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质子泵抑制剂—埃索美拉唑钠
埃索美拉唑钠是胃壁细胞中质子泵的特异性抑制剂,为奥美拉唑的S型异构体,同时是质子泵抑制剂家族中首个单一的光学异构体。在胃壁细胞的酸性隔离环境下,埃索美拉唑钠钠被质子化并转化成具有生物活性的抑制剂—非手性亚磺酰胺,与H+/K+ -ATP酶上半胱氨酸的巯基结合形成二硫键,使酶失活,对胃酸分泌最后一步实现阻碍,从而减少胃液酸度。该抑酸效果与每日剂量相关,一般范围为20至40毫克。1、埃索美拉唑钠国内外研究进展埃索美拉唑钠最初是由阿斯利康公司研发。2007年其全球销售额达到52.16亿美元,2008年达到52亿美元,2009年达到49.59亿美元。目前,美国已于2001年批准口服缓释胶囊剂,2005年批准静脉注射剂。同时,国内于2003年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠镁肠溶片,2007年批准阿斯利康制药进口埃索美拉唑钠钠注射剂,并将于2014年该药物到期后获批仿制。在美国市场5ml/支(40mg)的销售价格为29.9美元;在中国市场40mg(以埃索美拉唑钠计)为150元/支,销售价格非常昂贵。2、本课题组的技术优势(1)确定了以4-甲氧基苯胺为起始原料,经过酰化、硝化、水解、还原、环化、不对称氧化和成盐反应最终合成终产物埃索美拉唑钠的工艺路线,以4-甲氧基苯胺计,总收率为28.3%;  (2)攻克了终产物纯化等系列难题,最终产物纯度优于美国FDA标准;(3)对中间体4-甲氧基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基乙酰苯胺、4-甲氧基-2-硝基苯胺、2-巯基-5-甲氧基苯并咪唑、5-甲氧基-2-(4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基硫代-1H-苯并咪唑合成中反应温度、反应时间、反应物料摩尔比、溶剂等因素进行优化,中间体产率达90%以上。(4)对自行合成埃索美拉唑钠进行多种波谱技术分析,包括UV、IR、MS、NMR(1H-NMR、13C-NMR、DEPT-13C-NMR、1H-1HCOSY、HSQC、HMBC)等,并结合元素分析、热重分析、差示扫描量热法、X-射线衍射等方法分析埃索美拉唑钠钠结构,利用各种二维核磁共振谱图确定氢谱和碳谱的谱线归属,证明自行合成的样品与埃索美拉唑钠结构完全一致。
南京工业大学 2021-04-13
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置
拉压循环试验弹簧限位式试样固定装置,由下位夹具和上位夹具组成,下位夹具包括与试验机底部加载座连接的下接头、固定试样的下端帽、连接下接头与下端帽的下链条、第一中心限位机构、第二中心限位机构和第一液压机构;上位夹具包括与试验机顶部加载座连接的上接头、固定试样的上端帽、连接上接头与上端帽的上链条、第三中心限位机构、第四中心限位机构和第二液压机构;各中心限位机构均由弹簧限位组件、支撑件和转接板组成,弹簧限位组件包括圆环形支座、三根螺杆、三个带有外螺纹和内螺纹的螺套、三根限位弹簧和三个限位体;第一液压机构、第二液压机构均包括圆环形活塞及与圆环形活塞组合的圆环形油缸。
四川大学 2016-10-10
一种斜拉桥拉索水路的模拟装置及方法
