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具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化,得到 18 个细胞松弛素类新化合物,通过抗肿瘤活性评价,发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60,人肝癌细胞SMMC7721,人肺癌细胞 A-549,人乳腺癌细胞 MCF-7,人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学 2021-04-14
内吗啡肽-1 类似物及其合成和在制备镇痛药物中的应用
现代医学所谓的疼痛,是一种复杂的生理心理活动,是临床上最常见的症状之一。它包括伤害性刺激作用于机体所引起的痛感觉,以及机体对伤害性刺激的痛反应。长期疼痛给患者带来痛苦和不安,剧痛还可以引起失眠或其他生物功能紊乱,影响患者的生活质量。因此,疼痛药物的研发一直是全球性的热点和难点。阿片类药物因其止痛作用强,在缓解重度疼痛具有无可取代的地位。然而它们在起到镇痛作用的同时往往伴随很多副作用,很大程度上限制了其在镇痛方面的应用。临床上镇痛最常应用的是阿片药物,除了众所周知的副作用外,不同的阿片药物治疗还可产生
兰州大学 2021-04-14
中药组合物在制备预防或治疗 AD 药物或保健品中的应用
在制备预防或治疗阿尔茨海默症的药物或保健品中应用,通过将 中药组合物作用于秀丽隐杆线虫阿尔茨海默症病理模型,结果显示, 能显著延缓阿尔茨海默症秀丽隐杆线虫的肌肉麻痹表型,表明其对罹 患阿尔茨海默症的秀丽隐杆线虫具有显著的治疗作用。
兰州大学 2021-04-14
手性螺环吲哚-吡喃嘧啶碱类化合物及其制备和应用
在发展和开发药物方面,具有相关生物活性结构的手性分子的合成,一直以来都扮有很重要的角色,从而导致的药物革新无论对提高相关疾病的治疗,还是对人类健康维护方面都是十分重要的。在有机合成领域,尽管以药物为导向的手性合成是非常具有市场应用潜力的,但是手性合成方法的发展及其作为新型药物的应用还是非常有限。癌症是当今世界危害人类健康最严重的疾病之一,全世界每年约有 700 万人死于癌症及其并发症。其病理特征为发病细胞的生长和分裂速度明显高于正常细胞,但不具备正常细胞的生理功能和分化能力。癌细胞除了生长失控外,还
兰州大学 2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途
本发明涉及巯基丙酰胺类化合物及其在制备抗菌药物中的用途。具体地,本申请公开了巯基丙酰胺类化合物、或其药学上可接受的盐、或其立体异构体或其溶剂合物、或它们与医学上可接受的载体组成的药物组合物,以及在制备用于金属β‑内酰胺酶NDM‑1的抑制剂,以及在制备用于预防和/或治疗革兰氏阴性耐药菌感染的药物中的用途。本发明提供的该类化合物能够靶向金属基质蛋白酶NDM‑1,抑制β‑内酰胺类抗生素的水解,有效降低革兰氏阴性菌如大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌的抑菌浓度,可与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用制成复方制剂用于治疗革兰氏阴性耐药菌引发的感染等疾病。
复旦大学 2021-01-12
用于增强免疫力的石金钱龟提取物、制剂及制备技术
该成果涉及一种用于增强免疫力的石金钱龟提取物,还涉及该提取物的制备方法和由该提取物制成的制剂。肿瘤治疗方法主要包括手术、化疗、放疗,这些传统治疗方法往往伴有明显的副作用,容易造成机体免疫系统损伤,引发机体免疫能力下降,导致机体易受到病毒及致病菌的侵入而加重病情甚至死亡。为了提高肿瘤的治愈率,增强机体的免疫力是一种行之有效的的方式。提供一种有助于肿瘤病人术后增强免疫力的保健食品或者特医食品,其不仅有增强免疫力的作用,而且还能提供人正常生活所需的主要营养物质。 市场预期:随着环境污染越来越严重,肿瘤的发病率呈现逐年上升趋势,伴随人们生活水平的提高以及健康理念日趋成熟,该类产品可满足特殊消费者的多种需求,具有广阔的市场前景,预期销售额可达500-1000万每年。 (注:本项目发布于2019年)
华中农业大学 2021-01-12
Beeker沉积物原状采样(柱状沉积物)
