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一种催化合成喹喔啉类化合物的方法
（专利号：ZL 201310086879.1） 简介：本发明提供一种催化合成喹喔啉类化合物的方法，属于有机化学合成技术领域。合成喹喔啉类化合物的缩合反应中原料邻苯二胺与1，2-二羰基化合物的摩尔比为1∶1，多磺酸根离子液体催化剂的摩尔量是所用邻苯二胺或1，2-二羰基化合物的5-10%，反应温度为40-60℃，反应时间为20-120min，反应溶剂水的用量为物料总质量的50-90%，反应压力为1个大气压，反应后过滤，滤渣用水洗涤后用乙醇重结
安徽工业大学
2021-01-12
取代喹喔啉胺类化合物及其制备方法和用途
本发明提供一类N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物，是以喹喔啉类化合物为先导物，分别在喹喔啉母核的2位和3位引入不同的取代氨基和芳基，从而合成N-取代-3-取代喹喔啉-2-胺类化合物。本发明提供的化合物及其盐，经药理实验证实对肿瘤细胞有显著的体外抑制活性，IC50达到µM级，药理实验表明该类化合物的抗肿瘤活性和其对PI3K/Akt信号通路的抑制有关。本发明设计合理，制备方法简便，适于实用，可在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明结构通式为：。
浙江大学
2021-04-13
一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410460926.9） 简介：本发明公开了一种高效催化合成喹啉类衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中活泼α-甲基或亚甲基羰基化合物与2-氨基苯乙酮的摩尔比为1∶1，多磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用2-氨基苯乙酮的7～10％，反应溶剂75％乙醇水溶液的体积量(ml)为2-氨基苯乙酮摩尔量(mmol)的3～5倍，回流反应时间为5～25min，反应结束后冷却至室温，过滤，所得滤渣真空干燥得到纯喹啉类衍
安徽工业大学
2021-01-12
西北农林科技大学化药学院常明欣教授团队在合成手性二氢喹喔啉酮方面取得新进展
该研究利用二胺作为不对称还原胺化的胺源，与酮酯在手性铑催化剂作用下高效合成手性3,4-二氢喹喔啉酮。
西北农林科技大学
2022-10-13
松香硫脲催化剂手性合成咪唑啉化合物及在抗炎解热方 面的应
在有机合成上，药物导向的有机合成，特别是快速、有效地合成高光学纯度的具有药物或生物活性的有机分子一直是一种挑战性的工作。因此，尽管在药物为导向的手性合成领域有很大的创新要求，但是到目前为止，有效的合成方法的发展及最终应用于新型药物的发现仍然是稀少的。神经炎症治疗有关的抗炎解热药物目前在临床上是一种重要而且昂贵的药物，对它的有效使用已经作为一种治疗策略去治疗伴有神经炎症的脑部疾病。例如：阿兹海默氏症(P.Eikelenboom，E.van Exel，J.J.Hoozemans，R.Veerhuis，A
兰州大学
2021-04-14
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题
在传统精细化工生产中，特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中，存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前，工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合，由于酶催化与金属催化反应条件不匹配，易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行，存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下，开发绿色高效的新型药物中间体催化剂，将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。
2. 解决方案
针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题，开发了一种新型药物中间体催化技术，构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂，实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成，解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题，使多步的级联反应在一锅中高效进行，简化流程、提高时空产率，并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学
2021-09-14
喹唑啉衍生物及其制备方法和用途
本发明提供一种喹唑啉类衍生物或其药学上可接受的盐，用酶联免疫吸附法对合成的化合物进行研究表明该衍生物对酪氨酸激酶有很好的抑制作用；在抗肿瘤生物活性体外筛选实验中，该类衍生物对肿瘤细胞的生长也出现了一定的抑制作用。同时该类衍生物在A431人表皮癌细胞裸小鼠的实验中表现出一定的抑制作用。本发明提供的喹唑啉类衍生物，其新颖的并环结构，提高了其水溶性，同时其侧链中含有各种4-氨基-2-丙烯酸，成盐后该衍生物具有很好的水溶性，在体液中易于转运，毒性也比较小。可在制备酪氨酸激酶不可逆抑制药物中的应用。本发明的通式为：。
浙江大学
2021-04-11
喹噁啉类三种兽药的食品安全性评价与风险管控技术
中试阶段/n该项目2016年获得湖北省科技进步一等奖。由于乙酰甲喹和喹烯酮尚未确定每日允许摄入量(ADI)、残留标识物(MR)和靶组织(TT)，未能制订最高残留限量(MRLs)和休药期(WP)，喹乙醇仅有猪肌肉暂定MR及MRL，这三种药物一直没有科学的食品安全标准和风险管控技术，消费者健康受到威胁。
华中农业大学
2021-01-12
2-氟代苯胺喹唑啉类肿瘤正电子显像剂及制备和应用
本发明提供一种F-18标记的2-氟代苯胺喹唑啉化合物，由回旋加速器通过18O(p?n)18F核反应生产18F，通过放射合成模块进行自动化合成，也可以通过现有的国产F-18多功能合成装置经流程改造后进行生产。本发明是2位正电子核素氟-18取代的苯胺喹唑啉结构，可以在6位，7位，以及与氨基相连的苯环上进行修饰。本发明提供了一类新型肿瘤正电子显像剂，与18F-氟代脱氧葡萄糖（18FDG）相比较，该类显像剂有特异性，可以识别那些表皮生长因子（EGFR）高表达肿瘤。制备方法设计合理，标记方法简单，可以实现自动化生产，适于实用。本发明结构通式如下：。
浙江大学
2021-04-13
硫酸头孢喹肟的合成
头孢喹肟 是目前唯一一个动物专用第四代头孢类抗生素，具有抗菌谱广， 抗菌活性强的特点，适用于非肠道用药。 头孢喹肟对 β-内酰胺酶高度稳定。其内在抗菌活性强于第三代头孢菌素头 孢噻呋。与第三代头孢相比，四代头孢的血浆半衰期长，无肾毒性。该产品有 很强的抗菌活性，其对金葡菌、链球菌、铜绿假单孢菌、肠细菌科（大肠杆菌、 沙门氏菌、克雷伯氏菌、柠檬酸菌、粘质沙雷菌）都有极强的杀灭作用，对许 多耐甲氧西林的葡萄球菌及肠杆菌也有良好的杀灭作用。抗菌谱广，抗菌活性 强，适于非肠道给药。 在临床应用中，头孢喹肟主要应用于敏感细菌引起的猪、牛的呼吸系统感 染及奶牛乳房炎及母猪的无乳综合症的临床治疗。
山东大学
2021-04-13