上科大iHuman研究所在肥胖症药物靶点研究上获重要突破，首次解析 人源黑皮质素受体4（Melanocortin-4 Receptor，MC4R）原子分辨率晶体结构。该成果以“Determinationof the Melanocortin-4 Receptor Structure Identifies Ca2+ as a Cofactor forLigand Binding”为题，于4月24日在国际顶级学术期刊《科学》在线发表。上科大Stevens课题组博士研究生于静为文章的第一作者，iHuman研究所创始所长Raymond C. Stevens和密歇根大学教授Roger D. Cone为共同通讯作者，上科大是第一完成单位。领导这项研究工作的Stevens实验室专注于多肽配体调控的G蛋白偶联受体（GPCR）及与肥胖症和代谢类疾病相关受体研究。肥胖症增加了其它并发症的患病风险，如二型糖尿病、心血管疾病等。MC4R主要在下丘脑中表达，参与控制食物摄取、能量消耗、体重维持等。实验和临床证据也表明，MC4R是肥胖症治疗的重要靶点。但针对MC4R结构与功能的研究及药物研发一直充满挑战。通过与密歇根大学Roger Cone实验室以及南加州大学合作者的共同努力，最终解析了人源MC4R与环形多肽配体SHU9119复合物2.8埃分辨率的晶体结构。研究团队发现钙离子（Ca2+）结合在MC4R正构结合口袋中，同时与受体及候选药物发生相互作用，这也是首次观察到功能性Ca2+与GPCR的结合模式。同时，他们发现Ca2+有助于稳定受体-候选药物复合物，并使内源性激动剂α-黑素细胞刺激激素（α-melanocyte stimulating hormone, α-MSH）的亲和力和效力得到了极大的提高，但Ca2+对内源性拮抗剂刺鼠相关蛋白（Agouti related protein, AgRP）却无类似的作用效果。“MC4R是一个神秘而有趣的蛋白分子，还有许多未被发现的故事。MC4R-SHU9119-Ca2+复合结构第一次揭下了MC4R的神秘面纱。”于静说道，“将对活化状态的结构、MC4R与G蛋白、与其它蛋白之间的相互作用，以及同源/异源二聚体形成等方面进一步研究”。这项工作由上科大生命科学与技术学院和iHuman研究所的Raymond Stevens与赵素文团队、密歇根大学的Roger Cone实验室以及南加州大学的科研人员共同开展。

磷酸鞘氨醇转运蛋白（Spns2）是磷酸鞘氨醇转运过程中的关键蛋白，多项研究表明，Spns2 在肿瘤转移过程中发挥着重要作用，是抗肿瘤转移药物开发的新型靶点，国内外尚未有以该靶点开发的药物上市。具有较大的市场机遇。 本项目组前期研究中筛选出了一系列 Spns2 抑制剂，发现候选药物 S1P-A1 对肿瘤转移具有很好的抑制作用。体外研究结果显示其对乳腺癌，结肠癌等肿瘤细胞的转移具有很好的抑制作用，对部分细胞的 IC50 小于 1µM，体内实验结果显示其对黑色素瘤、乳腺癌、肝癌的肺转移抑制率可达 90%以上，显著延长模型小鼠的生存期，有望开发为抗肿瘤转移的 1 类化药新药。 目前该药的成药性评价工作已经基本完成，该药成药性良好。药学研究工作包括药物的结构确证、质量研究、加速稳定性及长期稳定性研究工作已经完成；药代动力学研究已经完成，初步获得了药物的药-时曲线，达峰时间及达峰浓度；药物制剂研究工作基本完成，药物可以制备成口服片剂、胶囊剂、散剂、注射剂等；药物的安全性评价预实验已经完成，该药对成年大鼠无明显毒性。该项目后期将进一步对候选药物 S1P-A1 进行临床前研究，按照 CFDA 的要求，完成正式的药效学实验及药学研究，药代研究和安全性评价试验，最终申报临床试验批件。 预期产生的经济效益： 临床肿瘤病人的死亡 90%是由于肿瘤转移引起的，肿瘤的术后转移亦是临床常见现象。目前抗肿瘤转移药物疗效并不理想，而且毒副作用较大。抗肿瘤转移药物的市场潜力巨大，该药若能开发成功将可以填补抗肿瘤转移药物缺乏的市场空白。 合作方式及条件： 希望进行专利转让，或者与投资者共同开发，申报临床试验批件，并进行临床研究。

