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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
无线通信技术卫星通信与定位技术智能监控与物联网技术
无线通信技术VHF/UHF频段基于OFDM技术的高速数据通信系统   无线通信的突出问题:频率资源严重不足 。   我国无管会允许在这一频段进行数据的传输,如地质矿产、水利、能源、国家地震局、建设部、气象局、军队等部门的专用无线通信系统。
南开大学 2021-04-14
一种修饰内吗啡肽-1 化合物及其在镇痛方面的应用
疼痛是一种与实际上或潜在的组织损伤相关联的,或基于这种损伤的,可叙述的不愉快的感觉和情绪经验。然而,疼痛特别是长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。阿片类镇痛药是最古老的镇痛药,也是迄今为止最有效的镇痛药物,因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。但是,由于其诸如呼吸抑制、心搏过缓、耐受、成瘾等方面的副作用,对病人产生了很大的危害,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。从而,另辟蹊径,发现新型的低副作用的阿片类镇痛药物是目前科学研究的热点。&
兰州大学 2021-04-14
一种增效减量农药组合物在防治麦类赤霉病中的用途
基于井冈霉素和丙硫菌唑的药理学基础研究,发明了集增效、降低赤霉病菌毒素合成、兼治多种麦类作物病害、促进小麦健康生长和增加千粒重等技术于一身的井冈霉素与丙硫菌唑或其他唑类杀菌剂组合物应用技术。 一、项目分类 显著效益成果转化 二、技术分析 防治麦类作物赤霉病,兼治麦类白粉病、锈病、叶枯病和纹枯病,显著降低谷物DON毒素的污染水平,减少用药量、降低成本、减少环境污染和农药残留,延缓小麦病原真菌抗药性发展;同时还具有延长井冈霉素的持效期、减少用药次数;大幅度降低了化学农药的使用剂量,对环境友好。 本发明属于农药技术领域,基于井冈霉素和丙硫菌唑的药理学基础研究,发明了集增效、降低赤霉病菌毒素合成、兼治多种麦类作物病害、促进小麦健康生长和增加千粒重等技术于一身的井冈霉素与丙硫菌唑或其他唑类杀菌剂组合物应用技术。解决了我国小麦病害防治技术单一、用工用药成本高、抗药性发生快、产品寿命短、市场竞争力低等问题,提升了我国麦类病害综合防控的科技水平。该技术产品以诸多优良生物学特性于一身,进入市场后将表现极强的竞争力和较长的使用寿命。
南京农业大学 2022-07-25
一种基于机器视觉的三维网状物缺陷在线检测系统
本发明公开了一种基于机器视觉的三维网状物缺陷在线检测系统,包括正面位置传感器、正面光源、正面相机、反面位置传感器、反面光源、反面相机、光电编码器、第一传送带机构、第二传送带机构、机架、操控平台、报警指示模块、显示模块、控制按钮、以及主控系统,正面位置传感器、正面光源、正面相机、反面位置传感器、反面光源、反面相机、光电编码器均固定在机架上,正面位置传感器高于第一传送带机构、第二传送带机构的上平面,本发明能够解决现有三维网状物缺陷在线检测系统存在的只能够扫描工件的一个面、工作效率低、多次扫描易出现工件磕
华中科技大学 2021-04-14
一类噻吩稠合苯并杂环衍生物及其聚合物
本发明提供了一类噻吩稠合苯并杂环衍生物,包括噻吩稠合喹喔啉衍生物和噻吩稠合苯并三氮唑衍 生物,及其两侧桥连噻吩后与给体共聚合成的有机聚合物。本发明的新型受体所形成的聚合物均具有良 好的溶解性以及具有好的热稳定性,几乎覆盖了整个可见光区的吸收,并且通过改变 X 和 R 可以很方 便的调节聚合物的吸收光谱、带隙以及电荷传输等光电性能,是一类优良的光电功能材料,可应用于有 机半导体光电领域如有机太阳能电池及场效应晶体管领域。
武汉大学 2021-04-14
部分氧化是提高金属氮化物催化性能的一种可行途径
研究还表明,氮氧化铬(CrO0.66N0.56)纳米颗粒具有优异的氮气还原催化活性。在自制的质子交换膜电解池装置中,氨气生成速率在2V时可达8.9×10-11 mol s-1 cm-2 和15.56μg h-1 mg-1,其最高库伦效率在1.8V时达到了6.7%。在相同测试条件下,氮氧化铬催化性能远优于氮化铬(CrN)。研究发现,氮化物的部分氧化使得氮氧化铬催化剂表面的电子特性发生变化,从而提高氮还原的催化活
南方科技大学 2021-04-14
一种基于机器视觉的三维网状物缺陷在线检测系统
本发明公开了一种基于机器视觉的三维网状物缺陷在线检测系 统,包括正面位置传感器、正面光源、正面相机、反面位置传感器、 反面光源、反面相机、光电编码器、第一传送带机构、第二传送带机 构、机架、操控平台、报警指示模块、显示模块、控制按钮、以及主 控系统,正面位置传感器、正面光源、正面相机、反面位置传感器、 反面光源、反面相机、光电编码器均固定在机架上,正面位置传感器 高于第一传送带机构、第二传送带机构的上平面,本发明能够解决现 有三维网状物缺陷在线检测系统存在的只能够扫描工件的一个面、工 作效率低、多次
华中科技大学 2021-04-14
钼硫化物/碳纳米复合材料电催化析氢催化剂项目
氢能源是高效的绿色能源,如何低廉高效的大规模生产是制约其应用的一个关键因素。近年来,电解水制氢受到学术界广泛关注,寻找廉价高效的非铂电催化剂成为时下研究热点。本项目分别采用辐射法及水热法制备了钼硫化物/碳纳米复合材料, 其催化析氢性能优于商用Pt/C(20%Pt)催化剂,而且具有良好的催化稳定性, 适合大规模制备。应用范围 本项目实现了低成本电催化析氢催化剂钼硫化物/碳纳米复合材料的制备,可取代贵金属Pt/C催化剂,应用于电催化析氢领域。研究成果可直接用于电解水制氢、氢燃料电池及相关电动设备。
北京大学 2021-04-13
一种用于测定熔渣中铁氧化物分解电压的电解池
本发明涉及一种用于测定熔渣中铁氧化物分解电压的电解池。其技术方案是:ZrO2管(12)封闭端的下部外表面烧结有气体参比阳极(14),ZrO2管(12)封闭端内装有熔渣(1),ZrO2管(12)上端口的氧化铝塞(2)设有排气孔(9);进气通管(10)的上端口通过橡胶管(3)与T型三通管(7)的下端口密封连接,T型三通管(7)的旁端口为进气口(8);绝缘管(11)的下端穿过橡胶塞(6)的中心孔和进气通管(10)的下端口至ZrO2管(12)内,绝缘管(11)的下端固定有固态阴极(13),固态阴极(13)的下端插入熔渣(1)中;阴极引线(5)的下端穿过绝缘管(11)与固态阴极(13)的上端连接。本发明具有结构简单、操作容易、测定结果稳定和抗干扰能力强的特点。 (注:本项目发布于2013年)
武汉科技大学 2021-01-12
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