一种斜拉桥拉索水路的模拟测试装置及方法,装置的组成是:试验用斜拉索两端分别通过上下二根悬吊弹簧与四边形的钢框架上下边框相连,下方的悬吊弹簧中串联弓形应变式传感器;斜拉索的两端还设有加速度仪,斜拉索的二端还与阻尼器的连杆固定连接,阻尼器固定安装在钢框架的侧框上;钢框架下部的一角铰接在转盘上,钢框架的下边框与转盘之间设有千斤顶;斜拉索上方设置有喷水装置,钢框架的侧边框上方安装有摄像机。该装置能更准确地测试斜拉桥拉索的水路,测量精度高,结构简单,为研究斜拉桥的雨振现象提供更加可靠、客观的依据,为斜拉桥的设计与施工提供可靠的保证。
西南交通大学 2016-10-20
基于深度学习的智能计算MR成像
一、项目简介 智能计算MR成像主要是基于脉冲序列设计、成像、重建、处理与分析的全链路优化思想,利用人工智能领域的深度学习与大数据方法,研究新体制智能计算成像理论、方法与应用,突破现有系统将成像与分析分治难以兼顾的不足,从而为医学临床和科研提供新的、更快的成像手段、更好的成像质量以及更符合实际需求的成像模式。 二、前期研究基础 无 三、应用技术成果1)基于深度学习的信息保持压缩感知重建(左图为填零重建、右图为所提方法)
厦门大学 2021-04-11
具有紫外响应的硅基成像器件
传统的CCD、CMOS硅基成像器件都不能响应紫外波段的光信号,这是因为紫外波段的光波在多晶硅中穿透深度很小(<2nm)。但是近年来随着紫外探测技术的日趋发展,人们越来越需要对紫外波段进行更深的探测分析与认识。紫外探测技术是继激光探测技术和红外探测技术之后发展起来的又一军民两用光电探测技术。几十年来,紫外探测技术已经逐渐应用于光谱分析、军事、空间天文、环境监测、工业生产、医用生物学等诸多领域,对现代科研、国防和人民生活都产生了深远的影响。特别是在先进光谱仪器方面,国内急迫需要响应波段拓展到紫外的硅基成像器件。硅基成像器件如CCD、CMOS是应用最广泛的光电探测器件。当前最先进的光谱仪器大都采用了CCD或CMOS作为探测器件,这是因为CCD、CMOS具有灵敏度强、噪声低、成像质量好等优点。但由于紫外波段的光波在多晶硅中穿透深度很小(<2nm),CCD、CMOS等在紫外波段响应都很弱。成像器件的这种紫外弱响应限制了其在先进光谱仪器及其他领域紫外波段探测的使用。 在技术发达国家,宽光谱响应范围、高分辨率、高灵敏度探测器CCD已经广泛应用于高档光谱仪器中。上世纪中叶美国Varian公司开发的Varian700 ICP-AES所使用的宽光谱CCD检测器分辨率达0.01nm,光波长在600nm和300nm时QE分别达到了84%和50%;美国热电公司开发的CAP600 系列ICP所用探测器光谱响应范围更是达到165~1000nm,在200nm时的分辨率达到0.005nm.法国Johinyvon的全谱直读ICP,其所用的CCD探测器像素分辨率达0.0035nm,紫外响应拓展到120nm的远紫外波段。德国斯派克分析仪器公司的全谱直读电感耦合等离子体发射光谱仪一维色散和22个CCD检测器设计,其光谱响应范围为120-800nm。德国耶拿JENA 连续光源原子吸收光谱仪contrAA采用高分辨率的中阶梯光栅和紫外高灵敏度的一维CCD探测器,分辨率达0.002nm,光谱响应范围为189—900 nm。总而言之,发达国家在宽光谱响应和高分辨率高灵敏度探测器件的研制领域已取得相当的成就。主要技术指标和创新点(1)  我们在国内首次提出紫外增强的硅基成像器件,并在不改变传统硅基成像探测器件的结构的基础上,利用镀膜的方法增强成像探测器件CCD、CMOS的紫外响应,使其光谱响应范围拓宽到190—1100nm,实现对190nm以上紫外光的探测。(2)  提高成像探测器的紫外波段灵敏度,达到0.1V/lex.s。(3)  增强成像探测器件的紫外响应的同时,尽量不削弱探测器件对可见波段的响应。