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西安交通大学科研团队在环戊烷分子高效合成上取得重要进展
环戊烷结构广泛存在于天然产物及药物分子中，是小分子药物研发过程中出镜率很高的核心骨架之一。因此，如何方便、高效地合成多取代环戊烷分子一直是药物化学和有机合成领域的热点研究方向。
西安交通大学
2022-06-16
α-烯基-β-氨基酸修饰的内吗啡肽-1 类似物及其合成和应用
阿片类镇痛药物主要通过与 μ 阿片受体结合发挥其镇痛作用。1997 年 μ 阿片受体的内源性配体内吗啡肽被发现后，科学家们对其进行了广泛深入的研究。研究表明，内吗啡肽通过与 G 蛋白偶联的 μ阿片受体结合，参与了包括痛觉、呼吸、心血管、胃肠、内分泌、行为等诸多功能的调节，其主要作用体现在镇痛功能上。其中内吗啡肽-1 （ Tyr-Pro-Trp-Phe-NH2 ， EM-1 ）具有优于内吗啡肽 -2（Tyr-Pro-Phe-Phe-NH2，EM-2）的治疗学特性，如奖赏行为与镇痛作用的分离，耐受的形成
兰州大学
2021-04-14
用固—液相结合法进行单聚乙二醇化胸腺五肽的合成技术
现有胸腺五肽体内降解速度快，半衰期短。本研究涉及一种长效胸腺五肽的合成方法，采用固-液相相结合法合成单聚乙二醇化胸腺五肽（mPEG-TP5）的方法。
兰州大学
2021-04-14
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质，可以去除机体自由基，促进机体利用葡萄糖合成维生素C，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢，是一种万能抗氧化剂药物，广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品，应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ，即先通过化学法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐，经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂，需要多次结晶，成本高、理论得率仅为50%。
本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯，再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%，而且也显著地减少了原料消耗和废物排放，是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上，其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学
2021-04-13
一种三聚氰胺-二醛缩合物及其合成方法和应用
本发明涉及一种聚合物荧光纳米材料的合成方法及应用，其合成方法基于西弗碱反应原理，将三聚氰胺和二醛类化合物作为起始原料，采用一步溶剂热法，在高温下进行缩聚反应获得。该纳米材料不但具有强烈的荧光，还有很强的散射，在染料敏化太阳能电池中，既可充当染料敏化剂来吸收太阳光进行光电转换又可代替光散射层重新捕获未吸收的太阳光，减小能量损失。
技术特点：聚合物纳米颗粒中既没有多环芳烃结构也没有长链共轭结构，但却能发出很强的荧光。同时，其荧光颜色可以通过改变激发波长调节。获得的聚合物纳米材料是一种纯粹的有机物荧光纳米材料，其中不含任何Cd、Hg、Pb等重金属离子，而且颗粒之间以共价键连接，具有良好的稳定性。主要指标：白光发射谱带很宽，半峰宽可达150 nm，量子产率22%。应用情况：材料性质稳定，量子产率高。
兰州大学
2021-01-12
一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用
本发明涉及一种高效合成虫草素的酿酒酵母菌株及其构建方法和应用，属于微生物基因工程技术领域。本发明所涉及的构建方法包括：将异源的密码子优化后的2’‑羰基‑3’‑脱氧腺苷还原酶基因和3’‑腺苷单磷酸磷酸水解酶基因经进行多拷贝基因组整合表达，增加了关键酶的剂量；并将工程菌株的缺陷基因进行回补，得到高产虫草素的酿酒酵母菌株B5U3。本发明获得的高效合成虫草素的酿酒酵母菌株，经摇瓶发酵后虫草素产量达到2.92g/L，发酵罐发酵后虫草素的产量达到7.5g/L，为更安全可靠的工业化生产虫草素奠定了基础。
南京工业大学
2021-01-12
“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用
活性天然产物在合成化学发展、生物医学研究与创新药物发现中一直扮演着重要角色。过去三十年中，接近50%的新上市创新药物来源于天然产物或其衍生物。天然产物的衍生化对构效关系研究和药物活性优化至关重要，而直接通过选择性的官能团化对天然产物进行后期衍生改造无疑是最经济高效的方法。此外，对于天然产物的后期衍生化也有助于快速、有效地构造出化学探针，帮助开展化学生物学研究，揭示新的生物靶点和作用机制。
近年来，随着有机合成方法学与生物酶催化技术的蓬勃发展，涌现出很多在复杂底物上进行选择性官能团化的方法。这些方法极大地促进了天然产物“后期多样化衍生策略” (late-stage diversification)的发展。基于在天然产物后期多样化衍生方面的出色工作，近期雷晓光课题组在美国化学会旗舰期刊《ACS Central Science》上发表了两篇背靠背文章，详细阐述了“后期多样化衍生策略”在天然产物合成与创新药物研发中的应用。
北京大学
2021-04-11
一种具有抗菌活性的3-硝基－2H－色烯类化合物及制备方法和用途
本技术成果公开了一种3-硝基-2H-色烯类化合物及其制备方法和用途。
中山大学
2021-04-10
一种3-烷基-3-芳基-4,4,4-三氟-1-丁炔化合物及其制备方法
本发明公开了一种3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物及其制备方法。3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物的合成采用α‑三氟甲基苯乙烯类化合物为起始原料，经可见光催化的烷基烯丙基化反应可得4‑烷基‑4‑芳基‑5，5，5‑三氟‑1‑戊烯化合物，再经氧化得到3‑烷基‑3‑芳基‑4，4,4‑三氟丁醛化合物，最后经溴代、消除反应可得3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物。本发明提供的3‑烷基‑3‑芳基‑4，4，4‑三氟‑1‑丁炔化合物可用作含相应结构单元的合成砌块，快速在药物分子中引入4，4，4‑三氟‑1‑丁炔结构单元。
南京工业大学
2021-01-12
一种蒙脱石基金属镍纳米片催化剂及其制备方法和应用
（专利号：ZL 201410632565.1） 简介：本发明公开了一种蒙脱石基金属镍纳米片催化剂及其制备方法和应用，属于化工技术领域。该催化剂载体为蒙脱石，活性组分为金属镍，镍质量为催化剂总质量的5-30wt％，其制备方法是：将蒙脱石与镍盐、尿素和水充分搅拌混合，通过超声辅助分散得到完全剥离为单层蒙脱石纳米片的水溶液，用化学液相沉积-沉淀法在分散于水溶液中的单层蒙脱石纳米片表面引入分布均一的镍物种，经高温还原制得蒙脱石基金属镍纳米片催化剂。本发明蒙脱石基金属镍纳米片催化剂对芳烃化合物加氢反应具有很高的催化活性，同时该催化剂制备方法简单、成本低廉，很适合于工业化生产。
安徽工业大学
2021-04-11