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一种靶向降解p300/CBP蛋白的
化合
物及其
合成
方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用,涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法;本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体,并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接,制备了两个系列12个PROTACs分子;本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力,并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白;这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果,在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12
汽车漆用DPP
类
颜料
类
有机颜料
DPP类颜料(吡咯并吡咯二酮系有机颜料)具有很高的耐晒牢度、耐气候牢度和耐热稳定性,可单独或与其它颜料拼混使用以调制汽车漆。在DPP系有机颜料的专利有效期内(1986~2003),瑞士Ciba公司是此类有机颜料的唯一生产商。2003年后,国内开始研发生产DPP类有机颜料,但是截止到?00?年,能够被国外的汽车漆厂商接受用于调制汽车原装漆的只有我们生产的品种。生产DPP类颜料的技术关键主要在于中间体(各种芳香腈和丁二酸酯)的低成本生产,按照Ciba公司的专利,合成DPP类化合物所用的丁二酸酯一般为丁二酸的低级脂肪酯,其缺点是反应收率不高,有相当部分的原料没有转化或是生成了对人体有害的副产物。 为此,我们发明了一种环境友好的生产芳香腈的工艺,低成本地制造出所需要的芳香腈,还设计并合成了一种丁二酸的高级脂肪酯,用它与芳香腈反应可高产率地获得DPP类化合物,再对后者采用我们在以往的工作中累积的颜料化加工的技术对其进行颜料化加工,从而高品质地生产出DPP类有机颜料,部分品种已经被国外的汽车漆厂商用于制造汽车漆,成果获国家发明专利(ZL200510030080.6)授权,并在胶州市精细化工有限公司实现了工业化生产。
华东理工大学
2021-04-13
发生器
类
产品详细介绍 普教仪器类产品:QQ:1253764387 电话:0571-88993992 手机:15356159906
浙江久良教育科技股份有限公司
2021-08-23
军工
类
窗口材料
军工类产品● 蓝宝石:导弹整流罩、雷达光电窗口、防弹玻璃等● 碳化硅:大功率雷达通讯功率器件及模块等● 舰载电磁设备、雷达空间通讯及日盲探测设备等
青岛嘉星晶电科技有限公司
2021-08-30
基础
类
教学设备
基础类教学产品均符合无人机实训设备标准,并且解决了学校目前所用相关设备存在的缺陷,培养学生学习兴趣,了解无人机基本构造与原理,掌握无人机基础飞行操控,均配备全套课程体系与教学资源,方便客户掌握并用于教学。
西安天翼智控教育科技有限公司
2022-07-09
TiO2光
催化
还原制备芳胺
化合
物及废水降解一体化系统
本发明提供一种TiO2光催化还原制备芳胺化合物及废水降解一体化系统,包括TiO2光催化还原硝基化合物系统、TiO2光催化降解废水系统和TiO2催化剂再生系统。TiO2光催化还原硝基化合物系统,利用TiO2光诱导激发所生成的光生电子的强还原性将硝基化合物还原制备芳胺化合物,并利用溶剂回收装置回收反应溶剂;TiO2光催化降解废水系统,利用TiO2光诱导激发的空穴的强氧化性氧化降解处理还原制备工艺所产生的废水;TiO2催化剂再生系统,将经催化剂分离装置分离所得的TiO2催化剂进行活化再生。
天津城建大学
2021-01-12
一
类
芳香杂环酮类
化合
物的锂离子二次电池正极材料及应用
本成果发明的一类芳香杂环酮或酮醌类化合物作为锂离子二次电池正极材料,是以具有芳香杂环酮或酮醌为电化学氧化还原位点的有机化合物,包括芳香杂环酮和芳香杂环酮醌类衍生物。该类化合物以芳香共轭酮或酮醌骨架上的羰基与锂离子的反应为作用机制并以羰基为反应活性位点,酮羰基、酮醌羰基是都是有机化合物正极材料中普遍使用的活性官能团之一,能够用于实现较高的比容量、更正的氧化还原电位和更高的放电电位,并作为高比容量、高循环性能的锂离子正极材料。
南京工业大学
2021-01-12
合成
气一步法制备乙醇和低碳醇
催化
剂
"低碳醇通常是指碳数在二及以上的醇,其往往可直接作为汽车燃料,也可作为汽油添加剂而加入汽油中,提高汽油辛烷值,而长碳链醇(主要是C6+醇)是增塑剂、洗涤剂、润滑油合成过程中重要的中间体。近年来,通过合成气一步法制备低碳醇的催化剂分为四类,即Rh基催化剂,甲醇修饰催化剂,费托合成修饰催化剂,Mo基催化剂。其中Rh基催化剂具有最高的醇选择性,但其较高的价格以及储量的稀少而限制了其商业应用;甲醇修饰的催化剂其醇选择性较高,但产物主要是甲醇、异丁醇,C2+-OH选择性较低;Mo基催化剂耐硫,但其活性较低,甲烷化严重,反应条件苛刻;费托修饰的催化剂,虽然其碳链增长能力较强,但有大量的烷烃生成,C2+-OH选择性较低。已将碳纳米管应用于合成气制备低碳醇的催化剂,其在高压微反评价装置,300~350 C,6~10 MPa,3000~6000 mL/(g•h)的反应条件下,加氢产物中总醇醚的碳基选择性≥60%,乙醇选择性≥30%,总醇醚时空产率≥100 mg/(g•h),乙醇≥50 mg/(g•h);催化剂稳定性考核>1000 h。 项目已经完成具有自主知识产权的低碳醇催化剂的研发,并成功完成了百
厦门大学
2021-04-10
一种
合成
气制甲醇负载型铜基
催化
剂及其制备方法
本发明提供一种用于合成气制甲醇的负载型铜基催化剂,在纳米SiO2表面,通过多层负载,得到以CuO为主要活性组分、MgO为催化剂助剂的催化剂。本发明还提供一种上述催化剂的制备方法,1.在混合均匀的体系中加入含沉淀剂的醇溶液,完成第一层负载;2.滴加含沉淀剂的醇溶液,完成第二层负载;3.滴加含沉淀剂的醇溶液,完成第三层负载;4.进行多次的离心、再分散、洗涤,然后干燥,焙烧得到催化剂。本发明采用载体表面的吸附层作为反应场所,限制了负载粒子的长大,并通过对负载过程的调控,控制前驱体的晶体结构,从而制备得到粒径小、分散性高的负载型纳米催化剂,并且在较小的负载量下就能实现催化剂的高活性。
浙江大学
2021-04-13
.一种环戊酰亚胺
催化
加氢
合成
八氢环戊烷[C]吡咯的方法
八氢环戊烷[C]吡咯是一种重要的医药中间体,主要用来合成治 疗丙型肝炎的关键药物特拉匹韦(Telaprevir)及治疗糖尿病的药物格 列齐特(Gliclazide),八氢环戊烷[C]吡咯在医药工业中有着较大的需 求量,采用环保、经济的方法,大规模合成八氢环戊烷[C]吡咯有着 重要的意义。早期报道的八氢环戊烷[C]吡咯的合成方法是采用 LiAlH4 在四 氢呋喃溶液中还原环戊酰亚胺,八氢环戊烷[C]吡咯的收率可达 51%; 中国专利(CN2013106276
兰州大学
2021-04-14
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