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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病，每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡，在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外，耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里，只有两种新药，贝达喹啉（bedaquiline）和迪拉马尼（delamanid）分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病（MDR-TB）。因此，迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法，该方法采用化学全合成路线，这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成，为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。
具体地：
1） 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物，比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高（最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL）。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性，并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。
2）该类化合物的合成工艺上，开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法，只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成，比起已报道的合成路线（18-30步），在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法，利于进一步衍生。
图1：高效合成工艺总览
北京大学
2023-03-20
一种基于水力清除物源的泥石流治理方法
本发明公开了一种基于水力清除物源的泥石流治理方法，该方法的原理在于借助高压水射流的能量冲刷构成泥石流物源的坡沟松散物，并在水力作用下将松散物沿泥石流冲沟搬运至沟底，通过清除物源的方法治理泥石流。本发明实现成本低廉、可操作性强和安全环保的泥石流治理效果。
四川大学
2016-10-11
环境水中非挥发性有机物雌激素活性检测方法
环境水中非挥发性有机物雌激素活性检测方法。本发明提供了一种检测环境水中非挥发性有机物雌激素活性的方法，用以评价环境水体中综合雌激素活性强度。本发明是通过固相萃取的方法，提取定量水样中的有机物，将所提取的有机物与重组酵母菌共同培养后，检测并评价水样中有机物的雌激素活性。本发明所用重组酵母菌的 DNA序列整合有人的雌激素受体 hER 基因，当具有雌激素活性的物质与雌激素受体结合，可以分泌β-半乳糖苷酶，它能分解底物β-D 半乳糖苷氯酚红，使其由黄色变为红色。
华中科技大学
2021-04-14
抗肿瘤药物四氢化萘酰胺类化合物和其药学上可接受的盐或前药及制备方法和应用
环苯替尼（CB1107）是新型的酪氨酸激酶抑制剂，对Bcr-Abl和c-Kit蛋白酪氨酸激酶具有双重抑制作用，主要用于治疗Bcr-Abl基因高表达的慢性粒细胞白血病（CML）、急性淋巴细胞白血病（ALL）和c-Kit基因高表达的胃肠道间质瘤。环苯替尼为目前一线正在使用的伊马替尼的me-better药物，用于替代伊马替尼的一线治疗和耐药患者治疗。目前已获得中国发明专利授权，按新药注册分类属于化学药品1.1。 环苯替尼的显著特点是对人癌（CML）免疫缺陷性小鼠异体移植体内药效达到治愈的效果（免疫缺陷性小鼠试验的结果认定为与人临床结果非常相近），肿瘤细胞完全被杀死，有效率达到100%，无严重毒性发生；其将是伊马替尼的替代产品，新药上市后将取得巨大的经济效益。
辽宁大学
2021-04-11
一种正渗透汲取液及其应用、以及一种用于正渗透汲取液的有 机膦化合物及其制备方法
本发明公开了一种正渗透汲取液及其应用，该正渗透汲取液包 括质量分数为 5％～50％的有机膦化合物，所述有机膦化合物具有如 式 I 所示的化学结构式，其中，m 为 1～6，n 为 0～6，x 为 0～2m+4n+8， Y 为 Na ， K 或 Li<img file=""DDA0000920592790000011.GIF"" wi=""1226"" he=""539"" />本发明还公开了用于该正渗透汲取液的有机 膦化
华中科技大学
2021-01-12
Beeker沉积物原状采样（柱状沉积物）
