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治疗结肠慢传输性便秘 1 类创新药物 CP0119 的开发
我国功能性便秘患者有将近 7000 万,且患病率明显呈增加趋势。课题组研究发现,化合物 CP0119 是一种大环内酯类衍生物,可以选择性地激动肠道肠肌细胞上的胶转蛋白(transgelin),使得 transgelin与 actin 蛋白作用增强进而引起人肠平滑肌细胞收缩能力增加,从而发挥促进肠道蠕动,改善便秘的效果。已开展的实验结果表明其具有成药性价值,拟开发适应证为结肠慢传输性便秘。CP0119 的研发成功不仅将形成一种可长期服用,有效治疗功能性便秘的临床药物,而且为功能性肠蠕动乏力靶向治疗提供了新的靶点。 本项目拟将该化合物开发成化学药品 1 类新药。涉及到药学研究、药效学研究、安全性评价和药代动力学研究等。完成临床前研究并提交 IND。 技术创新点和阶段性成果: 1、化合物 CP0119 在阿托品便秘模型和硫糖铝便秘模型上均具有很好的促肠蠕动能力,药效优于阳性药西沙必利。 2、通过初步药效药代安全性研究,最终确定化合物 CP0119 可以通过促进肠道肠肌细胞中 transgelin 与 actin 蛋白相互作用,从而促进肠平滑肌细胞收缩,导致肠道蠕动增加,从根本上治疗与缓解便秘。 3、此化合物工艺稳定,重现性好,并且已经建立了 CP0119 体内外分析检测方法,完成了基本的理化性质表征,研究显示稳定性良好,半衰期合理,生物利用度较好。完成成药性评价。 市场应用前景: 与其他治疗功能性便秘的药物相比,CP0119 毒副作用小,治疗效果强,开发成功后,国内易得,患者认同感更强。 目前国内治疗功能性便秘的药物主要有中药和西药两种,但据调查患者满意度并不高,平均满意度只有 4.8 分,68%的患者在两年内尝试过新的便秘药物。 以常用的中药为例,包括车前番泻颗粒、麻仁软胶囊等,此类药物主要成分多为番泻叶与大黄,但据患者调研,老年患者服用番泻叶后会出现头痛及频繁呕吐,血压剧升或剧降,严重者甚至休克;番泻叶的泻下成分还可通过乳汁引起小儿腹泻,并且长期服用苦寒寒阴沉之药,必致胃气先伤,继而五脏皆无生气,存在患者从一般的习惯性性便秘(可逆的、可治愈)变成顽固性便秘的现象。 市场内还存在一些增强胃肠肌运动的药物。如西沙比利、莫沙必利、琥珀酸普芦卡必利片等,但西沙必利、莫沙必利和伊托必利对结肠的促动力作用不大,对功能性肠蠕动乏力疗效欠佳,对胃肠选择性不高,常多见胃肠道副作用以及心血管副作用,患者的满意度并不高。 而 CP0119 作为小分子化合物改构后得到的化合物,不含番泻叶,同时不直接刺激肠粘膜。动物实验表明喂食 CP0119 后,排便量增加,但为软便,没有水样便产生,患者服用后感受会更好,并且本药主要通过促进肠道蠕动进行排便,非刺激性泻剂,对肠道刺激性小,药性温和,代谢快,基本不存在患者变成顽固性便秘的风险。实验表明本化合物主要激动肠组织,对胃基本无激动作用,不存在服用药物后出现一系列呕吐恶心等胃部刺激症状的风险。 CP0119 主要分布在肠道,在胃组织中很少分布,因此对胃的刺激性较小,特别对于体质较为虚弱的老年人与女性,后期开发为药物时,患者更容易接受。同时在孕鼠和幼鼠给药实验中也可以证明,CP0119 不仅能够应用于成人,也可以应用于孕妇,儿童,安全性非常好,适用人群广泛。 鉴于我国日益增长的便秘患者人群,CP0119 作为本土药物,具有药效显著、安全性可靠、市场价格低等优势,必将迅速成为老百姓认可的药物。该药物的开发不仅为功能性肠蠕动乏力的靶向治疗提供了先导化合物,具有潜在的再开发价值,而且将降低患者用药费用,对功能性便秘患者的根治与缓解治疗,及对整个医药卫生保障的减负将具有非常重要的意义。 