该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3（上图），然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较，该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900，非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物，例如阿扎那韦(Ataz

4月22日，饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》（Journal of Medicinal Chemistry）发表题为“降解对比抑制：开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”（Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）的研究论文。HMGCR（3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase）是胆固醇（ cholesterol）合成途径中的限速酶，并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂（ statin,他汀类化合物）如阿伐他汀（atorvastatin,立普妥®，辉瑞）在临床被用于预防和治疗心血管疾病，并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受，比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用，这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中，研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体（Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC）的技术，对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达，从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响 在该工作中，研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础，然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究，发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性（DC50~100 nM）。相比之下，抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用（图1）。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响 接下来，研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制；通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体（LDLR）表达水平上调的能力相当（图2）。 HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限，该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外，靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中，该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。 宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者，饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。 原文链接： https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339

Ø  成果简介：从履带车辆的无级转向技术的发展来看，液压无级及液压复合无级转向是上世纪70至80年代发展的具有代表性的新技术。世界各国发展的新型和改进型军用履带车辆的传动装置上，几乎全部采用了这类新型的无级转向机构。在民用工程车辆上也逐渐开始采用。可实现履带车辆无级转向功能。主要技术指标是：车辆吨位：10～50t；可匹配的发动机功率范围：50～600kW；输入转速范围：2000～3000r/min；传动效率：90%～93%。Ø  项目来源：自行开

成果简介：该技术适用于车辆发动机或发动机和变速箱的一体化匹配仿真、控制和标定技术。成果可以分为三个部分：动力传动一体化的匹配仿真技术，动力传动一体化控制系统软硬件技术，动力传动一体化控制系统的参数标定和试验技术。可以进行发动机和变速箱的系统的匹配、控制和标定开发，也可以就单项技术进行技术转让或合作开发。发动机的控制内容包括：汽油机的点火、喷油和怠速空气量的动态和稳态协调控制，具有空燃比的闭环控制功能。变速箱的控制功能包括：换档控制、液力变矩器闭锁和滑转率控制、变速箱液压油路主油压控制。一体化控制功

成果简介：在医药工业中，药丸密封用蜡一直使用蜂蜡调配物。蜂蜡价格高、 来源有限，往往掺假非常严重，很难买到纯度达到要求的蜂蜡产品。由于蜂 蜡纯度不定，产品中蜂蜡配比无法控制，造成所制得的药丸用密封蜡的产品质量没有保证。药丸用密封蜡产品的硬度小、韧性差，导致药丸易开裂或压碎，达不到药丸密封用蜡的防水防潮作用。尤其在医药出口贸易中，由于出 现上述问题，对方不认可药丸的质量，要求退赔，造成很大的经济损失，而且不可避免地给我国医药

成果简介：SPR 技术是通过测量金属表面物质折射率的变化来研究物质的化学和物理吸附性质。近十几年来基于 SPR 技术的传感器及其应用研究获得了长足的发展。与常规检测技术相比，其具有灵敏度高、响应快、体积小、机械强度大、样品使用微量、检测过程快捷、能够获得实时数据、操作方便、 无须标记、可保持分子的生物活性、抗电磁干扰能力强、与光纤相连可实现数据的远程采集和连续在线监控等优点。SPR 技术用于生命科学领域

从履带车辆的无级转向技术的发展来看，液压无级及液压复合无级转向是上世纪70至80年代发展的具有代表性的新技术。世界各国发展的新型和改进型军用履带车辆的传动装置上，几乎全部采用了这类新型的无级转向机构。在民用工程车辆上也逐渐开始采用。 可实现履带车辆无级转向功能。 主要技术指标是: 车辆吨位:10～50吨；可匹配的发动机功率范围:50～600kW；输入转速范围:2000～3000r/min；传动效率:90%～93%。

成果简介：本项目包括容器类和管道类两种测试对象的泄漏测试和泄漏点定 位技术。1） 本项目得到了北京市教委产学研教育基金、国家自然科学基金、 “211 工程”、“985 工程”等基金的资助；2） 研制了系列化的高精度气密 性检测仪；3） 研制了基于红外图像处理技术进行泄漏点检测及定位的装置；4）研制了多种主要针对汽车变速器/离合器壳体的高效率、高精度在线式自 动试漏机，满足了当前实际生产需要，并取得了较大的经济

在整车智能化网联化技术上需要提升产品端、云端、控制端融合的一站式开发1.需提供软硬件组成的系统级解决方案，在雷达基算法系统架构设计、雷达信号的生成和分析、目标的仿真、天线测试方面为我们提供全方位的技术服务。2.云计算一系列技术需求。数据传输能力提升，需要高可靠性，高传输宽带、低成本、低电池辐射和时延等车载网络系统的需求，推动客车辅助驾驶网联化的技术实现。