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抗肠病毒71(EV71)己内酰胺类化合物及其制备方法和用途
本发明是关于治疗肠病毒71(EV71)感染的式(M)化合物、药物组合物,以及这类化合物的合成方法、制剂方法和用于这些合成中的化合物。具体地,本发明提供一类己内酰胺类化合物,含有这类化合物的药物组合物及这类化合物治疗EV71感染的方法。本发明基于EV713C蛋白酶的晶体结构特征,通过结合活性区域的结合位点,设计一系列含六元内酰胺类3C蛋白酶抑制剂。本发明的第一个优点是其提供的己内酰胺类抑制剂,可有效抑制EV713C蛋白酶。本发明的第二个优点是提供的己内酰胺类抑制剂,可有效抑制SARS病毒主蛋白Nsp5蛋白酶。本发明的第三个优点是可以用于制备治疗半胱氨酸蛋白酶诱发疾病药物,如小儿麻痹症、普通感冒等。通过生物活性实验发现化合物II,III,VII,对细胞培养中的EV71病毒显示了非常好的抑制活性,在活体内具有良好的药物动力学性质。本发明的目标是发现一类抗肠病毒71特别有效的小分子化合物,并提供用于所说蛋白酶抑制剂化合物合成的中间体和这些合成的合成方法。
南开大学 2021-04-10
蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用
【发 明 人】 马宏跃 ; 周婧 ; 吴启南 ; 段金廒 ; 唐于平 ; 王剑 ; 张军峰 ; 詹瑧【技术领域】该技术涉及蟾蜍甾烯类化合物的新用途,具体是涉及蟾蜍甾系类化合物用于制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤疾病药物的应用【摘要】本发明公开了蟾蜍甾烯类化合物在制备治疗口腔黏膜恶性肿瘤药物中的应用,通过对蟾蜍甾烯提取物和单体化合物日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、华蟾毒灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵体外对人舌鳞癌细胞的抗癌实验,实验结果显示蟾蜍甾烯类化合物对舌鳞癌细胞具有明显的抑制作用,并且华蟾毒灵比蟾蜍甾烯提取物和日蟾毒它灵、沙蟾毒精、远华蟾毒精、蟾毒它灵、去乙酰蟾毒它灵、嚏根草苷元、脂蟾毒配基、华蟾毒它灵八个单体化合物具有更强的抗肿瘤细胞活性。本发明所提供的蟾蜍甾烯类化合物成分清楚,质量可控,抗癌活性强,不良反应小,有望开发成新的抗口腔黏膜恶性肿瘤的药物。
南京中医药大学 2021-04-13
元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用
本发明公开了一种二维过渡金属二硫族化合物单晶及其制备方法和应用。在惰性气氛中,借助常见 的可与硫族单质(S,Se)反应的金属和氢气辅助控制体系中 S 或 Se 的浓度,以达到控制过渡金属层硫化 或硒化程度的目的,利用化学气相沉积方法可控地生长 TMDs 单晶;将沉积时的温度控制为 750°C至 850°C,并且沉积时间控制为 5 至 15 分钟,完成 TMDs 
武汉大学 2021-04-14
推介案例 | 河海大学新工科背景下IT类创新创业人才协同培养模式探索与实践
为落实教育部推进产教融合、校企合作相关工作部署,促进高校教学改革,推动产教融合型企业建设,中国高等教育学会于2020年8月启动了2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”典型案例推选工作,经资格审核、通讯推选、路演答辩、走访考察以及网上公示等环节,共有103项案例认定为2020年度中国高等教育博览会“校企合作 双百计划”典型案例,近期,“中国高等教育博览会”微信号将陆续推出“双百计划”典型案例推介专栏,欢迎关注。
河海大学 2021-09-26
一种迭代空间模糊聚类的大脑磁共振图像超体素生成方法
本发明公开了一种迭代空间模糊聚类的大脑磁共振图像超体素生成方法,包括以下步骤:首先,由于人类大脑具有相同的拓扑结构,从基于群体的大脑MRI模板获得一组种子模板;其次,为了排除部分容积效应的影响,提出了一种迭代空间模糊聚类算法,将体素分配给每个种子生成超体素。本发明能较好地应用于大脑磁共振图像,生成有效的大脑磁共振图像超体素。
东南大学 2021-04-11
纳米多层类金刚石(DLC)薄膜提高发动机给油系统摩擦副寿命
目前我国开始发展单体泵燃油喷射系统以使发动机的排放达到欧III排放标准,这对于我国节约能源、保护环境、降低车辆运输成本等具有重要意义。本项目开发对单体泵内的关键零件—柱塞进行表面改性的工业化应用技术,使表面改性处理的柱塞不仅具有优异的耐磨寿命(显著优于表面覆有TiN薄膜的柱塞),同时具有很低的摩擦系数(为TiN薄膜的~1/6),使柱塞/泵体摩擦副均具有高度的寿命水平和保持长期精度。
西南交通大学 2021-04-13
猪肌肉和肾组织中磺胺类残留微生物学快速筛选方法
研发阶段/n本成果针对猪肌肉和肾组织中磺胺类药物残留问题,建立了检测猪肌肉和肾组织中磺胺类残留的微生物学快速筛选方法。各项技术指标符合国家有关要求。在上述方法的基础上研制出的微生物学快速检测试剂盒,经稳定性、交叉反应和动物残留等试验研究,该试剂盒的灵敏度、假阴性率、假阳性率等性能指标达到设计要求。与仪器分析法具有良好的相关性。经相关单位复核和应用,该试剂盒的灵敏度、特异性和假阳性率等指标能满足磺胺类药物残留的检测要求。该成果总体达到国际领先水平。应用前景:本成果研制的试剂盒日处理量大,检测结果重现性
华中农业大学 2021-01-12
一种类奔德斯分解的下垂控制孤岛微电网潮流计算方法
本发明公开一种类奔德斯分解的孤岛微电网潮流计算方法,将孤岛微电网潮流计算分解成通过传统潮流计算子问题和下垂节点更新子问题,对下垂节点进行等效后进行初始化;基于系统角频率,更新负荷和线路阻抗参数;通过传统潮流计算子问题,求解作为平衡节点的下垂节点和作为PV节点的下垂节点的相关变量参数;然后通过系统前后两次迭代状态变量之差来判断算法是否收敛:若收敛,停止迭代获得最终潮流解;若不收敛,通过下垂节点更新子问题,修正或求解作为平衡节点的下垂节点和作为PV节点的下垂节点相关变更参数;以此方式交替迭代,获得最终的
东南大学 2021-04-14
有机磷、磺酰脲类农药高效分子印迹材料的制备技术及 其检测应用
针对我国茶叶、粮谷、蔬菜、水果等具有复杂基质的农产品中有机磷和磺酰脲类农药残留,发展新型预处理方法和材料。应用组合分子印迹技术和溶胶-凝胶分子印迹技术,制备并筛选出高吸附容量、高选择性的分子印迹聚合物材料,包括固相萃取吸附剂和分子印迹整体柱。建立快速、灵敏、准确地从复杂基质茶叶、粮谷、蔬菜、水果中测定有机磷和磺酰脲类农药残留的新方法、新体系。有利于提高我国食品安全检测技术,更好地促进经济发展。
南开大学 2021-04-13
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