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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产
兰州大学 2021-04-14
肖伟烈团队在二萜类抗炎活性分子研究方面取得重要进展
项目成果/简介:云南大学教育部自然资源药物化学重点实验室肖伟烈团队在具有抗炎活性的天然小分子研究方面取得新进展,围绕巨噬细胞NLRP3炎症小体和NF-κB信号通路,从多种药用植物中发现了一系列结构新颖、活性显著的二萜类化合物。 该团队从大戟科大戟属植物泽漆(Euphorbia helioscopia)中发现三个具有重排Jatrophane-型骨架的新颖二萜衍生物, Euphopias A–C。其中Eup
云南大学 2021-01-12
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物
本技术成果涉及一类具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物。
中山大学 2021-04-10
一种具有多生长因子次第释放特性的组织工程支架
本发明为一种具有多生长因子次第释放特性的组织工程支架,属于药物剂型改变及制备方法技术领域。本发明中,结合微球缓释系统和支架的特点,采用复乳法分别制备BMP-2、VEGF和bFGF等生长因子的PLLA/PEG缓释微球,再利用超临界二氧化碳发泡技术将微球载入PLGA多孔支架中,构建具有可控次第释放特性的组织工程支架。本方法药物活性保持度高,有机溶剂残留量低,操作简单。所制备微球粒度分布窄,具有良好的缓释效果。复合支架孔径分布在150~300μm,连通性好,孔隙率为76.84%,抗压强度为5.11MPa,21天累计释放量为60.6%。本发明制备的支架在组织工程修复体中具有应用前景。
四川大学 2021-04-11
一种具有安神补脑和提高免疫力作用的保健品
本发明涉及一种具有安神补脑和提高免疫力作用的保健品。由猴头菌粉、蝙蜉蛾拟青霉菌粉、蜜环菌粉、香菇菌粉、人参粉、安络小皮伞菌粉以及枸杞、红枣、甘草、生姜、茯苓等构成,具有安神补脑、提高免疫力等功效,并且安全无副作用,适合长期食用。本发明旨在提供一种不仅具有明显的安神补脑的功效还可以明显提高人体免疫力的保健品制剂,该制剂以多种保健真菌为原料,给药方便、疗效稳定、毒副作用小、可长期食用。投资主要用于产品原材料的制备、加工费用和产品包装和市场开发,预期效果较好。
辽宁大学 2021-04-10
具有预防糖尿病作用的鼠李糖乳酸杆菌 CCFM0528
本专利菌株为一株鼠李糖乳杆菌,被国家卫生和计划生育委员会列入可用于 食品的菌种名单,可广泛的应用于食品生产中,同时具有很广阔的药用前景。该 菌株具有 α-葡萄糖苷酶抑制活性,可影响葡萄糖转运相关蛋白 SGLT-1 和 GLUT- 2 的表达水平,可有效的预防模型小鼠 II 型糖尿病的发生,有效降低小鼠空腹 血糖和餐后血糖。糖尿病及代谢综合征的发病率在现代社会居高不下,α-葡萄 糖苷酶抑制剂广泛的被应用于糖尿病的治疗,利用具有 α-葡萄糖苷酶抑制活性 的乳酸菌预防及缓解糖尿病尚属首次,鼠李糖乳杆菌在食品中已经得到了广泛的 应用,该菌可被用于大宗食品及功能性食品的生产,开发具有预防及缓解 II 型 糖尿病的膳食补充剂,如乳酸菌饮料、发酵酸乳、发酵酸豆乳以及片剂、胶囊、 冻干粉等药物组合物,具有非常广阔的产业化前景,对于慢性疾病的预防和治疗,29 推动国民健康具有重大的意义,同时也具有巨大的潜在经济效益。
江南大学 2021-04-11
一种具有形变缓冲的抗冲击倾向性巷道支护装置
本发明公开了一种具有形变缓冲的抗冲击倾向性巷道支护装置,涉及采矿设备领域,本发明在外支护侧板和外支护顶板的内侧设置弹性性能更好的内支护板,这样,在受到冲击时,内支护板可以实现缓冲形变,以便防止刚性连接而导致支护破坏的问题,而且本发明的外支护侧板和外支护顶板之间的连接处设置有缓冲间隙,缓冲间隙可以满足一定的缓冲形变,保证支护性能,而在缓冲间隙内容纳设置有缓冲机构,可以使得对冲击力的缓冲纠正,保证支护能力,本发明的缓冲机构具有横向和竖向的缓冲,实现不同方向的缓冲支护效率,同时,横向缓冲机构和竖向缓冲机构可以在不同方向进行缓冲,实现空间角度的微调控制,保证支护效果。
华北科技学院 2021-04-10
一种具有多生长因子次第释放特性的组织工程支
本发明为一种具有多生长因子次第释放特性的组织工程支架,属于药物剂型改变及制备方法技术领域。本发明中,结合微球缓释系统和支架的特点,采用复乳法分别制备BMP-2、VEGF和bFGF等生长因子的PLLA/PEG缓释微球,再利用超临界二氧化碳发泡技术将微球载入PLGA多孔支架中,构建具有可控次第释放特性的组织工程支架。本方法药物活性保持度高,有机溶剂残留量低,操作简单。所制备微球粒度分布窄,具有良好的缓释效果。复合支架孔径分布在150~300μm,连通性好,孔隙率为76.84%,抗压强度为5.11MPa,21天累计释放量为60.6%。本发明制备的支架在组织工程修复体中具有应用前景。
四川大学 2021-04-11
一种具有安神补脑和提高免疫力作用的保健品
本发明涉及一种具有安神补脑和提高免疫力作用的保健品。由猴头菌粉、蝙蜉蛾拟青霉菌粉、蜜环菌粉、香菇菌粉、人参粉、安络小皮伞菌粉以及枸杞、红枣、甘草、生姜、茯苓等构成,具有安神补脑、提高免疫力等功效,并且安全无副作用,适合长期食用。
辽宁大学 2021-02-01
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