(4)  选用适合的无机材料,克服有机材料使用寿命短的缺陷。 紫外探测技术已经逐渐应用于光谱分析、军事、空间天文、环境监测、工业生产、医用生物学等诸多领域,对现代科研、国防和人民生活都产生了深远的影响。特别是在先进光谱仪器方面,国内急迫需要响应波段拓展到紫外的硅基成像器件,该设计与传统CCD、CMOS结合,能满足宽光谱光谱仪器所需的紫外响应探测器的需要。能提高光谱仪器光谱响应范围,在科学实验和物质分析和检测中具有很广的市场前景。 该设计样品能取代传统CCD、CMOS,应用于大型宽光谱光谱仪器上,作为光谱仪的探测器件。将传统光谱仪器的光谱检测范围拓宽到190—1100nm. 实现紫外探测和紫外分析。具有较强的市场推广应用价值。
上海理工大学 2021-04-11
一种多功能显微成像装置
本实用新型提供了一种多功能显微成像装置,包括底座,所述底座的前侧面设有第一旋转装置,所述底座上方设有载物台,所述载物台与所述第一旋转装置通过活动连杆相连,所述载物台与所述活动连杆之间设有缓冲装置,所述载物台上方设有物镜,所述物镜上方设有目镜,所述目镜连接有一微调装置,所述载物台一侧设有一握持部件,所述握持部件包括第一弧形部件和第二弧形部件,所述底座一侧面设有第二旋转装置,所述物镜连接有第三旋转装置,本实用新型可以在物镜触碰到载物台时,具有缓冲的功能,以及具有较佳的握持部。
浙江大学 2021-04-13
高性能自发荧光断层成像重建方法
北京工业大学 2021-04-14
单像素光子计数成像教学机
单像素光子计数成像以一个像素的点探测器利用空间光调制实现二维空间分辨测量,可以在二维空间的分布中节约一个维度,相比面阵列探测器节约了成本,并能用于更多的谱段成像,同时由于大幅提高了测量光通量,在极弱光条件下具有独特的优势。基于压缩感知理论发展出的光子计数单像素相机,采用统计模型进行随机调制,进而实现光子计数成像,该成像技术在太赫兹成像、显微成像、机器视觉等诸多应用领域得到了广泛应用。目前缺少能够帮助学生深刻地理解单像素光子计数成像的基础知识以及压缩感知理论的用于教学的单像素光子计数成像设备,故此设计本设备,以帮助大学生理解光子计数成像的基本原理与应用。 图1.单像素光子计数成像设备样机
北京理工大学 2023-05-12
数字化立体显微成像系统简介
 数字化立体显微成像系统以传统的显微光学技术为基础,结合数字立体图像技术,形成具有显微立体影像显示能力的新型立体显微系统。在保留传统的双筒目镜观察功能的基础上,显微立体图像可以用自由立体液晶显示器和大屏幕立体投影系统的方式显示三种方式显示,大大提高了人机交互接口的自由度,扩大了立体显微系统的应用领域。以宽视角自由立体显示方式显示立体图像,从真正意义上使观看者的双眼摆脱了显微目镜的束缚,更符合人体工程学的要求。以大屏幕方式显示显
南京大学 2021-04-14
广域数字眼底成像关键技术
广域数字眼底成像系统(Wide-area fundus imaging system)通过大视场的眼底成像系统,采用大视场成像、眼底环形照明、眼底图像采集与处理等关键技术,实现早产儿的视网膜疾病(ROP)诊断、眼肿瘤(眼癌)、视网膜出血、视网膜脱落、青光眼、白内障等眼疾的诊断,同时也可为治疗后疗效评估提供客观的依据。 创新要点:(1)广域眼底视网膜视场达到130°,实现视网膜周边区域的成像,实现相关视网膜疾病的早期诊断。(2)环形照明系统,满足照明系统的均匀性和亮度可调性;(3)光学
南京航空航天大学 2021-04-14
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