花青素是纯植物性营养素，具有非常强的体内活性。与其它植物来源的花青素相比，甘薯花青素具有原料来源方便、廉价、低成本、无污染等特点，且稳定性好，抗光氧化性较强, 吸收迅速完全，作为药用植物资源具有广阔的开发应用前景。甘薯花青素具有抗衰老和抗疲劳增强体质作用的营养保健品产品的主要成分。能有效清除人体内多余的自由基，具有超强的延缓衰老和增强免疫力的作用。抗氧化、抗过敏、抗疲劳增强体质、改善亚健康状态延缓衰老、改善烦躁易怒、头昏乏力、记忆力减退等症状。

LVECO纯素皮革是一款完全以植物纤维和生物树脂为原料的新型皮革，原料可再生，可自然降解。同时，基于材料设计的原理，LVECO纯素皮革可以根据不同的要求，设计皮革的柔软度、透气度、强度、着色性、可缝性等，以适应不同的使用场景。

【项目来源】补精胶囊的研制的思路来源于2项厅级课题。其中，补虚化毒法（龙芝藻）治疗恶性肿瘤的临床和实验研究课题，其成果获省中医药科技进步奖二等奖。抗癌扶正方抗肝癌作用及对人肝癌细胞基因表达调控作用的实验研究课题，已通过省级科技成果鉴定。补虚化毒方对肝癌患者血生化指标的影响研究课题，已获省中医管理局立项。【类    别】保健食品。【剂    型】胶囊剂（微丸型）。【处方来源】南京中医药大学中医资深专家教授临床经验方为基础化裁而成，为南京中医药大学第一临床医学院的科研制剂。【保健功能】对化学性肝损伤有辅助保护作用；适宜人群为：有化学性肝损伤危险者。如化疗患者、肝病患者、对肝有害药品的服用者等。【主要技术指标】补精素是在总结临床抗癌经验方的基础上提取出来的有效物质制备而成的保健食品（4味药有效物质），对化学性肝损伤有辅助保护作用。现按照“《保健食品注册管理办法（试行）》（局令第19号）保健食品注册申报资料项目要求”开发成保健食品。临床观察表明补精素对化疗肝损伤有明显的保护作用。实验研究表明，补精素对小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22等体内抗癌实验均显示了较显著的抗癌活性；对化学药物引起的动物肝损伤有明显的保护作用。以药效学为指标的药剂学关键技术，包括提取制剂工艺、质量控制标准等。选择临床疗效确切的，具有辅助抗癌作用的药物四种，（其比例为2：1：1：1），将其研制开发保健食品。补精素具有独立的自主知识产权。【推广应用前景】作为具有辅助保护化学性肝损伤的功效保健食品，对化学性肝损伤有良好的保健治疗效果。本品将具有广阔的市场前景。【进展情况】已完成保健食品申报前主要研究工作。

成果创新点 颗粒溶解素（granulysin, GNLY）是一种存在于人体 细胞毒 T 淋巴细胞（cytotoxic T lymphocytes, CTLs）。 项目组首次发现 GNLY 在体外可显著增加耐药金黄色葡 萄球菌 MRSA 对氨苄西林和头孢菌素的敏感性；对氨苄西林 抗铜绿假单胞杆菌也有抗菌增敏作用。而且，GNLY 具有良 好的安全性和低免疫原性，是一种理想的富有开发前景的 候选抗生素增效剂。

颗粒溶解素（granulysin, GNLY）是一种存在于人体细胞毒 T 淋巴细胞（cytotoxic T lymphocytes, CTLs）。 项目组首次发现 GNLY 在体外可显著增加耐药金黄色葡萄球菌 MRSA 对氨苄西林和头孢菌素的敏感性；对氨苄西林抗铜绿假单胞杆菌也有抗菌增敏作用。而且，GNLY 具有良好的安全性和低免疫原性，是一种理想的富有开发前景的候选抗生素增效剂。 