产品详细介绍Beeker取样器是在水下土壤中静态取样的工具。样本收集到透明管中,这样它就能将材料保持在原位上,可以据此做出清楚的剖面描述。技术参数采样深度:5米 采样管尺寸:直径63×57mm,长度100/150cm配置:包括一个完整的沉积物采样器,不同长度的采样管,活塞,顶部的锤击头和扩展连接杆,一个真空手泵,一个压力手泵,软管绞盘和软管,一个气动排放和分离系统(04.23.SB型),一个工具包,各种附件和铝质装运箱。采样原理在采样前,一个坚硬的切割头安装在采样管底部。一个垫圈安装在采样官顶部。切割头和垫圈用带子紧密连接,采样管被它们夹紧。这种构造可以用在不同长度的采样管上(最大1.5米)。一个橡胶隔膜装在切割头里,可以在一定压力下膨胀并完全关闭切割头,可以保证采样器提起时,样品完好保存。通过使用扩展连接杆和顶部的锤击头,可以将采样器插入到底泥中。通过使用活塞,Beeker采样器可以避免对样品产生压缩的问题。采样前,将活塞装在切割头里。当切割头位于沉积物上时,活塞通过绳子保持在一个固定高度(例如将绳子固定在船的栏杆上)。当采样管下降时,活塞保持静止状态。采样管被推入沉积物中,环绕着活塞。由于摩擦的作用而产生的压缩被部分真空产生反作用抵消。通过Beeker采样器采集的样品压缩率最大只有4-5%,其它的采样系统通常会压缩30%以上。采样管被密封以后,通过使用水-气动排放和分离系统,样品可以再细分成更小的、非破坏性的样品,用来深入研究。取样完成后,取样管密封,通过液压-气压排出和分离设备,样本可再分为更小的静态样本,以备相关的深度分析。全套装置包括:一套完整的沉积物取样工具,各种长度的取样管,活塞,顶杆和加长杆,一个真空/压力泵,真空/压力存储器,带软管的软管卷盘,一个排出/分离设备,一套工具,各种附件,以及一只铝制搬运箱。优点装备完整,并带有详尽手册。土壤剖面和密度保存较好。由于样本的真实直径,周围很少有样本撒出。沉积物的静态取样取样器重量轻,使用简便,所以一天之内可以采集多个样本。有了气压存储器和粗软管连接,取样器非常灵活,用途广泛。取样器可处理各种密度不同的沉积物,从含水很多、没有粘性到松散的沙土,不受土壤分层的影响。用液压-气压排出和分离设备,可轻松控制样本的排出以及/或者分离。标准装置可用于水中最深5米。在某些情况下,使用加长杆,还可在更深处采集样本。注意:随着取样深度的增加,流水中取样会越来越困难
成都耀华科技有限公司 2021-08-23
一种去除聚合松香甲苯溶液中不溶物的方法
该项目已经获得国家发明专利:专利号:ZL200510130795.9。 聚合松香是松香改性的产品,由于聚合松香具有色泽浅、软体点高、不结晶、不氧化等优点,被广泛的应用于油墨、油漆、胶粘剂和合成树脂等的生产,同时还应用于橡胶、电气、造纸及制造多种助剂等。但是,聚合松香中的甲苯不溶物在国产聚合松香中普遍存在,这是一个不容忽视的问题。甲苯不溶物的存在既影响了产品质量,也增加了成本。所以,去除聚合松香中的甲苯不溶物显得特别重要。然而,到目前为止,国内尚没有较好的技术可以实现聚合松香中的甲苯不溶物的去除。 该项目在不影响聚合松香性能的基础上,将聚合松香中的甲苯不溶物的含量降到0.01%以下。所用的工艺简单、快速和所需成本低,能有效降低聚合松香甲苯溶液中的不溶物。
北京科技大学 2021-04-11
一种新型大环环肽化合物的合成方法
本发明的目的之一在于提供一种简单实用的方法,可以从简单的线性多肽前体出发,通过关环反应,制备环肽、目的之二在于制备得到的环肽由苯环支撑,不依靠分子内的氢键,结构新颖。1.一种通过钯催化的分子内C-H键的芳基化反应,高效制备新型环肽化合物的制备方法,其特征在于该方法的具体步骤(图2)。在反应瓶中依次加入原料、银盐、金属钯催化剂、添加剂(additive)以及溶剂,指定温度下搅拌12小时,冷却至室温,加入乙酸乙酯稀释,硅藻土过滤,浓缩,加入二氯甲烷,饱和碳酸氢钠水溶液洗涤,有机相用无水硫酸钠干燥,柱层析分离得目标产物。2.本发明所涉及到的金属催化剂是金属Pd相关催化剂,可以是Pd(OAc)2,也可以是其他二价Pd金属催化剂。/line3.本发明所涉及到的银盐可以是碳酸银,醋酸银,三氟乙酸银,也可以是其他一价银金属催化剂。/line4.本发明所涉及到的添加剂(additive)是羧酸相关添加剂,可以是2-苯基苯甲酸,也可以是如图3所示的其他羧酸,催化剂的用量一般为0.5equiv。5.本发明所用溶剂是叔丁醇,其用量是为每毫摩尔原料对应使用范围为40mL至200mL。
南开大学 2021-04-10
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