合作模式: 本项目预计需要 500-800 万完成临床前正式研究,临床费用需要5000万。课题组接受任何形式的合作,可临床前单独合作,转让等等。 已获得的知识产权: 申请号:201610901006.5 大环内酯衍生物及其用途 申请号:201610903152.1 一种大环内酯类衍生物、其制备方法及用途 申请号:201510061302.4 阿奇霉素和类似物作为治疗功能性肠蠕动乏力药物的应用 申请号:201510212413.0 大环内酯类衍生物及其制备方法和用途
南开大学 2021-04-13
200瓦级2μm光纤激光发生器及激光加工装备
技术优势: 1)输出功率:>200瓦连续波输出; 2)输出波长:在1900 nm -2050 nm范围内,波长任选; 3)中心波长定位误差:±0.5 nm; 4)波长线宽:小于0.05nm; 5)波长精细调谐范围:±0.5 nm;(高精度) 技术能力: 1)能够提供1-200瓦全光纤2μm光纤激光器的可靠技术解决方案; 2)能够提供50-200瓦2μm光纤激光器的技术解决方案; 3)能够提供1-200瓦窄线宽、可调谐连续波2μm光纤激光器的技术解决方案; 4)能够提供1-20瓦2μm波长的纳米/皮秒高能脉冲激光器的可靠解决方案。 主要应用领域: 1)工业加工领域 由于许多透明有机材料在2 μm 附近有较强的吸收,直接利用激光对其进行切割、熔接和雕刻处理可以避免使用有毒添加剂,这在医疗器械制造领域具有独特的优势,也简化了加工工艺。    2)医疗应用领域 由于人体组织中的水对2 μm激光有很强的吸收,激光的渗透深度小,手术创口区的破坏小;另外,2 μm波长激光器的特殊凝结作用,可以减少手术时的流血。大量实验研究表明,2 μm高功率掺铥光纤激光器是软/硬组织外科手术的优良候选光源,可以广泛应用于高精确的组织切除手术、眼科手术和牙科手术。    3)军事应用领域 2 μm波长位于损耗较低的“大气窗口”,在大气中的传输能力远高于短波长激光;同时也位于人眼安全波长范围,使其在对人眼安全要求较高的自由空间光通信领域极具应用潜力,也是激光雷达等精密空间探测装置的理想光源,更符合军方的需求;此外,2 μm激光通过光学非线性转换可以产生3~5 μm的中远红外激光,而后者是光电对抗中最重要的大气窗口,在军事战略上具有重要意义。
江苏师范大学 2021-04-11
一种双芯光纤微环谐振器的制作方法
一种双芯光纤微环谐振器的制作方法,涉及光纤通信、光纤传感、光学信号处理、微波光子、光滤波器、光开关技术。其制作方法是使用微加工激光器(5)对包含了第一纤芯(11)和第二纤芯(12)的双芯光纤的内包层(21)进行切割,切割成所需要形状的微腔(3)。在微腔(3)周围的内包层(21)以及第一纤芯(11)和第二纤芯(12)构成环形波导,形成了一种微环谐振器,第一纤芯(11)为微环谐振器的上通道,第二纤芯(12)为微环谐振器的下通道。本发明全部采用标准光通信器材,具有结构简单、性价比高、性能稳定、与现有光通信系统兼容性好等优点。
青岛农业大学 2021-04-13
光载边比自适应的光纤无线单边带调制系统
光载边比自适应的光纤无线单边带调制系统,涉及到光纤通信、长周期光纤光栅、微波光子技术领域,该系统包括:连续波激光器(1)、双电极马赫增德尔调制器(2)、正弦波本地振荡器(3)、90度功分器(4)、偏置稳压源(5)、动态偏振控制器(6)、偏振分束器(7)、第一长周期光纤光栅(81)、第二长周期光纤光栅(82)、偏振合束器(9)、Y分器(10)、光纤(11)、第一光检测器(121)、光交织器(13)、第二光检测器(122)、第三光检测器(123)、电流比较器(14)。以上各器件依次相连。该发明可以使得单边带调制信号的光载边比自适应系统参数的变化,始终保持在0dB,维持系统性能在最优状态。
