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一种靶向IRAK4蛋白降解的化合物及其应用
1.痛点问题
自身免疫系统疾病是困扰人类的一大类疾病，医学界对其中很多种疾病的具体发病原因还所知甚少。目前的治疗手段和方法也极其有限，几乎没有任何真正的靶向药物和能够根治的疗法，其治疗难度和患者痛苦程度都不亚于癌症。
IRAK4是固有免疫系统上IL-1家族和TLR家族这两大信号通路交汇的最重要的节点。IRAK4和MyD88通过形成复合物来开启下游各种与免疫反应或细胞生长相关的基因表达。IRAK4与其他激酶不同，它既是下游信号分子的激酶，又同时起到形成复合物所必需的支架蛋白的作用。虽然，现有技术已有众多IRAK4小分子激酶抑制剂，但它们仅可以抑制激酶本身的活性，显示出中等的效力，无法破坏复合物的形成来彻底阻断炎症反应信号的产生。而PROTAC技术可通过降解靶蛋白同时阻断IRAK4激酶活性和破坏靶蛋白支架功能，相对于常规的激酶抑制剂产生更好的抑制炎症反应效果。
2.解决方案
本项成果涉及一类可以降解IRAK4蛋白的小分子降解剂，可以同时消除IRAK4蛋白的激酶功能和支架蛋白功能。相较于小分子抑制剂，该类小分子降解剂有更强的抑制炎症反应的效果。有望用于开发新型、高效、新机制的抗炎小分子药物，同时拓展该类分子在癌症治疗中的作用。
PROTAC是一种具有双功能的杂合小分子，通过合适的连接链将靶蛋白配体与E3泛素连接酶配体连接，促使目的蛋白（POI）与E3连接酶形成三元复合物，从而使靶蛋白接近泛素化系统，实现靶蛋白的泛素化，随后被蛋白酶体的26S亚基识别，最终导致靶蛋白降解。
合作需求
项目合作开发、落地空间、研发团队或第三方资金投入。
清华大学
2022-06-07
季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料
成果简介：本发明涉及一种季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物抗菌涂层材料。通过可逆加成-断裂链转移自由基或大分子引发剂自由基聚合的方法，制备聚二甲基硅氧烷-b-[聚甲基丙烯酸 N,N-二甲氨基乙酯-b-聚甲基丙烯酸六氟丁酯-b-聚(甲基丙烯酸六氟丁酯-co-甲基丙烯酸羟乙酯)]2 多嵌段共聚物。然后加入 1-碘辛烷进行季铵化反应，制得季铵盐-氟硅丙烯酸酯嵌段共聚物。该方法的优点是反应操作简便，反应条件温和，反应过程具有较好的可控性。制备的多嵌段共聚物具有良好的成膜性和抗菌性能。这种多嵌段共聚物可以广泛应用于抗菌涂层材料。
成果水平： 国内领先
应用范围：广泛应用于织物、室内装饰、建筑物的内、外墙、顶棚或地面、以及家具表面。
市场分析及前景：微生物广泛存在于自然界，通常细菌适宜繁殖生长的自然条件为温度 23℃～38℃，相对湿度为 85%～100%，因此在温湿地区的建筑物内外墙面，以及家具表面等适合细菌生长的表面，它们繁衍迅速．并由此生出各种酶、酸和毒素的代谢产物，从而影响物品的外观与质量，污染环境，危害动植物的生长和人类的健康，我国南方地区多雨潮湿，很容易滋生细菌，抗菌涂料具有筑装饰和防霉作用的双重效果，具有广阔的应用前景。目前抗菌涂料的研发处于初始阶段，具有良好的发展前景。
主要技术指标：抗菌性能：
测试方法：琼脂平板法。
测试结果：在 37℃下，对大肠杆菌、枯草杆菌等进行 24 小时培养，具有显著的抗菌效果。
合作方式：技术转让，100 万元。
天津大学
2021-04-11
一种基于开关非局部全变分的椒盐噪声污染图像滤波方法
本发明公开了一种基于开关非局部全变分的椒盐噪声污染图像滤波方法，包括以下步骤：通过一个二阶段的形态学检测算子对噪声污染图像进行预处理，得到参考图像和噪声标志位。基于噪声标志位，再用改进的非局部全变分方法对参考图像进行滤波，以得到去噪后的图像。本发明可以有效检测图像的噪声分布情况，产生很低的漏检率和误检率。此外，本发明基于参考图像，能精确计算两个图像块之间的相似度，可在有效抑制椒盐噪声的同时很好地保护图像边缘和纹理等细节信息，其提供的峰值信噪比和结构相似度优于现有椒盐噪声滤波方法。
华中科技大学
2021-04-14
挥发性有机化合物 (VOC)降解与甲烷催化燃烧技术
