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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙;张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法,该发明以化合物一和化合物二为原料,在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下,分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏,从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单,条件温和,收率较高,是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学 2021-04-13
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase (JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化 合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证, 筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二 甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细 胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药 物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有 良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦 开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。 属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化 造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细 胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病 的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会 针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可 通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号: 201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
动物尿液中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内首次建立了能同时检测动物尿中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类、磺胺类和林可霉素等抗菌药物残留的微生物学快速筛选方法。本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究,研制的试剂盒假阴性率为0,假阳性率为7%以下,保质期不低于6个月,与国外同类产品相比,该试剂盒的灵敏度、假阳性率、假阴性率和重现性等更好。技术水平:鉴定成果(成果鉴定号:农科果鉴字(2008)第52号,该成果总体
华中农业大学 2021-01-12
爱提分
爱提分,为全国K12教育培训机构提供1对1、小班课及个性化的教学产品及服务,是爱学习教育集团旗下教务教学综合管理服务平台。爱提分致力于提供专业的教学内容,并利用互联网技术改造传统教学模式,引领个性化教育行业变革,为行业赋能。业务涵盖中小学全学科全年级教学产品以及备课系统、测评系统、管理系统、酸奶课堂直播课、师资培训、校长培训等多个领域。截至目前,爱提分全国合作伙伴超过1300家,业务覆盖全国28个省份600多个县市,服务学生总量超过400万,正在成为个性化教育新模式的引领者。
爱学习教育集团 2021-02-01
储氢材料
化石能源(煤、石油、天然气等)有限的储量及不可再生性,已无法满足人类的能源需求。同时,化石能源大规模使用产生大量的CO2、SO2、NOx等温室或有害气体,对生态环境造成了严重的负面影响。氢是地球上储量最丰富的元素,具有最高的单位质量能量密度(143.0 kJ/g),且燃烧产物只有水,右图是一种十分理想的清洁能源载体。下图是理想的氢循环系统,其利用太阳能电解水制取氢气,并将氢气可逆储存于固态储氢材料,按需要应用于燃料电池中。氢气如何高效存储被认为是氢能大规模应用最需解决的首要问题。&n
南京大学 2021-04-14
储物柜
产品详细介绍 可根据客户的要求批量定做
大连益隆科教仪器设备有限公司 2021-08-23
天津电视台《都市报道60分》物联网遇上菜篮子 解锁开心农场
我校协同育人企业天津腾领电子科技有限公司基于自研国产化工业控制系统开发了设施农业管控系统,利用边云协同控制架构,集成以大模型驱动的作物生长监测、环境精准调控、水肥综合管理等技术装备。项目已在多地开展应用,开发了“认领一块地”等商业模式。2025年4月7日,天津电视台新闻频道《都市报道60分》以《物联网遇上菜篮子 解锁开心农场》为题进行了报道。
天津市大学软件学院 2025-05-21
采用改进三级同轴电纺工艺制备芯鞘结构聚合物-卵磷脂复合载 药纳米纤维。
上海理工大学 2021-01-12
种分切复卷机
一种分切复卷机,包括机架,机架上设置有纸料架、纸料张紧机构,复卷工位,切纸管工位和传送机构,切纸管工位在复卷工位之上;待分切的纸管套接于芯轴上,芯轴架设于机架,芯轴架设于托持部且端部露出;传送机构具有一对活动托块,每个活动托块具有各自的驱动机构,活动托块为楔形块,活动托块的最低处设置挡块;驱动导轨上设置活动托块行程的最高行程位置和最低行程位置,活动托块到达最高行程位置时、活动托块将芯轴抬离托架、芯轴沿楔形面到达最低点,活动托块到达最低行程位置时、芯轴从活动托块脱出到达复卷工位的驱动辊;活动托块在最高行程位置和最低行程位置之间往复运动。本发明具有只需一台机器即可实现纸管分切和成品纸卷纸的优点。
浙江大学 2021-04-11
FEP分液漏斗
产品详细介绍 FEP分液漏斗 聚全氟乙丙烯FEP分液漏斗: 漏斗壁对溶剂无粘贴性和吸附,可完全排空,分界面清晰可见,密封,可高压灭菌。 聚全氟乙丙烯(FEP、Teflon、F46、氟四六)特性: 聚全氟乙烯是四氟乙烯和六氟丙烯的共聚物,是一种高性能的材料,其特性如下: 1.热稳定性  在-200℃~+205℃温度范围内有优异、稳定的表现。 2.化学稳定性  包括在热、光、潮湿等绝大部分暴露环境下都有很好的化学稳定性。 3.不粘性  在塑料中有着最低的临界表面能;疏水疏油性以及优秀的脱模性。 4.有优异的电性能  在很宽的温度以及频率范围内有着很低的介电常数、介电损耗以及很高的介电强电。 5.长时间的耐气候性  对臭氧、阳光等气候条件有优异的耐候性。 6.高透明性  紫外线、可见光有很好的穿透性;相对于其他塑料有最低的折射系数。 7.阻燃性  在大气里不能燃烧。(极限氧指数﹥95%) 8.防污染:金属元素空白值低,铅含量小于10-11 g/ml,铀含量小于10-12 g/ml; 9.具有极低的溶出和析出. 10.耐高低温:使用温度可达﹣200℃~+205℃; 11.耐绝缘:介电性能与温度、频率无关; 12.不粘附:不粘附任何物质; 13.无毒害:具有生理惰性,可植入人体内;  14.防污染:金属元素空白值低,铅含量小于10-11 g/ml,铀含量小于10-12 g/ml。15.具有极低的溶出和析出,目前国内广泛应用在电线、电缆、护套、管材、衬阀等耐高温,耐腐蚀领域。
南京瑞尼克科技开发有限公司 2021-08-23
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