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化合
物在治疗肺癌中的应用
本发明涉及一种化合物在治疗肺癌中的应用。肺癌是全世界发病率和病死率最高的恶性肿瘤,5年生存率仅为16.8%,2010年肺癌的发病率和病死率居我国所有恶性肿瘤之首。非小细胞肺癌(NSCLC)约占所有肺癌病理类型中的85%,而其中>70%的患者确诊时已处晚期,全身化疗一直是这部分患者的主要治疗选择。而小细胞肺癌约占15%左右。/line目前根据肺癌的类型有不同的药物用于治疗,对于非小细胞肺癌,既有生物药物如Bevacizumab、Ramucirumab、Pembrolizumab、Necitumumab、Nivolumab等被广泛使用,又有化学小分子药物被使用;对于小细胞肺癌使用的药物主要以与DNA相互作用的分子为主,另外被用于治疗非小细胞肺癌的二氢叶酸还原酶抑制剂和mTOR的抑制剂同样被用于小细胞肺癌的治疗。但是很显然这是一个远未被满足的领域,针对肺癌的新药研发依然是一个热点。本发明的目的是提供一种化合物在制备抗肺癌药物中的应用。
清华大学
2021-04-10
用于浮选剂的
化合
物制备方法
本发明公开涉及一类用于浮选起泡剂的,特别适用于硫化矿浮选,兼有捕收作用的新化合物,以及这类化合物的制备方法.本发明的化合物通式为上式,其中取代基R1为C1-C5的烷基,或者为C3-C6的环烷基,或者为C3-C4的烯基,或者是Bn,Ph以及各种取代的芳香基;取代基R2为(CH2)2CN,(CH2)2COOMe,CH2COOMe或者COOEt中的任一种.
兰州大学
2021-04-13
管腔
类
手术器械清洗架
管腔类手术器械清洗架,涉及医疗辅助器械领域,包括车架、格栅、主水管、分水管和对接管,所述主水管竖直设置并与所述车架固定连接,所述车架内安装有多层格栅;每层所述格栅下固定连接有所述分水管,所述分水管呈T字或十字型且中部与所述主水管连通;每层所述分水管左右两侧分别竖直连接有多个对接管,所述对接管底端设置有增压滤头,所述增压滤头沉于所述分水管内部,所述对接管的进水孔设置于所述增压滤头表面;不仅能够批量高压清洗官腔类手术器械,并能避免水流内杂质/气泡堵塞管腔器械,保证水流冲击清洗力。
青岛大学
2021-04-13
人才需求:石油化工
类
石油化工类
山东红花防水建材有限公司
2021-09-03
一种苯甲醛类
化合
物的制备方法及其用新型介孔碳担载的双金属
催化
剂
本发明涉及一种苯甲醛类化合物的制备方法及其用催化剂,催化剂由金属粒子0.01wt%~90wt%和介孔碳载体10wt%~99.99wt%组成,金属粒子为选自Pd、Au、Ag、Pt、Ru、Rh、Ni、Cu、Fe、Co、Cr、W、Mo、Ti以及Ta中的任意二种,且二种金属的重量比为1∶0.01~100,金属粒子的平均粒径为1~100nm;介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成。该介孔碳材料中杂原子的含量为0.01wt%~80wt%。本发明催化剂对水、空气及热稳定,且具有优异的催化活性,特别是用于催化醇氧化反应制备醛或酮时具有高选择性。本发明苯甲醛类化合物的制备方法,其原料转化率高,目标产品选择性好。
浙江大学
2021-04-11
一种溶酶体定位荧光探针硒代吗
啉
-氟硼二吡咯及其制备方法和应用
一种溶酶体定位荧光探针硒代吗啉?氟硼二吡咯及其制备方法和应用。本发明提供一种荧光分子Se?BODIPY,该荧光分子Se?BODIPY包含氟硼二吡咯荧光团和硒代吗啉溶酶体定位基。本发明还提供了该荧光分子Se?BODIPY的制备方法和应用。该荧光分子可以作为溶酶体定位荧光探针。本发明的溶酶体定位荧光探针是由8?氯甲基?1,3,5,7?四甲基?氟硼二吡咯和硒代吗啉反应制得的荧光分子,通过过氧化氢诱导的硒代吗啉氧化反应,由光诱导电子转移机制灵敏调控探针分子的荧光发射性能,其灵敏度高、选择性强、生物相容性好,能快速进入溶酶体,可作为性能优异的溶酶体定位荧光探针,在荧光成像、生物荧光分析、荧光标记、内源性或外源性过氧化氢检测及凋亡细胞黏度检测方面具有重要应用。
东南大学
2021-04-11
最新香兰素绿色
合成
技术