产品详细介绍Beeker取样器是在水下土壤中静态取样的工具。样本收集到透明管中，这样它就能将材料保持在原位上，可以据此做出清楚的剖面描述。技术参数采样深度：5米 采样管尺寸：直径63×57mm，长度100/150cm配置：包括一个完整的沉积物采样器，不同长度的采样管，活塞，顶部的锤击头和扩展连接杆，一个真空手泵，一个压力手泵，软管绞盘和软管，一个气动排放和分离系统(04.23.SB型)，一个工具包，各种附件和铝质装运箱。采样原理在采样前，一个坚硬的切割头安装在采样管底部。一个垫圈安装在采样官顶部。切割头和垫圈用带子紧密连接，采样管被它们夹紧。这种构造可以用在不同长度的采样管上（最大1.5米）。一个橡胶隔膜装在切割头里，可以在一定压力下膨胀并完全关闭切割头，可以保证采样器提起时，样品完好保存。通过使用扩展连接杆和顶部的锤击头，可以将采样器插入到底泥中。通过使用活塞，Beeker采样器可以避免对样品产生压缩的问题。采样前，将活塞装在切割头里。当切割头位于沉积物上时，活塞通过绳子保持在一个固定高度（例如将绳子固定在船的栏杆上）。当采样管下降时，活塞保持静止状态。采样管被推入沉积物中，环绕着活塞。由于摩擦的作用而产生的压缩被部分真空产生反作用抵消。通过Beeker采样器采集的样品压缩率最大只有4-5%，其它的采样系统通常会压缩30%以上。采样管被密封以后，通过使用水-气动排放和分离系统，样品可以再细分成更小的、非破坏性的样品，用来深入研究。取样完成后，取样管密封，通过液压-气压排出和分离设备，样本可再分为更小的静态样本，以备相关的深度分析。全套装置包括：一套完整的沉积物取样工具，各种长度的取样管，活塞，顶杆和加长杆，一个真空/压力泵，真空/压力存储器，带软管的软管卷盘，一个排出/分离设备，一套工具，各种附件，以及一只铝制搬运箱。优点装备完整，并带有详尽手册。土壤剖面和密度保存较好。由于样本的真实直径，周围很少有样本撒出。沉积物的静态取样取样器重量轻，使用简便，所以一天之内可以采集多个样本。有了气压存储器和粗软管连接，取样器非常灵活，用途广泛。取样器可处理各种密度不同的沉积物，从含水很多、没有粘性到松散的沙土，不受土壤分层的影响。用液压-气压排出和分离设备，可轻松控制样本的排出以及/或者分离。标准装置可用于水中最深5米。在某些情况下，使用加长杆，还可在更深处采集样本。注意：随着取样深度的增加，流水中取样会越来越困难
成都耀华科技有限公司
2021-08-23
补骨脂提取物和淫羊蕾提取物的组合物及其复方制剂
本专利（专利号:ZL201110246292.3 ,发明人系荣昌校区教师，长期从事新中兽药的研发）,涉及中 药提取物的组合物,特别涉及补骨脂黄酮提取物和淫羊霍提取物的组合物,还涉及补骨脂黄酮提取物和淫羊 蕾提取物的复方制剂及其制备方法。其目的目的之一在于提供一种含补骨脂提取物和淫羊霍提取物的组合 物，能缓解动物的疲劳及提高动物的能量代谢，提高动物竞技能力。本专利拟以独占许可方式转让企业,并为申报新兽药作准备。如果成功上市，能有效提高动物的竞技活 动,加之无抗生素残留问题，市场前景非常可观。
西南大学
2021-04-13
新型水溶性共轭芳构化木质素基聚合物分散导电聚合物PEDOT的规模化制备及应用推广
项目成果/简介:聚(3,4-亚乙基二氧基噻吩):聚苯乙烯磺酸盐（PEDOT:PSS）是最经典的空穴传输界面材料和柔性电极材料之一。PEDOT:PSS具有良好的光/热/电化学稳定性、成膜性和优异的可见光透过率等优点。然而，其酸性强，功函数相对低，我们从EDOT单体原材料出发，合成了一系列新型PEDOT衍生物，调控其各方面性能指标，在提高有机和钙钛矿光伏器件的效率和稳定性方面取得了一定进展。同时发展简单、高效的掺杂手段，以调节PEDOT:PSS的功能，并积极推动其在柔性电子及抗静电等领域的应用。应用范围:有机光电
华南理工大学
2021-04-10
新型水溶性共轭芳构化木质素基聚合物分散导电聚合物PEDOT的规模化制备及应用推广
聚(3,4-亚乙基二氧基噻吩):聚苯乙烯磺酸盐（PEDOT:PSS）是最经典的空穴传输界面材料和柔性电极材料之一。PEDOT:PSS具有良好的光/热/电化学稳定性、成膜性和优异的可见光透过率等优点。然而，其酸性强，功函数相对低，我们从EDOT单体原材料出发，合成了一系列新型PEDOT衍生物，调控其各方面性能指标，在提高有机和钙钛矿光伏器件的效率和稳定性方面取得了一定进展。同时发展简单、高效的掺杂手段，以调节PEDOT:PSS的功能，并积极推动其在柔性电子及抗静电等领域的应用。
华南理工大学
2021-02-01
水基Fe3O4磁性流体的制备方法
一种水基Fe3O4磁性流体的制备方法,它涉及一种具有超顺磁性的水基纳米磁性流体的制备方法.本发明解决了现有磁流体含有有机物,与生物体兼容性差的问题.本发明方法如下:将FeCl3与FeCl2溶解在去离子水中,调节pH值;在120～180℃油浴中,惰性气体保护下,滴加NaOH后,保温搅拌0.5～2.5小时;去离子水洗涤,超声分散,用永磁铁沉降至溶液中不含氯离子并且呈中性;再将溶液超声分散后离心;在100～160℃,惰性气体保护下以300r/min的速度搅拌浓缩回流3～6小时.本发明制备的水基Fe3O4磁流体粘度小于10mpa·s,粒径为3-10nm,饱和磁化强度高于60emu/g,具有超顺磁的特性,稳定性好,水溶性好,所用材料无毒,便宜,操作简单易行,适合工业化生产.
哈尔滨师范大学
2021-05-04