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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
草甘膦降解菌及其在处理重金属-草甘膦复合污染中应用
本发明属于微生物领域，尤其涉及一株具有重金属抗性的草甘膦降解菌胶红酵母菌(Rhodotorula mucilaginosa)，OP11，保藏单位：中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC)，保藏日期：2017年1月6日，保藏编号为CGMCC No.13540。具有利用草甘膦作为碳、氮源的能力，以及对重金属具有抗性的能力，可在快速将草甘膦分解同化的同时吸附重金属，达到降解环境中草甘膦的目的。
青岛农业大学
2021-04-13
氟离子复合电极
产品详细介绍PF-1C型复合氟离子电极，集氟离子选择电极与参比电极为一体，单独1只电极即可进行使用。用于测定水溶液中氟离子活度或间接测定能与氟离子形成稳定络合物的离子活度的电极。复合氟离子电极技术参数：测量范围：10-1~10-5MF（即1-5PF或1900-0.19PPM）溶液温度：15~35℃绝缘电阻：大于等于1乘10（11次方）欧姆电极内阻：小于等于10兆欧零电位：0-1PF液接界：陶瓷芯参比电极：Ag/Agcl电极接口：BNC外形尺寸:￠12×140mm
上海越磁电子科技有限公司
2021-08-23
二氟磷酸锂
产品用途
本品主要应用于锂离子二次电池的电解液中，在电极界面形成膜而改进高低温循环性能、降低电池自放电，同时能够有效降低六氟磷酸锂使用量。
包装与贮存
本品使用密闭容器储存，置于阴凉、干燥以及具有良好通风环境的仓库内，禁止日光直接照射。
荣成青木高新材料股份有限公司
2021-09-09
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一，拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN）是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复，患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药，极大降低肿瘤治疗效果。然而，目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网（NETs），通过缺血归巢肽（shp）引导的DNase1靶向降解NETs，弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物，既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织，有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍，在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学
2024-07-05
用于修复全层皮肤缺损的丝素/海藻酸钠可降解生物活性双层支架材料
研发阶段/n该成果成功制备了SF/SA复合双层结构支架材料，其在拉伸断裂强度明显增加，SF/SA50/50多孔材料的增加幅度最大，由单层材料时的48±7KPa提高到598±69KPa，增加了一个数量级，同时双层材料的形变量大幅度增加，双层材料的竖切面可形成定向大孔，横切面孔洞分布均匀，孔径在100~120 μm之间，薄膜与多孔材料之间紧密结合，增强了支架材料的力学性能。
通过对不同实验组全层皮肤缺损修复过程的观察和评价，结果表明，双层支架组修复效果最好，其修复的皮肤组织抗拉强度为1.29
武汉理工大学
2021-01-12
氟含量测定 核磁共振含氟量测试仪
产品详细介绍产品简介： PQ001核磁共振含氟量测试仪主要用于牙膏、氟橡胶以及其它含氟物质的含氟量测试。样品所含氟的质量与样品的核磁共振信号成正比，基于这一原理，可用已知含氟样的样品进行定标，再根据定标曲线得到未知样品的含氟量。该方法测试速度快，对样品无损伤，测试过程不引入其它物质，可用于科研及工业领域。技术指标：1、磁体类型：永磁体；2、磁场强度：0.5±0.08T，仪器主频率：21.3MHz；3、探头线圈直径：25mm；应用解决方案：1、牙膏含氟量测试；2、氟橡胶含氟量测试；3、其它含氟样品含氟量测试； ......应用案例一：含氟量定标注：仪器外观如有变动，以产品技术资料为准。
上海纽迈电子科技有限公司
2021-08-23
一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-04-13
一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入吡啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟吡啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的吡啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-01-12
一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07