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立体结构多样性共价键抑制剂化合物库
基于活性小分子的化学遗传学是发现新靶点的强有力工具，但目前国内外采用的筛选物质平台大多为自然来源的分子库和已知靶点的分子库，极大限制了人们对众多未知功能基因/蛋白的认识。本项目在前期发展一锅法快速构建结构多样性化合物合成技术基础上，通过引入共价键弹头单元和杂环单元构建立体多样性共价键抑制剂库，获得高亲和性活性分子，同时通过手性中心结合精细立体化学控制实现共价键抑制剂的高选择性，为罕见肿瘤新靶点发现提供一种新型人工化学遗传学库筛选平台，为基于活性小分子靶点发现研究中缺少新结构工具分子的关键问题提供一种解决方案，从源头核心技术上为靶点发现开发一种化学异构体可获得性的优化ABPP技术，提高靶点发现效率。结合基因组学、蛋白质组学、分子生物学及理论计算新技术，也为临床转化的候选药物开发奠定基础和靶点未知的药物开发提供一种可能途径。
本化合物库特色:
1.核心结构多样性/一锅快速合成；
2.含手性或单/多季碳中心；
3.共价键单头位点多样性；
4.立体异构体可获得性
5.可多位点后续化学修饰
6.核心结构均为自有知识产权 （目前已有申请/授权专利45项）
立体结构多样性共价键抑制剂库的优势：
1.共价键相互作用高亲和性---作为潜在探针分子
2.通过立体化学控制提高选择性---克服脱靶、假阳性
3.核心结构多样性---提高表型筛选的效率
学术支撑：
1.相关研究在 Adv., Angew. Chem. Int. Ed. Chem. Sci.等发表研究论文48篇
2.前期部分研究成果作为第二完成人获得2016年度上海市自然科学一等奖
成果进展：
1.目前已有3000多个化合物，继续扩大中；约50%的化合物立体异构体可得
2.在罕见肿瘤/三阴性乳腺癌/白血病/胰腺癌细胞选择性活性（IC50< 100 nM）
3.针对已知抗新冠病毒Covid-19的重要靶点主蛋白酶（3CL）的发现良好抑制活性新分子
华东师范大学
2021-05-10
天然药物中目标物快速“识别鉴定”二维色谱仪研制
1. 2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 2.“2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪”系统界面 3.2D/CMC-中药注射液类过敏物分析仪 配体-受体相互作用研究 ：CMC模型完全适用于配体-膜受体相互作用研究 4. CMC-配体/受体作用分析仪
西安交通大学
2021-04-11
微流芯片及利用微流芯片制备聚合物微球技术
已有样品/n该项目所开发的仪器设备可以实现对FNRBCs 准确、高效、快速、低廉的分离与富集，并进行基因组层面的全面分析，为无创性产前诊断技术的发展及相关科学研究的深入提供有力的推动和支撑平台。项目团队在该研究领域进行了长期的研究工作，积累了大量经验，并取得了一定成绩。该成果，方法独特，效果明显并成功用于三体综合症检测。
武汉大学
2021-01-12
一种多种污染物一体化深度脱除系统
本实用新型涉及一种多种污染物一体化深度脱除系统，包括高频高压脉冲供电系统、污染物高压静电脱除反应系统和喷淋系统，高频高压脉冲供电系统利用高能量密度脉冲发生器与磁开关技术，产生多种污染物强化转化吸收脱除所需的高密度能量；污染物高压静电脱除反应系统为污染物脱除提供反应空间，并通过极线‑极板的优化配置强化高频高压脉冲供电系统的能量释放；喷淋系统为反应系统提供污染物深度脱除条件，增强多种污染物脱除效果。本实用新型对多种污染物一体化深度脱除进行了创新，突破了污染物，特别是氮氧化物、硫氧化物、汞等脱除效率有限的问题，从而实现工业烟气中氮氧化物、硫氧化物、汞、挥发性有机物等多种污染物的一体化深度脱除。
浙江大学
2021-04-13
一种治疗缺血性中风的中药组合物及其制备工艺
本发明涉及一种治疗缺血性中风的中药及其制备工艺,该药物是由包括重量配比为僵蚕2～20份,黄芪5～20份,地龙0.5～10份,川芎1～4份的药材制成的,还能根据并发症的不同加入其它中药;采用川芎,僵蚕采用乙醇提取,黄芪,地龙用水提取的制备工艺.本发明的药物具有益气活血,祛痰通络的功能,大量临床证实,本发明药物治疗缺血性脑中风具有确切疗效,达到标本兼治之功效,其有效率达90%以上.