成果描述：本实用新型公开了一种方向可调的信号接收装置,包括接收盘、支杆、调节丝杠、第一伺服电机、第二伺服电机、支撑盘、底座、主动齿轮和从动齿轮,接收盘与支杆一端铰接,支杆的另一端与固定于所述支撑盘上表面的凹型件铰接；调节丝杠一端与接收盘铰接,调节丝杠的另一端通过联轴器与第一伺服电机的输出轴连接,所述第一伺服电机固定放置在所述支撑盘的上表面,所述支撑盘的下表面设置主动齿轮和从动齿轮组成的齿轮组,齿轮组的动力装置为第二伺服电机。本实用新型的接收装置结构简单,操作方便,调整幅度更精确,调整幅度可控性更强,有效地降低了工人的劳动强度,提高了工作效率。市场前景分析：本实用新型的接收装置结构简单,操作方便,调整幅度更精确,调整幅度可控性更强,有效地降低了工人的劳动强度,提高了工作效率。与同类成果相比的优势分析：国内领先

成果简介：项目在星地高精度时间同步和数据同步仿真等技术方面取得了突破性的进展，并设计研发了GPS欺骗干扰模拟设备。该设备可用于多卫星导航系统间信号的干扰和抗干扰的研究。 项目来源：横向项目 技术领域：信息技术/地球观测与导航技术 应用范围：潜在合作领域 现状特点：国内先进 技术创新：星地高精度时间和数据同步仿真技术 所在阶段：研发阶段 成果转让方式：合作开发

 目前该项目目前已有样机，已能精确测量10-7-10-12A电流，具有完全自主知识产权。该检测仪能实现自动换档测量电流，电流测量范围       10-7-10-14A，面板操作采用触摸屏控制，提供RS485接口，可以将测量数据上传计算机。

研制自主知识产权的通用矢量信号发生仪器，设备采用软硬结合的1U可扩展机箱结构，核心模块通过FPGA实现，具有更大自由度、低成本、易于应用等优势，配套软件同时具备教学功能。功能及性能具有以下鲜明特点： 可支持自适应编码调制（ACM）测试（随机模式，轮询等）； 支持多载波信号测试（不同带宽、任意载波间隔）； 支持多种信道失真模拟； 支持突发间隔随机以及长度可变的测试模式； 处理 IQ 基带带宽最大1G以上； 支持2.4ksps~800Msps符号率范围，精度1Hz； 支持标准DVB-S2、S2X信号

（一）项目背景 通用通信测量仪器 （二）项目简介 研制自主知识产权的通用矢量信号发生仪器，设备采用软硬结合的 1U 可扩展机箱结构，核心 模块通过 FPGA 实现，具有更大自由度、低成本、易于应用等优势，配套软件同时具备教学功能。功能及性能具有以下鲜明特点： ·可支持自适应编码调制（ACM）测试（随机模式，轮询等） ·支持多载波信号测试（不同带宽、任意载波间隔） ·支持多种信道失真模拟 ·支持突发间隔随机以及长度可变的测试模式；处理 IQ 基带带宽最大 1G 以上； ·支持2.4ksps~800Msps符号率范围，精度 1Hz； ·支持标准 DVB-S2、S2X 信号 （三）关键技术 支持任意速率的高精度并行数字内插技术； 基于超帧的自适应编码调制实现技术；

本成果属于一种计算机信号处理软件:首先用生理信号传感器(电极帽)将脑电信号采集进计算机，然后由计算机程序自动识别出脑电信号的类型用于医疗诊断。脑电信号波形复杂，肉眼诊断困难，医生需要经过多年培训才能用肉眼识别脑电信号中的异常，目前只有大城市有少量医生可以识别脑电信号中的异常，患者太多、有经验的医生太少，采用仪器自动诊断可以缓解这一矛盾。脑电信号采集时的电极的位置和病人睁眼或闭眼都会影响信号的波形，从而影响医生的诊断;本软件对电极的位置和病人是否睁眼或闭眼都不敏感，稳定性高。