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一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-13
一种儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜的制备方法
本发明公开了一种儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜的制备方法。它包括如下步骤：（1）将芳香族多元胺溶解在去离子水中，得到浓度为1.0～5.0克/升的芳香族多元胺水溶液；将儿茶酚化合物纳米粒子加入到芳香类多元胺水溶液中，得到水相溶液，儿茶酚化合物纳米粒子的浓度为0.001～1.0克/升；将芳香族多元酰氯溶解于正己烷中，得到浓度为0.05～0.2克/升的油相溶液；（2）将聚合物基膜浸泡在水相溶液中1～5分钟，取出后吹干表面残余水滴，再浸泡在油相溶液中，取出后在烘箱中热处理，得到儿茶酚化合物纳米粒子改性的聚合物复合膜。本发明制备的聚合物复合膜具有亲水性好、水通量大、抗污染、抗氧化能力强的优点。
浙江大学
2021-04-13
用于二氢睾酮活性过高所致疾病的一类中药提取物
1）成果主要功能及用途：用于治疗二氢睾酮活性过高所致疾病，如前列腺肥大、男性脂溢性脱发、痤疮等。 2）主要技术性能指标：本药物是从一味中药中提取的一类化合物，能够有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体，从而减少二氢睾酮的生成量以及二氢睾酮与受体的结合。体外实验结果显示：和从大鼠前列腺中提取的5α-还原酶及二氢睾酮受体一起孵育一段时间后，测定5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性，结果对5α-还原酶的抑制率为80%以上，对二氢睾酮受体的抑制为60%-99.8%。 对大鼠前列腺肥大的治疗作用：取36只大鼠随机分为4组，每组9只，分别为模型组、治疗组、阴性对照组和正常组。将前3组27只动物全部去势，正常组不作处理。等伤口愈合后，模型组给予丙酸睾丸酮，肌肉注射；治疗组同时以同样的方法给予等剂量的丙酸睾丸酮，并给予该提取物口服治疗；阴性对照组和正常组不作处理。两周后将全部动物称取体重，处死后摘取前列腺称重。计算各组动物的前列腺重量与体重之比。 模型组 206.57±57.92（mg前列腺重/g体重）； 治疗组 148.61±52.91（mg前列腺重/g体重）； 阴性对照组 22.31±11.49（mg前列腺重/g体重）； 正常组 199.64±22.24（mg前列腺重/g体重）。 以上结果表明，该提取物能有效抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的活性，并对大鼠的前列腺肥大有治疗作用。 3）经济效益及市场前景预测。目前国内还没有提取自单味中药的，明确抑制5α-还原酶和二氢睾酮受体的，化学性质清楚的，治疗前列腺肥大的药物。
西南交通大学
2021-04-13
反应分离耦合技术及其在酶法合成手征性化合物中的应用
该项目在利用微生物细胞中的酶进行生物催化生产手征性化合物时采用过程集成技术，通过分离与反应耦合优化生产过程，大大提高了生物催化转化体系的效率，降低生产成本，简化生产过程，形成具有自主知识产权的L-苹果酸与L-丙氨酸创新的生产工艺流程。采用反应与分离耦合技术，对系统整体过程的集成优化，可通过分离耦合解决反应过程转化率低的问题，通
南京工业大学
2021-01-12
化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性