光学纯的内酯化合物以及相应的水解产物羟基酸是重要的手性合成中间体，其中D-泛解酸内酯 （俗称D-泛内酯）作为一种重要的饲料添加剂以及日化产品的合成前体，年产量达到上万吨。其他许多光学纯手性γ-内酯以及相应的羟基酸也是重要手性精细化工产品合成的前体。 本项目使用我们自行开发的固定化左旋内酯水解酶，立体选择性地催化左旋内酯的水解，水解产物羟基酸在强酸环境中进行内酯化，即可获得高光学纯度的左旋内酯；而剩余未水解的产物，在强碱环境中进行消旋化得到消旋的底物内酯，重新用于水解拆分。固定化酶催化剂可以重复使用几十次，极大地降低了催化剂的成本。 本技术可应用于多种手性内酯产品的拆分生产，包括D-泛内酯以及其他系列内酯化合物，比如α-羟基-γ-丁内酯和β-羟基-γ-丁内酯，2-羟基-4-取代-4-丁内酯等，具有非常高的立体选择性，产品光学纯度达到94.8% ～ 99%。

【发 明 人】李祥；杨海军；陈建伟【技术领域】本发明涉及一种植物提取物，具体是涉及一种精制番荔枝总内酯和其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用。【摘要】本发明涉及一种抗癌精制番荔枝总内酯及其制备的方法，采用番荔枝根、叶、树皮或种子为原材料，经石油醚、氯仿、乙酸乙酯或它们混合溶液渗漉提取，或者用超临界二氧化碳萃取后，用溶剂法，即用石油醚加热溶解去杂得到番荔枝总内酯，再用硅胶柱层析，石油醚- 乙酸乙酯或氯仿-甲醇梯度洗脱，分离精制得到由史可莫辛和番荔枝塔亭戊为主要组成的番荔枝总内酯。由本发明所用原材料的来源丰富，价格低廉，易得，得到的精制番荔枝总内酯含量高，成分清楚，质量可控，其制备方法工艺简单，消耗低，得率高，能实现工业化大生产。

聚合物作为结构材料，强度和韧性是重要的相互制约的力学性能指标，塑料增韧一直是材 料工业化应用的重要课题和应用研究的热点。广泛应用的塑料增韧方法是通过添加各种弹性体 作为增韧剂，来大幅度提高塑料基体的韧性。但是上述传统的增韧方法虽然可以让材料的冲击 韧性成倍增长，但由于增韧改性剂具有较低的模量和玻璃化转变温度，给塑料的应用带来固有 缺陷，如材料的刚度、强度、热变形温度大幅度降低。虽然应用高模量的填料改性聚合物可以 有效地提高刚度、强度和热变形温度，但是材料的韧性却大幅度下降。因此如何同时增强、增 韧，并取得强韧化效应，关系到是否能扩展结构材料的应用范围。 在众多弹性体改性剂中，具有核壳结构的丙烯酸酯共聚物(ACR)由于具有核层弹性体粒径 可控，壳层与塑料基体的相容性好，并且在共混过程中易于分散的优点，添加少量的丙烯酸酯 共聚物，就可以显著提高塑料如聚碳酸酯、聚氯乙烯等材料的韧性。 采用种子乳液连续聚合法和预溶胀法聚合法，制备出一系列具有不同的窄分布粒径 (60 nm-400 nm) 的核壳结构的丙烯酸酯共聚物 (ACR) ，根据不同的塑料增韧需要，壳层组分可以 改变，保持其加工稳定性

