不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物 就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格 低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇 钛和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学 活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产率为 90 ~ 97%,光学活性在 90 ~ >99
兰州大学
2021-01-12