公开了一种化合物2‑羟基‑3‑氟‑5‑硝基‑1‑苯基丁酮及其制备方法和农用生物活性。在反应器内加入硝酸、乙酐及甲醇，搅拌一段时间后将反应液降温至0到20℃，加入2‑羟基‑3‑氟‑1‑苯基丁酮，反应一段时间向反应混合物加入水，再加入乙酸乙酯萃取多次，从有机相获得目标化合物。该化合物对苹果腐烂、白菜灰霉、柑橘炭疽、棉花枯萎、小麦全蚀等植物病原菌具有较高的抑制作用。
青岛农业大学
2021-04-13
具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及制备方法和应用
研发阶段/n本发明公开了具抗肿瘤活性的羊毛甾烷型三萜化合物及其制备方法和应用。其制备方法包括：制备灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物；将灵芝子菌丝体或子实体的乙醇提取物清膏以水分散后，用石油醚反复萃取，再用乙酸乙酯萃取，得乙酸乙酯提取物；将乙酸乙酯提取物通过正相、反相以及凝胶柱层析反复分离得到三部分；用制备高效液相色谱，分别以乙腈－甲醇－水体系洗脱，收集相应组分后，减压蒸干后即得。本发明从灵芝子实体或发酵菌丝体中分离得到５种新的羊毛甾烷衍生物，经生物活性评价，本发明新分离的５种羊毛甾烷衍生物能够有效抑
湖北工业大学
2021-01-12
一种吸附全氟化合物的磁性纳米复合材料及其制备方法
本发明属于新材料领域，涉及磁性纳米复合材料，特别涉及一种选择性识别全氟化合物的高吸附容量磁性纳米复合材料及其制备方法，以解决现有吸附剂识别机制单一或选择性不理想的问题。其特征在于：以亲水基团修饰的 Fe3O4 纳米颗粒为基底，“一步法”合成由全氟辛基和胺基功能化的磁性纳米复合材料，制备方法简便快速、成本低廉、易于操作。材料对全氟化合物的识别基于氟氟相互作用和静电吸引，显著提高了其对目标分析物的特异性识别能力和吸附容量；制备得到的磁性纳米复合材料为核壳结构，表面吸附赋予了材料快速的吸附动力特征，加之材
华中科技大学
2021-04-14
作为细胞周期阻断剂和抗肿瘤活性药物的化合物合成技术
化合物 6,8-二甲基-7,4ʹ-二甲氧基-5-羟基黄烷(HDF)由天然黄酮 类化合物鹃花醇结构改造获得，研究发现具有细胞毒性，能诱导细胞 凋亡和细胞周期阻断于 G2/M 期，特别醒目的是，细胞经 HDF 处理 后变圆、变大，呈典型的周期阻断表现。作用类似于临床上广泛应用 的具有干扰微管作用机制的药物长春新碱和紫杉醇;在细胞周期阻滞 方面与紫杉醇的作用更接近，因此可能对卵巢癌、乳腺癌、非小细胞 肺癌(NSCLC)、头颈癌、食管癌、精原细胞瘤、复发非何
兰州大学
2021-04-14
一种从披碱草中提取得到的化合物及其制备方法和应用
我国草地业发展缓慢，最直接的影响就是造成畜牧业发展也减 速，因而致使每年我国从国外进口牧草以及购买婴儿奶制品的数量逐 年上升。究其原因主要是因为我国缺少具有抗性的优异牧草品种，如 有杀虫活性的牧草。每年我国牧草由于各种昆虫的危害，造成大面积 减产和生长缓慢，并且还影响奶制品的安全。虽然现阶段化学合成的 杀虫药物在植物病害防治中起着不可代替的作用，但是大家对农药毒 性和农药对环境的污染问题越来越重视，从微生物中寻找新的
兰州大学
2021-04-14
以人 FKBP51 蛋白为靶点的先导化合物及筛选方法与应用
雄激素受体(androgen receptor，AR)被认为在前列腺癌的发生、发展和转移中起到关键作用。因此，雄激素撤除疗法(androgendeprivation therapy)成为治疗晚期前列腺癌的最常用和有效的方法。但是在治疗的两到三年内，大部分晚期前列腺癌就会发展成去势抵抗性前列腺癌(CRPC)。对于 CRPC 目前缺乏有效治疗手段，成为前列腺癌治疗中最为棘手的问题。在雄激素撤除环境下，AR 的再激活存在多种途径，主要包括病灶部位雄激素的合成、AR 的基因突变、倍增和可变剪切以及 AR 共
兰州大学
2021-04-14