【项目来源】江苏省教育厅自然科学基金项目“原花青素癌化学预防作用机理的实验研究”，编号：98JDK98003。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内外先进水平。获江苏省科技进步三等奖。 【类    别】中药新药五类。 【剂    型】胶囊剂。 【处方来源】原花青素是植物中广泛存在的一大类多酚化合物的总称。在从落叶松、马尾松等的树皮中提取得到原花青素（Procyanidins，PC），并探讨其对癌症的化学预防作用基础上，从葡萄皮中提取获得纯度符合中药新药五类注册的基本要求的原花青素。 【功能主治】抗肿瘤。用于肿瘤的辅助治疗。 【主要技术指标】 1．原花青素抗致癌剂与DNA的加成反应：原花青素分子中的黄烷-3，4-二醇是具有捕获过氧离子和0H－。自由基的基本结构，可以减轻0H－对DNA的损伤。 2．抗氧化作用：能显著性抑制巴豆油刺激PMNs释放H202，该作用在给药后1h左右最强，且具有一定的时效关系和量效关系；对巴豆油诱发的小鼠肝线粒体脂质过氧化，原花青素具有显著性抑制作用，能显著性提高肝线粒体SOD活力，减少MDA生成。 3．原花青素有使胃癌细胞表型逆转的作用：人胃癌细胞BGC-823在原花青素处理下，作为胃癌细胞分化指标的AKP及LDH活力则较对照组显著降低。两项酶的变化均显示胃癌细胞在原花青素的作用下，其基因表达的表型均向正常方向逆转。 4．抑制血管内皮细胞的增殖：人脐静脉内皮细胞在用原花青素处理后，可明显抑制内皮细胞蛋白质、RNA及DNA的合成。因此原花青素可以抑制血管内皮细胞的增殖。 5．原花青素细胞毒作用：采用MTT法观察原花青素对人胃癌细胞、肺腺癌细胞、口腔上皮癌细胞、结肠癌细胞、低转移性口腔腺样囊性癌细胞增殖作用，结果表明，原花青素对各肿瘤细胞株的IC50均大于10μg/ml。说明原花青素对促癌细胞的增殖阶段无明显的细胞毒作用。 6．原花青素体外浓度达50μM时，未见对拓扑异构酶Ⅱ活性产生抑制作用。 7．原花青素处理BGC-823细胞低浓度时未能阻断细胞Gl→S期移行。并对S期无影响。随着作用浓度的增加，可以使G0/G1期百分率增加，使Gl/M及S期细胞数百分率减少，可以使癌细胞凋亡的百分率增加。 【推广应用前景】充分利用富含原花青素的葡萄制品（葡萄汁、葡萄酒）的下脚料－葡萄皮和籽，开发出系列花青素制品，变废为宝，无疑将成为原花青素开发利用的突破口。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作。

银杏树Ginkgo bilola L 是世界公认的无公害树种，为现存古代子遗植物之一，有裸子植物“活化石”之称。银杏叶存在两类重要的生理活性物质—黄酮类化合物（flavonoids）和萜内酯（ginkglides and biobalide）,它们具有扑获游离基，抑制血小板活化因子（PAF），促进血液循环及脑代谢等功能。银杏叶提取物制成的药物、保健品和化妆品用于治疗冠心病、心绞痛，增强记忆功能，治疗老年痴呆和防治皮肤病，脱发等，效果显著，几乎没有毒副作用，适用于长期的服用和使用。因此20世纪60年代以来，英、德、法和日本等国进行了广泛的研究，相继推出了Tanakan、Tebonin、Forte、Ginkogink、Graton、Duophan等几个著名品牌，到20世纪90年代末，银杏制品的年销售额已达40多亿美元，成为世界的热点产品。    我国银杏树拥有量占世界总量的70％以上，主要分布在长江中下游地区，银杏叶资源极其丰富。但在综合利用方面，提取工艺技术开发落后。在全国已建的200多家银杏叶制品生产厂，主要用传统的有机溶剂提取法和树脂法生产银杏叶提取物（简称GBE）出口供外商精加工。由于上述两法生产的粗提物总收率和活性成分含量较低，质量不稳定，与国际认可的GBE质量标准（总黄酮≥24%、银杏内酯≥6％、银杏酸＜10㎎/㎏﹚相比，存在一定差距，丢掉了精加工所产生的巨额利润。随着国际市场竞争的加剧，外商对我国GBE的质量标准趋严，加之国内银杏叶系列产品开发需要高品质的GBE，传统的提取工艺渐不能满足市场的要求。    超临界CO2萃取技术（SFE），是国外20世纪70年代出现并投入工业化生产的一种用于物质分离的高新技术。它采用CO2作萃取介质，在常温下工作，活性成分和热不稳定成分不易被分解破坏而保持天然特征，可以高效快速地从植物中提取精华，对产品及环境无污染和三废排放，同时通过控制临界温度和压力的变化，可以达到选择性提取和分离纯化天然产物的目的。用超临界CO2萃取技术提取银杏黄酮和萜内酯，是当今世界范围发展的趋势，目前欧美国家已大量使用这种技术提取出的物质，其市场前景十分广阔。    针对上述，武汉化工学院制药系与化工系长期从事天然成份研究和化工过程研究的专家、教授利用自身的技术优势和学科特色，对超临界CO2萃取提取银杏黄酮和内酯的工艺技术进行了深入的研究，并获得湖北省2000年度自然科学基金资助。现已在萃取体积为1L的超临界萃取装置上完成小試研究工作，确定了CO2——SFE提取银杏黄酮和内酯的较佳工艺条件（萃取温度、压力、时间），选择出合适的夹带剂种类、用量，进行了原料和产品的质量控制分析。正准备寻求合作伙伴进行工业化技术开发。