成果描述：催化燃烧是治理大气污染气体的方法，和火焰燃烧法比较，催化氧化法是一种更洁净的治理大气污染气体的方法，特别适于处理量很大、气体浓度较低的情况。甲烷催化燃烧与非催化燃烧相比,具有燃烧效率高、操作温度低、氮氧化物和碳氢化物排放量低、环保等优点。因此，发展高效、低污染物排放的天然气催化燃烧技术具有广阔前景的方向。市场前景分析：应用于石油化工、农药、印刷、涂料、电线加工等行业。与同类成果相比的优势分析：试验结果显示：金属基结构化催化剂在催化燃烧中表现出良好的活性和稳定性，系统进行金属基结构化催化剂在挥发性有机化合物废气中的催化作用研究，为其产业化应用提供基础。
四川大学
2021-04-10
生物降解膜片
生物降解膜是以生物降解高分子为基质采用现代新型成膜技术制备的一类膜材料。目前的 研究主要包括以下两类：①单独制成生物降解膜：不加入任何药物或活性物质：②生物活性降 解膜：可根据应用部位的特点，在膜中加入生物活性物质,并保存其活性,置入人体后,生物活性 物质以可控速度释放。 该项目选用生物相容性良好、并且具有抗菌性能的壳聚糖为主体材料，利用疏水作用力 和分子间氢键作用力，制备壳聚糖基低温凝胶敷料，系统研究了多种离子对体系微观结构、强 度以及吸水性的影响。利用该材料可制备出水凝胶敷料或多孔海绵敷料两种形式，制备工艺简 单，适合工业化生产。所制备的敷料柔韧性好、保湿能力强、不易与伤口粘连，并且具有一定 的止血和促进伤口结痂作用。
华东理工大学
2021-04-11
一锅法合成双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑类化合物
对CF3自由基引发非活性烯烃和远程的胺β-C-H键的官能化的研究进展。该研究在国际上首次实现了有机膦催化的CF3自由基串联反应：烯烃的官能化和酰胺类衍生物的β-Csp3-H键官能化，分别得到双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。该反应具有较高区域选择性、化学选择性和立体选择性；利用该方法可以一锅法制备三取代的5-(三氟甲基)噁唑，具有方法简单、步骤少等优点。此法不仅弥补了传统方法中使用金属催化剂催化时导向基团必不可少的不足，而且为自由基有机反应提供了一种新的思路。
南方科技大学
2021-04-13
一类含氟酰胺基香豆素化合物及其制备与除草用途
本发明涉及11种含氟酰胺基香豆素化合物及其制备方法，以及在除草方面的应用。11种化合物可通过4‑三氟甲基‑7‑甲氧基‑6‑（N‑间氟苄基）‑氨基香豆素与不同酰氯缩合制备，这些化合物可作为除草剂防治单子叶杂草马唐、稗草及双子叶杂草灰藜、荠菜等。
青岛农业大学
2021-04-13
一种3,3-二氟丙烯基硫醚化合物及其制备方法
本发明公开了一种光催化制备3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物的方法，属于有机合成技术领域。该方法在惰性气体保护下，以3,3‑二氟烯丙基硫醚和缺电子烯烃为原料，加入光催化剂、三乙烯二胺、磷酸二氢钠及溶剂，在450‑460nm波长，40W LED光源照射及25‑35℃条件下进行光催化反应，经柱层析纯化得到目标产物。该方法采用可见光催化策略，高效构建了含α,α‑二氟烯丙基片段的化合物。与传统方法相比，具有反应条件温和、无需过渡金属催化剂、官能团兼容性好、原子经济性高等优势。所合成的3,3‑二氟丙烯基硫醚类化合物在药物分子设计、功能材料开发及农药合成等领域具有重要应用价值。本发明为含氟有机化合物的绿色合成提供了新途径。
南京工业大学
2021-01-12
可常温固化氟碳涂料
氟烯烃-乙烯基醚共聚物(FEVE)系列氟碳涂料在保持氟碳涂料极其优异的使用性能基础上，可以常温固化。可应用于几乎所有的材料表面，是一种超耐候性涂料，并且具有优异的耐酸、耐碱、耐化学品腐蚀性。是由以氟烯烃-乙烯基醚共聚物树脂、耐候颜料，添加各种改性组分，经研磨、分散而得的可常温固化溶剂型涂料。经户外长期使用和人工加速老化试验表明，氟树脂分子链上的氟碳键能够抵抗紫外线的降解作用，具有和高温固化聚偏二氟乙烯氟碳涂料想俊美的超耐候性，户外使用寿命二十年以上；涂布于铝合金上可通过3000小时中性盐雾试验，涂布于镀锌钢上可通过1000小时试验。
成果发布时间：2019 年
中国科学院大学
2021-01-12
氟尼辛葡甲胺
性状
本品为白色或类白色粉末，在水、乙醇和甲醇中溶解，在乙酸乙酯中几乎不溶。
应用剂型
氟尼辛葡甲胺糊剂、氟尼辛葡甲胺注射液、氟尼辛葡甲胺颗粒剂
产品参数
山东久隆恒信药业有限公司
2021-08-31