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EZH2蛋白降解药物
组蛋白甲基转移酶（EZH2）因其功能异常导致肿瘤的发生发展而成为极具潜力的肿瘤治疗靶点。目前EZH2抑制剂仅抑制自身甲基转移酶活性，无力应对其非催化功能驱动的致癌活性。研发靶向EZH2的蛋白质水解靶向嵌合体(PROTAC)分子以及分子胶，以实现EZH2的致癌活性的完全阻断并克服当前双功能嵌合型蛋白降解药物成药性不佳的问题。
基于前期发现的EZH2降解剂的基础，通过进一步结构优化，发现具有良好EZH2 降解活性的PROTAC分子E7、E13和分子胶水ED6Y。其中E13是当前分子量最小的EZH2靶向的PROTAC降解分子，并展现了良好的成药性；ED6Y是机制新颖的EZH2单价降解剂。在神经母细胞瘤、前列腺癌以及急性髓系白血病等恶性肿瘤中，EZH2可通过非甲基转移酶活性，持续激活癌基因活性。E7、E13和ED6Y通过诱导EZH2蛋白降解实现完全抑制EZH2致癌活性，在临床前药效学研究中展现了优越的抗肿瘤效果，并可诱导肿瘤免疫原性。EZH2蛋白降解药物为EZH2依赖性肿瘤治疗方法提供了新的策略。
EZH2降解药物的市场前景广阔，以神经母细胞瘤为例，恶性程度高、疾病进展迅猛且治疗难度大，在儿童恶性肿瘤中约占8%至10%，死亡率15%。GD2单抗作为过去数十年唯一被批准上市的用于神经母细胞瘤的新药，共有三款产品获批上市，目前并没有小分子化学药物获批上市。本项成果的成功将为以神经母细胞瘤为代表的EZH2活化的肿瘤提供新颖的治疗策略，将带来良好的经济社会效益。
四川大学
2025-02-11
草甘膦降解菌及其在处理重金属-草甘膦复合污染中应用
本发明属于微生物领域，尤其涉及一株具有重金属抗性的草甘膦降解菌胶红酵母菌(Rhodotorula mucilaginosa)，OP11，保藏单位：中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心(CGMCC)，保藏日期：2017年1月6日，保藏编号为CGMCC No.13540。具有利用草甘膦作为碳、氮源的能力，以及对重金属具有抗性的能力，可在快速将草甘膦分解同化的同时吸附重金属，达到降解环境中草甘膦的目的。
青岛农业大学
2021-04-13
氟离子复合电极
产品详细介绍PF-1C型复合氟离子电极，集氟离子选择电极与参比电极为一体，单独1只电极即可进行使用。用于测定水溶液中氟离子活度或间接测定能与氟离子形成稳定络合物的离子活度的电极。复合氟离子电极技术参数：测量范围：10-1~10-5MF（即1-5PF或1900-0.19PPM）溶液温度：15~35℃绝缘电阻：大于等于1乘10（11次方）欧姆电极内阻：小于等于10兆欧零电位：0-1PF液接界：陶瓷芯参比电极：Ag/Agcl电极接口：BNC外形尺寸:￠12×140mm
上海越磁电子科技有限公司
2021-08-23
二氟磷酸锂
产品用途
本品主要应用于锂离子二次电池的电解液中，在电极界面形成膜而改进高低温循环性能、降低电池自放电，同时能够有效降低六氟磷酸锂使用量。
包装与贮存
本品使用密闭容器储存，置于阴凉、干燥以及具有良好通风环境的仓库内，禁止日光直接照射。
荣成青木高新材料股份有限公司
2021-09-09
一种靶向降解NETs的SHp-DNase1复合物
化疗作为最重要的抗肿瘤方法之一，拯救了无数人的生命。但化疗引起的周围神经病变(CIPN）是临床常见的化疗药剂量限制性毒副反应。CIPN一旦出现极难恢复，患者因疼痛不得不降低化疗剂量甚至停药，极大降低肿瘤治疗效果。然而，目前尚未有任何药物可以有效防治CIPN。本专利围绕CIPN的核心诱发因素中性粒细胞胞外诱捕网（NETs），通过缺血归巢肽（shp）引导的DNase1靶向降解NETs，弥补了传统治疗的不足。并且作为一种双功能纳米药物，既可以作为一种分子探针用于活体缺氧部位成像也可以靶向递送药物到缺血性组织，有效改善周围神经病变和四肢微循环障碍，在治疗NETs引起的疾病如感染、自身免疫疾病和癌症方面有广泛的应用前景。
南京医科大学
2024-07-05
氟含量测定 核磁共振含氟量测试仪
产品详细介绍产品简介： PQ001核磁共振含氟量测试仪主要用于牙膏、氟橡胶以及其它含氟物质的含氟量测试。样品所含氟的质量与样品的核磁共振信号成正比，基于这一原理，可用已知含氟样的样品进行定标，再根据定标曲线得到未知样品的含氟量。该方法测试速度快，对样品无损伤，测试过程不引入其它物质，可用于科研及工业领域。技术指标：1、磁体类型：永磁体；2、磁场强度：0.5±0.08T，仪器主频率：21.3MHz；3、探头线圈直径：25mm；应用解决方案：1、牙膏含氟量测试；2、氟橡胶含氟量测试；3、其它含氟样品含氟量测试； ......应用案例一：含氟量定标注：仪器外观如有变动，以产品技术资料为准。
