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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
金属催化亚胺与一氧化碳共聚法合成多肽类材料
一种在金属催化下亚胺与一氧化碳共聚合成多肽类聚合物材料的新的、简捷的方法,不用氨基酸为原料,以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,在金属催化下发生交替共聚,直接生成多肽,从而使合成多肽的成本大大降低。这一途径将可以避免繁杂的合成和活化氨基酸的步骤,使得多肽的合成和传统的方法(如开环聚合反应法)相比,被大大地简化。所得到的多肽类材料,在生物医学材料和制药等领域具有重要用途。 该方法是在高压釜中,以 1,4-二氧六环为溶剂,在 800psi 压力的 CO、50℃油浴以及在催化剂作用下,亚胺与 CO 共聚得到产物多肽。采用一种简单的金属钴化合物作催化剂,能有效地催化亚胺和一氧化碳的交替共聚,得到高分子量和低分散度的多肽类聚合物。方法简捷。 已取得的知识产权: 本项目得到国家自然科学基金资助,是一项具有原始创新性的科研 成 果 , 已 申 请 2 项 中 国 专 利 ( 申 请 号 200610129890.1 ,200710195204.5)和国际专利(申请号 PCT/CN2007/003465),还将对后续发现及时申请专利保护,因此将拥有该技术的全部知识产权。成果发表在化学刊物 Angew.Chem.,已受到学术界和一些国外公司的关注。 应用前景分析及效益预测: 应用行业:生物医学材料、制药、功能材料。该项目所提供的新型多肽类化合物,已经能够为生物医学工程领域提供一类新的重要的可供选择的材料。从长远来看,开发出多个新的有效的催化剂体系,实现更多类亚胺与一氧化碳的共聚,最终使该方法成为一种广泛有效的多肽的合成方法,将具有重大的社会和经济效益。 应用领域及能为产业解决的关键技术: 作为新的生物医学材料可能具有更好的生物兼容性,因而代替现有材料用于人工血管等方面。此外,还可被用作药物的糖衣以及具有药物缓释等功能。如能实现一般肽类的合成,其低廉的成本将有潜力替代用任何其它合成方法得到的该类产品。不用氨基酸为原料,而是以廉价的亚胺和一氧化碳为单体,从而使合成多肽的成本大大降低、方法大大简化。 技术产业化条件: 投资规模约 500 万元(不含基建投入)。
南开大学 2021-04-13
一种通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生的方法
本发明属于生物化工领域,具体涉及一种通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生的方法。所述方法包括如下步骤:(1)将g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;‑SO光敏剂与电子供体,电子介体以及NAD<supgt;+</supgt;置于磷酸盐缓冲液中,在黑暗条件下均匀混合搅拌,得到光催化反应原液;(2)将步骤(1)所得光催化反应原液置于设有光照的微通道反应装置中进行光照处理,连续得到所述辅酶NADH。本发明采用g‑C<subgt;3</subgt;N<subgt;4</subgt;‑SO光敏剂,通过连续流微反应装置光催化辅酶NADH再生。所述光敏剂的合成步骤简单且成本低廉、反应条件温和、反应装置操作简单,显著提高辅酶NADH再生效率,在生物催化二氧化碳还原为高值化合物方面具有广阔的应用前景。
南京工业大学 2021-01-12
一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法
本发明属于精细有机合成领域,具体涉及一种电化学催化芳香烷烃碳氢键直接胺化反应的方法,本发明经一步反应将一级或二级芳香烷烃高效转化为相应的胺化反应产物。与目前常用方法相比该方法具备显著优势:(1)来源广泛且价格低廉的一级或二级芳香烷烃作为起始原料;(2)无金属催化剂,无外源性氧化剂和碱参与,以电子作为清洁的氧化媒介,摒弃了传统外源性氧化剂的添加,降低了成本,减少了环境污染;(3)温和反应条件实现惰性碳氢键的活化官能团化;(4)反应以磺酰亚胺类底物作为氮源引入氨基,能够以较为理想的分离产率得到目标产物,产物结构丰富。
南京工业大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
基于催化臭氧化的废水深度处理及回用关键技术及设备
近年来,全球范围内对环境保护高度重视,对于经过物理、生化之后的废水深度处理,可以实现回用或者零排放,推动经济社会可持续发展。难点在于,残留的污染物浓度很低、成分复杂,且不能引入二次污染。催化臭氧化可以实现高氧化性物种羟基自由基的产生,将污染物成分高效去除,是经济实用的可行方法之一。在多年从事废水处理的基础上,建立了基于催化臭氧化的废水深度处理和回用工艺、装备,荣获中国商业联合会科技进步一等奖。 
江南大学 2021-04-13
高效脂肪酶催化制备脂溶性维生素关键技术及产业化
高效脂肪酶催化制备脂溶性维生素关键技术及产业化
浙江工业大学 2021-05-06
一种新型介孔碳担载的金属催化剂及其制备方法
本发明涉及一种新型介孔碳担载的金属催化剂及其制备方法,金属催化剂由金属粒子0.01wt%~90wt%和介孔碳载体10wt%~99.99wt%组成,介孔碳载体由杂原子掺杂的介孔碳材料制成,该杂原子掺杂的介孔碳材料是以含有杂原子的离子液体为单体,与模板剂在室温下混合,然后在400~1000℃下煅烧1~6小时,冷却至室温,最后除去模板剂制得,金属粒子的平均粒径为1~100nm,介孔碳材料中杂原子的质量分数为0.01wt%~80wt%。本发明催化剂可以通过氮、硫、磷、硼、氟等杂原子的掺杂调控纳米金属的价态以及金属在载体表面的沉积与分散,从而有利于增强其催化活性。另外,催化剂制备简单,对水、空气和热稳定。
浙江大学 2021-04-11
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
成果描述:碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:国内领先。催化剂活性评价: 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h,HMF收率 > 40 %。
四川大学 2021-04-10
固体酸催化碳水化合物制备5-羟甲基呋喃甲醛(HMF)
成果描述:碳水化合物是生物质资源的主要组成部分,如何有效地将其转化为能源材料和大宗化学品是实现生物质资源利用的重要环节。5-羟甲基糠醛(HMF)是连接石油化工和基于碳水化合物化学的一种非常重要的平台化合物,由六碳糖转化生成5-羟甲基糠醛(HMF)是实现以上环节的关健。 采用酸改性的固体酸催化剂对碳水化合物转化为HMF表现出很好的催化活性,开发了由果糖或果聚糖催化制备HMF的化学工艺,研究了固体酸的组成和性质、反应条件对HMF收率的影响。在130 ℃、DMSO溶剂、条件下,以CSZA-3固体酸为催化剂,由葡萄糖转化为HMF可以获得最佳收率47.6 %;以CSZ固体为催化剂,由果糖转化为HMF可以获得60 %以上的收率。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:催化剂活性评价: 110-150 °C、DMSO溶剂、N2气保护、反应时间2~4h,HMF收率 > 40 %。 国内先进。
四川大学 2021-04-10
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