香兰素属广谱型香料,散发愉快的香荚兰豆香气和浓郁的奶油香味,气郁优雅清爽,是 全球最大的合成香料,同时也是重要的医药、农药中间体,在诸多行业中得到广泛应用,需求 量正以每年4-5%的速度增长。全球主要生产厂家为法国罗地亚公司、挪威鲍里葛公司、嘉兴 中华化工、宁波王龙科技股份有限公司、吉林长白山精细化工有限公司等。香兰素全球年产量 2万吨,我国是世界上香兰素主要生产国,目前的生产路线为愈创木酚乙醛酸法和愈创木酚亚 硝基法。愈创木酚乙醛酸法生产成本较高,虽然废水可以生物降解处理,但废水量极大。愈创 木酚亚硝基法生产成本稍低,但废水难以生物降解处理,强烈致癌严重危害人民健康和生态环 境,为国家产业管理部门明令禁止。当前香兰素产业亟需产业升级换代,推广使用最新的绿色 合成技术。优点在于: 1. 在溴化反应中,解决溴化选择性问题,高收率制备单溴酚,同时溴素消耗量最小化,该 步反应几乎无废水排放; 2. 在氧化反应中,解决高效氧化问题,为氧化安全提出新的氧化工艺手段,从工艺、设 备、操作诸方面综合措施加以控制,仅有少量中和废水; 3. 在甲氧基化反应中,发明定量甲氧基化技术,并从循环经济的角度解决辅料的套用问 题,可以直接回收精甲醇用于循环生产甲醇钠。与此同时该步通过回收溴化钠进行循环利用, 无废水排放。
华东理工大学
2021-04-11
乙基香兰素绿色
合成
技术
乙基香兰素属广谱型香料,香味较香兰素更为浓郁,在调香中具有用量少、香气足、不变 色等优点,香气比香兰素强3~4倍,广泛应用于配制各类香精,用做定香剂、调味剂,在香料 香精行业中有代替香兰素的趋势,部分用于有机合成中间体,全球产量约在5千吨左右,需求 量以每年5-6%的速度增长。全球主要乙基香兰素生产厂家为法国罗地亚公司、辽宁世星药化 有限公司、吉化集团香兰素有限公司、重庆欣欣向荣精细化工有限公司等。目前的生产路线为 乙基愈创木酚乙醛酸法,所存在的问题是生产成本较高、废水量大,利润较低。 本项目采用乙氧基化合成技术用于合成乙基香兰素,大大提高了产品利润,同时减少了环 境污染。其合成路线如下: 该条路线具有如下优点: 1. 在溴化反应中,解决溴化选择性问题,高收率制备单溴酚,同时溴素消耗量最小化,该 步反应几乎无废水排放; 2. 在氧化反应中,解决高效氧化问题,为氧化安全提出新的氧化工艺手段,从工艺、设 备、操作诸方面综合措施加以控制,仅有少量中和废水; 3. 在乙氧基化反应中,发明高效乙氧基化技术,并从循环经济的角度解决原辅料的回收套 用问题,使之成为洁净化工工艺。
华东理工大学
2021-04-11
噻吩乙胺
合成
工艺简介
2-噻吩乙胺是制备[3.2]吡啶类化合物的关键中间体,可用于多种药物合成。例如盐酸噻氯吡啶。该药物临床上用于与血小板及血栓有关的心、脑血管疾病。是法国Sanofi公司开发的血小板聚集抑制剂。我国于1988年批准进口,商品名为“抵克利得”(Ticlid)。由于该药品的临床效果显著,国内需求量逐年上升。自1988年国内厂家试图开发生产。试制成功的路线是以噻吩乙胺为原料制得主环5.5.6.7-四氢噻吩并[3.2-C]吡啶,继而与2-氯苄缩合后成盐。该路线在合成路线上较易解决。但原料噻吩乙胺的来源不广。文献报道的收率均较低,使该路线失去了工业价值。 目前生产噻吩乙胺的工艺有三种:(1)是以DMF和噻吩在三氯氧磷存在下制得2-噻吩甲醛。用氯乙酸异丙酯与2-噻吩甲醛发生Darzens反应得到2-噻吩乙醛。2-噻吩乙醛与盐酸羟胺反应得到2-噻吩乙醛肟,再经金属钠还原得到噻吩乙胺。该工艺的文献值总收率为15.25%,可见该工艺合成路线长,反应收率低,工业化价值不高。(2)是用噻吩与DMF在PoCl3存在下制备2-噻吩甲醛,再与硝基甲烷作用生成2-硝基乙烯基噻吩,再经KBH4还原得到2-噻吩乙胺,该工艺的总收率为66%,该工艺合成步骤少,收率较高,但操作十分繁琐。(3)是用2-(2’-噻吩)溴用醇/氨处理得到2-噻吩乙胺,这种工艺虽然简单,但原料不易得到。
武汉工程大学
2021-04-11
新型环肽
合成
方法
开发了一种高效的碳氢活化方法用于具有新颖三维结构环肽化合物的合成。研究人员以天然产物骨架为“模板”,采用钯催化辅助基团导向的策略实现了高难度线性多肽的成环,获得了一系列“形似”天然产物结构的环肽分子,这为构建环肽分子库并用于多肽药物的筛选提供了极为有力开发手段。研究人员发现通过在线性多肽的N-端引入吡啶酰胺(PA)导向基团,在钯催化下对N-端氨基酸侧链上γ-位惰性的烷基碳氢进行活化,并和碘代的芳香氨基酸侧链进行偶联,构建苯环支撑的环状骨架,从而得到的各种环状产物。此策略的的优势在于,线性多肽可以通过简单固相合成方式得到,闭环位点可以拓展到多种氨基酸的γ-位甲基或亚甲基上进行,使得关环产物赋有复杂的骨架结构和立体化学性质。一系列具有良好3D形状的环肽能够被快速高效获得,许多环肽产物分子表现出了高度有序的结构性。更值得一提的是,反应可以在水相中进行且得到令人满意的结果,众多无保护的极性基团,如氨基,羧基,胍基,羟基等都可以兼容,证明了这一策略具有很好的化学正交性,这为构建环肽分子库提供了有力的工具。
南开大学
2021-04-10
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