上海纽迈电子科技有限公司
2021-08-23
用于修复全层皮肤缺损的丝素/海藻酸钠可降解生物活性双层支架材料
研发阶段/n该成果成功制备了SF/SA复合双层结构支架材料，其在拉伸断裂强度明显增加，SF/SA50/50多孔材料的增加幅度最大，由单层材料时的48±7KPa提高到598±69KPa，增加了一个数量级，同时双层材料的形变量大幅度增加，双层材料的竖切面可形成定向大孔，横切面孔洞分布均匀，孔径在100~120 μm之间，薄膜与多孔材料之间紧密结合，增强了支架材料的力学性能。
通过对不同实验组全层皮肤缺损修复过程的观察和评价，结果表明，双层支架组修复效果最好，其修复的皮肤组织抗拉强度为1.29
武汉理工大学
2021-01-12
一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟嘧啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入嘧啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟嘧啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的嘧啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-04-13
一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法
本发明提出一种含氟吡啶酮类化合物的合成方法，属于有机合成领域，该合成方法不使用金属试剂和有机溶剂，环境友好，适合工业化生产。该合成方法包括如下步骤：向反应瓶中分别加入吡啶酮类化合物和三氟甲基亚磺酸钠，在过苯甲酸特丁酯(TBPB)和水作用下，于25℃‑80℃温度下反应2‑4小时；待反应结束后，进行柱色谱分离，得到含氟吡啶酮类化合物。本发明能够应用于三氟烷基取代的吡啶酮类化合物的合成过程中。
青岛农业大学
2021-01-12
氟苯尼考粉
氟苯尼考粉主要成分是氟苯尼考，其化学名称：[R-(R*,S*)]-2,2-二氯-N-[1-氟甲基-2-羟基-2-(4-甲磺酰)苯基]-乙基 乙酰胺，英文名称：FLORFENICOL，别名复霉素，氟甲砜霉素。 氟苯尼考（Forfenicol）是美国先灵-葆雅公司研制的兽用广谱抗菌药，是氯霉素类药物，氟苯尼考的作用机理与氯霉素、甲砜霉素相似，能与细菌细菌70S 核糖体的50S亚基紧密结合，降低肽酰基转移酶的活性，从而抑制肽链的延伸，干扰细菌蛋白质的合成，甲砜霉素（Thiamphenicol）的单氟衍生物，但是其化学结构不同于氯霉素，对位无硝基，对人体无潜在的骨髓抑制或再生障碍性贫血等危害，正因为如此农业部于去年明令我国范围内畜禽水产养殖等禁止使用氯霉素，因而氟苯尼考成了氯霉素类药物的首选药物，对革兰氏阳性菌和革兰氏阴侯性菌均有抑制作用，体外抗菌试验证明氟苯尼考的抗菌活性明显优于氯霉素和甲砜霉素（MIC 约为10倍），对其他药物（包括氯霉素和甲砜霉素）耐药菌株呈现高度的敏感性，氟苯尼考具有抗菌谱广、吸收良好、体内分布广的特点。最新的研究发现，临床分离到的234种致病菌株中，对氯霉素有耐药性的菌株超过半数，而低剂量的氟苯尼考对其中98%的 分离菌株有活性作用，特别是对氯霉素耐药繁的流感嗜血杆菌、克雷白氏杆菌和拟杆菌抑制作用显著，其中敏感菌有：鸡白痢沙门氏菌，猪霍乱沙门氏菌、马流产沙门氏菌、巴氏杆菌、金黄色葡萄球菌、马腺疫链球菌、鱼虾杀鲑产气单胞菌、鳗弧菌、杀鲑弧菌、爱德菌亦可用于治疗鸟类及哺乳动物的出血性败血杆菌感染，尤其对呼吸系统感染和肠道感染治疗显著。 氟苯尼考已在亚洲、欧洲、美洲的20多个国家上市，其剂型有注射剂、预混剂等（最近报道美国已有氟苯尼考植入剂，用于治疗牛呼吸道疾病），适用于家畜、家禽、水产等。现在市场上比较的剂型是以预混剂为主，口服液剂型全国只有几家兽药厂获得农业部的批准文号,而我国的氟苯尼考产量比较大，但是市场需求的剂型是使用方便、生物利用度高、毒副作用少的新剂型，为了满足这一需求，我们对主要几条路线合成方法（前体药物），几种制剂加工技术（包合法、助溶法、固体分散法）等进行多次组方实验比较和论证，研究各种方法对氟苯尼考在水中溶解的改善情况及生产成本比较，研制制备出制备氟苯尼考粉（可溶性）的新方法。
武汉工程大学
2021-04-11