青岛农业大学 2021-04-13
基于光纤传感器的水产品冷链测温系统及方法
其他成果/n提供了基于光纤传感器的水产品冷链测温系统及方法,该系统包括光纤光栅阵列、测温控制终端和监控计算机,光纤光栅阵列与测温控制终端相连,测温控制终端通过局域网与监控计算机相连。本发明利用光纤传感探头与采集控制电路分离的特点,避免电子元件在低温环境下工作,实现了对水产冷链各位置温度的准确测量。
武汉轻工大学 2021-01-12
液体分析测量超高灵敏度光纤折射率传感器件
项目简介 本成果提出基于微结构芯填充技术和非对称耦合理论的光纤折射率传感器,可以检 测水溶液等低折射率样本的成份、含量、比例等特性,具有灵敏度高、适用液体范围广、 检测极限低的特点。已授权发明专利 1 项(ZL201110356530.6)。 性能指标 (1)灵敏度达到 1×104 nm/RIU。 (2)检测极限达到 1×10-7 RIU。 适用范围、市场前景 适用范围:生物、医学等领域对微量成分的检测与分析,基于温度调谐的超灵敏度 滤波器。 市场前景:光纤
江苏大学 2021-04-14
一种基于偏振态调节的单模光纤电流传感器
本发明公开了一种基于偏振态调节的单模光纤电流传感器,其 包括依次相连接的超辐射二极管、起偏器、保偏耦合器、偏振控制器、 检偏器、光电探测器及降噪放大器、以及法拉第反射镜。所述单模光 纤电流传感器还包括两端分别连接所述法拉第反射镜及所述保偏耦合 器的单模光纤,所述单模光纤绕待测件的中心轴缠绕形成单模光纤环, 所述待测件穿过所述单模光纤环。
华中科技大学 2021-04-14
基于光谱拟合与差分算法的光纤传感动态信号解调方法
本发明公开了一种基于光谱拟合与差分算法的光纤传感动态信 号解调方法,包括:扫描得到光谱纹波;对光谱纹波进行拟合获得静 态光谱;将光谱纹波与静态光谱进行差分处理获得差值信号;对光谱 纹波的极值点进行拟合获得上下边缘包络曲线;对上下边缘包络曲线 进行差分处理获得光谱变化函数,将差值信号与光谱变化函数进行归 一化处理,获得去包络后差值信号,根据扫描速度和初始波长将波长 换算为时间,获得去包络后时域动态信号。本方法对纹波光谱及其拟 合曲线进行差分获得动态信号,可以消除诸如温度、湿度等环境干扰, 且恢复的动态
华中科技大学 2021-04-14
分布式光纤传感的智能电网输电线路在线监测技术
输电线路以及电力光缆除了要承载自身重量的机械力作用外,运行条件恶劣,不仅需要穿越高海拔、多积雪、重覆冰的地区,还会受到恶劣天气如大风、雷击等环境因素的影响,因覆冰、舞动以及雷击等因素引起的输电架空线路跳闸或停运故障频频发生,影响了电力系统的安全稳定运行。因此,对电力传输线进行安全健康在线监测、及时发现故障并发出预警尤为重要。
南京大学 2021-04-14
混合式光纤传感技术及其在工程安全监测领域中的应用
主要研究内容和创新点 传感监测器件在电力应用中需要抗强电磁干扰、电绝缘,在石化应用中需要本身不带电。光纤传感技术从本质上满足上述要求,但还需解决交叉敏感、长期工作稳定性等难点问题。本项目在在结构上由不同参数的光纤光栅,或者光纤光栅和光纤法珀组成混合式传感器,集成不同解调方法,适应不同应用环境和工程需求,形成了混合式光纤传感技术。主要成果和技术水平: 本项目共获得授权发明专利14项、实用新型专
天津大学 2021-04-14
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