。高品质 SiC 新材料市场奇缺，严重制约了其在诸多高新技术领域的应用。 1995 年以来，课题组对以往国内外 SiC 生产炉的结构、生产技术和工艺进行了全面深入的调查、经多年潜心研究，创立了多热源多向流合成碳化硅理论体系，发明了 “ 冶炼碳化硅的多炉芯炉及其生产碳化硅的方法 ” 新技术。该技术获国家发明专利授权 1 项，获西安市科技进步一等奖、陕西省科技进步三等奖以及陕西省职工优秀发明创新成果金奖。已在国内陕西、青海、宁夏、新疆、福建等地建成生产线 10 余条，占据我国 SiC 产能的 1/4 ，创产值 30 亿余元，有力地推动了行业技术进步。
西安科技大学
2021-04-11
基于碟式聚光的太阳能二次聚光分频方法及其装置
本发明公开了一种基于碟式聚光的太阳能二次聚光分频方法及其装置，旋转抛物面碟式反射镜中间开有透光孔，透光孔下方沿碟式反射镜轴线两侧分别布置有聚光光伏电池板和集热器入口；在透光孔上方离碟式反射镜的顶点一定距离处布置一分频透镜，离碟式反射镜近的分频透镜一曲面上贴有分频薄膜，离碟式反射镜远的分频透镜另一曲面为银镜反射面，碟式反射镜与分频透镜之间设有支撑杆，碟式反射镜下方设有支架，支架上设有双轴跟踪系统，整个系统放于旋转底盘上。本发明可实现太阳能聚光分频，并将两个聚光焦斑都转移到系统下方，有效降低系统追日时的能耗，提高系统的平衡性和抗风性能；可分别调节两束光的聚光比，满足聚光光伏电池板和集热器各自所需的最佳聚光强度要求。
浙江大学
2021-04-11
一种减振隔振带宽调控的复合道床及其制作方法
本发明公开了一种减振隔振带宽调控的复合道床及其制作方法，包括：三层结构，其中，第一层为普通混凝土层，强度C35?40MPa，厚度h1；第二层为轻质混凝土层，强度C35?40MPa，厚度h2；第三层为普通混凝土层，强度C35?40MPa，厚度h3；h1+h2+h3=30cm，在该总厚度范围内，通过增加第一层和第二层的厚度、减小第三层厚度，提高减振隔振的效果，制得的减振道床预制件减振效果在10?16dB。
东南大学
2021-04-11