湖南中医药大学
2021-04-13
聚醚-丙烯酸酯新型双功能聚合物电解质
研发内容：聚醚-丙烯酸酯新型双功能聚合物电解质。 主要性能：耐受氧化电压为 4.5 伏。
中国科学院大学
2021-04-13
构建用于乏氧肿瘤光动力疗的铱配合物光敏剂
构建了一例线粒体靶向的蒽醌铱(III)配合物并用于乏氧肿瘤光动力治疗。具有蒽醌基团的配合物Ir4在乏氧条件下可被NADPH及蒽醌还原酶还原，生成具有二羟基蒽结构的Ir4-red。通过电子顺磁共振波谱、碳自由基俘获、DNA光断裂实验证明Ir4-red在双光子激发时产生碳自由基。利用瞬态吸收光谱和TD-DFT计算结合初步探索了碳自由基的产生机理。细胞水平实验表明，配合物通过主动运输方式被肿瘤细胞摄取并富集在线粒体区域。在乏氧条件下，Ir4被快速还原并在双光子（730 nm）激发下产生碳自由基，损伤线粒体最终诱导肿瘤细胞凋亡。此外，利用Ir4-red的强磷光发射，在细胞层次还实现了对肿瘤细胞的选择识别。Ir4在裸鼠肿瘤模型中同样表现出了非常优异的双光子光动力疗抗肿瘤活性。
中山大学
2021-04-13
一种硫氧固体氧化物燃料电池阳极的制备
简介：本发明提供了一种硫氧固体氧化物燃料电池阳极的制备,属于新型燃料电池及化工生产节能技术领域。硫氧固体氧化物燃料电池固体电解质为Ce0.8Sm0.2O1.9,阴极为La0.5Sr0.5MnO3,阳极为La0.8Pr0.2CrO3。电池以硫蒸气为燃料的工作温度为700-800℃,以二氧化硫为燃料的工作温度为500-700℃,电池反应产物为三氧化硫。硫氧固体氧化物燃料电池可以作为工业化生产硫酸的合成器,实现硫酸生产、化学发电和环境保护三位一体的结合。
安徽工业大学
2021-04-14
一种预防过度刺激综合征的中药组合物及应用
本发明提供一种预防卵巢过度刺激综合征的中药组合物，由以下重量配比的原料药制成：茯苓100-300份，薏苡仁200-500份，猪苓150-450份，芡实200-500份，苏梗150-450份，老南瓜蒂100-300份，炙甘草100-300份。本发明药物组合物有坚实的中医妇科经典理论支持，组分配比合理；疗效确切，可显著降低OHSS发生率，同时显著提高临床妊娠率，无毒副作用，服用安全；组合物药味少，易于质量控制，同时成本低廉，可在制备用于预防体外受精-胚胎移植中卵巢过度刺激综合征的中药组合物中应用。
浙江大学
2021-04-13
一种治疗卵巢功能减退的中药组合物及应用
本发明提供一种用于治疗卵巢功能减退的中药组合物，由以下重量配比的原料药组成：覆盆子100-300份，白术200-500份，菟丝子150-450份，女贞子200-500份，补骨脂150-450份，杜仲100-300份，山药100-300份。药物的制剂形式为胶囊剂、颗粒剂、片剂、散剂。本发明药物组合物经临床研究验证了其治疗卵巢功能减退的安全性和有效性，组合物药味少，易于质量控制，同时成本低廉。可在制备用于治疗多次体外受精-胚胎移植后卵巢功能减退的中药组合物中应用。
浙江大学
2021-04-13